Endometriosisin ağrı ve endometriotik lezyonlar dahil hormonal tedavisinde endi-kedir Farmakoloji bilgileri, famakokinetik, farmakodinamik özellikler:
Kısıtlamalar Ayaktan tedavide uzman hekimlerce veya ilaç kullanım raporuna
bağlı olarak pratisyen hekimler dahil tüm hekimlerce, yatarak tedavide
ise tüm hekimlerce reçete edilebilir.
FORMÜLÜ :
Her ml’de; Nafarelin asetat ............................... 2mg
(ingredient : benzalkonyum klorür, sorbitol, glacial asetik asid) içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ :
Nafarelin, güçlü bir agonist etkili GnRH (gonothropin releasing hormon)
analogudur. Tek doz verildikten sonra hipofiz gonotropinlerini, LH ve
FSH’ın salınımlarını stimüle eder, ovverdana aktiviteyi ve testiküler
steroidogenesizi artırır. Tekrarlayan dozlarda göreceli olarak
stimulasyon şiddeti azalır. 3-4 hafta içinde hipofizer gono-dotrophin
sekresyonunu azaltır ve/veya biyolojik aktivitesini düşürür.
Nafarelin, nazal uygulamadan sonra hızla absorbe olur ve dolaşıma
katılır. Alındıktan 20 dakika sonra maksimum plazma konsantrasyonuna
ulaşır. Plazma yarılanma ömrü yaklaşık 3 saattir.
Endikasyonları :
Endometriosisin ağrı ve endometriotik lezyonlar dahil hormonal tedavisinde endi-kedir.
Kontrendikasyonları :
GnRH, GnRH analogları veya Synarel’in içerdiği maddelere karşı aşırı
duyarlılığı olanlarda kullanılması kontrendikedir. Ayrıca tam tanısı
konmamış vaginal kana-malı durumlarda kullanılmamalıdır.
Uyarılar / Önlemler :
Uygulama sırasında veya hemen sonrasında hapşırmak, Synarel
absorbsiyonunu azaltır. Uygulama sırasında hapşırılacak olursa, doz
tekrarlanmalıdır.
Düzenli olarak önerilen dozda kullanıldığında, nafarelin, ovulasyonu
inhibe eder. Hastalar, hormonal olmayan kontraseptif kullanmaları
konusunda uyarılmalıdır.
Bu grup diğer ilaçların kullanımında olduğu gibi Synarel uygulamasında
da, ovaryum kistleri oluşabilir. Özellikle polikistik ovaryum hastalığı
olanlarda kist oluşumu daha sık görülebilir. Genellikle 4-6 haftalık
tedaviler ile kistler yok olabilir, bazı durumlarda nafarelin
uygulaması durdurulabilir. Ayrıca, polikistik ovaryum sendromunda,
Synarel’in ovulasyonu indüklediğini gösterir klinik bulgu mevcut
değildir.
Nafarelin’in terapötik dozlarda uygulanması, hipofizer-gonadal sistemi
süprese eder. Tedavi sona erdikten sonra 8 hafta içinde normale döner.
Bu yüzden hipofizer-gonadal fonksiyona ait diagnostik testlerin tedavi
sırasında ve/veya 8 hafta sonrasında yapılması, yanıltıcı sonuçlar
verebilir.
Gebelik ve Süt Verme Dönemi : Nafarelin’in hamilelik döneminde
kullanımına ait yapılmış çalışma yoktur. Bu yüzden hamilelik döneminde
kullanılmamalıdır. Nafarelin’in anne sütüne geçip geçmediği
bilinmemektedir. Süt verme döneminde ilacın kullanılması önerilmez.
Yan Etkiler /Advers Etkiler :
Nadir olarak ürtiker, kaşıntı, kızarıklık, göğüs ağrısı gibi alerjik
reaksiyonlar görüle-bilir. Günde 400mcg nafarelin kullanılması
sırasında görülebilen yan etkiler sırasıyla; sıcak basması, libido
değişikliği, vaginal kuruluk, başağrısı, emasyonel değişiklikler, akne,
myalji, burun mukozasında irritasyondur. Ayrıca depresyon, parastezi,
alopesi, migren, palpitasyon, bulanık görme bildirilmiştir. Emasyonel
değişiklikler ve depres-yon, serum östrodiol seviyelerinin düşüklüğüne
bağlanmaktadır.
Diğer GnRH (gonodothropin releasing hormon) agonistlerinin kullanılması
sırasın-da görüldüğü gibi, uzun süreli Synarel kullanımına bağlı
olarak, kemik dansitesinde azalma görülebilir.
Karsinojen ve mutajen bir aktivitesine rastlanmamıştır. İnsanlarda GnRH
analoglarının kullanımına bağlı olarak herhangi bir tumorojenik oluşum
ile ilgili bulgu mevcut değildir.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalarda, fertilite üzerine reverzibl
supresyon etki göstermiştir. İlacın kullanımı kesilince bu etki ortadan
kalkmaktadır.
Tedavi sırasında karaciğer enzim seviyeleri ve serum alkalin fosfat
düzeyleri yükselebilir. Tedavi kesilince enzim düzeyleri normale döner.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜ⁄Ü TAKDİRDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ :
Nafarelin tedavisi süresince başka bir ilaçla herhangi bir etkileşim
bildirilmemiştir. Rinit durumunda, nafarelin’in nasal absorbsiyonu
azalmaz. Nasal dekonjestanlar, nafarelin kullanımından 30 dakika önce
kullanıldığında, nafarelin absorbsiyonu azalır.
Doz Aşımı ve Tedavisi :
Hayvanlara, insanlara uygulanan dozun 60 kat fazlasını subkutan
verilmesinden sonra herhangi bir yan etki bildirilmemiştir. Oral yol
ile alınmasında nafarelin, gastrointestinal sistemde enzimatik yıkıma
uğrar ve inaktif olur. Nafarelin’in doz aşımı ile ilgili herhangi bir
klinik veri yoktur.
Kullanım Şekli ve Dozu :
Bir şişe 60 doz içerir. 60 dozluk bir ambalaj 400 mcg/gün (günde 2 püskürtme) 30 günlük tedavi için yeterlidir.
Synarel, intranasal yolla kullanılır. Endometriosis tedavisinde önerilen doz; günde
2 kez 200mcg’lık birer püskürtmedir (spray). Uygulama, sabah bir burun
deliğine, akşam diğer burun deliğine bir püskürtme şeklinde yapılır.
Toplam doz 400mcg/gün-dür. Tedaviye menstrüel siklusun 2. ve 4. günleri
arasında başlanmalıdır. Tedavinin önerilen süresi, 6 aydır. Genellikle
6 aylık bir tedavi süresi yeterli olmaktadır.
