Kısıtlamalar İtrakonazol Kullanım ilkeleri;
Oral formlar ;
Ayaktan tedavide uzman hekimlerce veya ilaç kullanım raporuna bağlı
olarak pratisyen hekimler dahil tüm hekimlerce, yatarak tedavide ise
tüm hekimlerce reçete edilebilir.
İnfüzyon formları;
Ayaktan tedavide uzman hekimlerce veya ilaç kullanım raporuna bağlı
olarak pratisyen hekimler dahil tüm hekimlerce, yatarak tedavide ise
tüm hekimlerce reçete edilebilir.
İlaç 72 saatten daha uzun süre kullanılacak ise (en geç ilk 72 saat
içinde ) EHU’nun onayının alınması gereken antibiyotikler.Bu
antibiyotikler için enfeksiyon hastalıkları uzmanının olmadığı
hastanelerde pnömoni, bronşektazi, KOAH akut alevlenme ve invaziv
pulmoner aspergillozis endikasyonları ile ilgili olarak göğüs
hastalıkları veya iç hastalıkları veya çocuk hastalıkları uzman
hekimlerinin onayı; bu endikasyonlar dışında kalan endikasyonlar için
ise enfeksiyon hastalıkları uzmanı olmayan hastanelerde iç hastalıkları
veya çocuk hastalıkları uzmanının onayı yeterlidir.
Hastanın böbrek ve karaciğer fonksiyonları normal ise ilk tercih klasik amfoterisin-B veya fluconazol’dür.
Klasik amfoterisin-Bye alerjik reaksiyon gösterdiğinin ilaç kullanım
raporu ile belgelenmesi yada hastanın karaciğer veya böbrek fonksiyon
testlerinin laboratuar verileri ile bozuk olduğunun belgelenmesi
halinde raporda belirtilen lipozomal veya lipid kompleks amfoterisin-B
veya kaspofungin ,itrakonazol infüzyon formları veya vorikanazol bedeli
ödenir.
Kaspofungin, vorikanazol, lipozomal amfoterisin-B ve lipid kompleks
amfoterisin-B ve itrakonazol parenteral formları yukarıdaki şartları
sağlayan ilaç kullanım raporu ve EHU onayı ile mutlak surette yatarak
tedavide kullanılabilir. Bu ilaçların oral formları ise yine EHU onayı
ile ayaktan tedavide de kullanılabilecektir.
Formülü:
Her Sporex Mikropellet kapsül 100 mg itrakonazol içerir.
Kapsül boyar maddeleri: titanyum dioksit, eritrosin, indigotin.
Farmakolojik Özellikleri:
Sporex (itrakonazol) triazol türevi sentetik bir antifungaldir. Diğer
imidazol türevi antifungallere yapıca benzer. Sporex (itrakonazol) ve
en önemli metaboliti olan hidroksi itrakonazol çoğu mantar türüne (küf
mantarları ve dermatofitler dahil) etkilidir. Trichophyton ve
Microsporum suşları, Epidermophyton floccosum, Candida suşları,
Pityrosporum suşları ve Aspergillus suşlarına, etkili olduğu
gösterilmiştir.
Sporex in-vitro koşullarda mantar hücrelerinin zarında bulunan ve bu
hücreler için yaşamsal öneme sahip ergosterol sentezini inhibe ederek
etkisini gösterir.
Farmakokinetik Özellikleri:
100 mg’lık tek dozun ağızdan alınmasından 3–4 saat sonra pik plazma
değerlerine ulaşılır. Sporex’in biyoyararlanımı yemeklerden hemen sonra
alınması halinde en yüksektir. Yarılanma ömrü yaklaşık 24 saattir.
Plazma proteinlerine tama yakın (%99) bağlanır. Başta deri olmak üzere,
keratinli dokular ile ter veya vajen salgısı gibi vücut sıvılarına
plazma konsantrasyonlarının katları şeklinde, yüksek düzeyde geçer ve
tedavi kesildikten sonra bu dokulardaki düzeyleri devam eder
(Epidermisde 2–4 hafta, vajen sıvısında 2–3 gün).
Endikasyonları:
Sporex 100 mg Mikropellet Kapsül
• Pityriasis versicolor
• Dermatofitozlar
• Dermatotit ve/veya mayaların neden olduğu onikomikozlar.
• Mikotik keratit
• Oral kandidiyazisde endikedir.
Ayrıca immun yetmezliğe bağlı veya immün yetmezliği olmayan hastalarda
ortaya çıkan pulmoner veya ekstrapulmoner blastomikoz, histoplazmoz,
kronik kaviter pulmoner hastalık ve dissemine mantar kaynaklı
nonmeninjial hastalıkta oral yoldan kullanılır.
Kontrendikasyonları:
Sporex etken maddesine veya içerdiği diğer maddelere aşırı duyarlılığı
olan vakalarda kontrendikedir. Ayrıca gebelerde kullanılmamalıdır.
Uyarılar/Önlemler:
• Gebelerde ve süt veren annelerde uygulanmamalıdır.
• 18 yaşından küçük çocuklarda güvenirliliği ve etkinliği açıklıkla kanıtlanmamıştır. Bu nedenle kullanılmaması önerilmektedir.
• Renal yetmezlik durumunda dozaj ayarlaması gerekmez. Ancak hepatik
yetmezlikte ilacın plazma konsantrasyonlarının çok dikkatli biçimde
izlenmesi önerilir.
• Hipoklorhidri vakalarında gastrointestinal emilim azalabilir.
• Ciddi sistemik fungal enfeksiyonlarda, klinik parametreler ve
laboratuar testleri aktif enfeksiyonun söndüğünü gösterinceye dek,
tedaviye en az üç ay devam edilmelidir.
Yan Etkiler/Advers Etkiler:
En sık rastlanan yan etkiler bulantı, karın ağrısı, başağrısı ve
dispeptik şikâyetlerdir. Karaciğer enzimlerinde geçici artışlar
olabilir.
İlaç Etkileşmeleri ve Diğer Etkileşmeler:
• Oral hipoglisemik ilaçlar: Oral hipoglisemik ilaçlar, oral antifungal
ajanlarla birlikte kullanıldığında şiddetli hipoglisemi bildirilmiştir.
Eğer her iki grup ilaç birlikte kullanılacaksa kan glukoz düzeyleri
dikkatli bir biçimde takip edilmelidir.
• Astemizol: İtrakonazol gibi enzim inhibisyonu yapan ilaçlarla
birlikte kullanılırsa, astemizol düzeyleri yükselebilir. Astemizolün
doz aşımı, QT intervalinin uzamasına ve şiddetli ventriküler aritmiye
sebep olur. Astemizolün antifungal ajanlarla kullanımı kontrendikedir.
• Karbamazepin: İtrakonazolle birlikle kullanıldığında itrakonazol
konsantrasyonları subterapötik konsantrasyonlara düşebilir ve terapötik
etki azalır. Kombinasyon tedavisi gerekli ise antifungal tedavi
etkinliğinin azalması bakımından gözlenmelidir.
• Klorpropamid: Oral hipoglisemik ajanlarla azol grubu antifungal
ajanlar birlikte kullanıldığında şiddetli hipoglisemi bildirilmiştir.
Bu iki grup ilaç birlikte kullanılacaksa kan glukoz düzeyleri yakından
izlenmelidir.
• Simetidin, Famotidin, Nizatidin: Gastrik asit miktarını azaltan H2
reseptör antagonistleri ve antasitlerle birlikte kullanılması halinde
itrakonazolün biyoyararlanımı azalabilir.
• Sisaprid: İtrakonazolle birlikte kullanıldığında sisapridin
metabolizasyonu azalarak plazma konsantrasyonları yükselir. Varolan
kardiyak hastalıklarda ve aritmi riskinde itrakonazolle beraber
sisaprid kullanılmamalıdır.
• Siklosporin: Birlikte kullanıldığında siklosporinin kan düzeyini ve
kreatinin klirensini artırır. Bu ilaçların kombinasyonu
nefrotoksisiteyi artırabilir. İtrakonazolün başlanması gerekiyor ise
siklosporin dozu azaltılmalıdır.
• Digoksin: Birlikte kullanımda digoksin serum düzeylerinde yükselmeye
yol açarak digoksin toksisitesine sebep olduğu bildirilmiştir (aritmi,
bulantı, kusma).
• INH: İtrakonazolün plazma konsantrasyonlarının azalmasına yol açabilir.
• Fenobarbital: Beraber kullanıldığında itrakonazolün düzeyleri subterapötik düzeylere düşebilir.
• Rifampisin: İtrakonazolün serum konsantrasyonları ve terapötik etkinliğini belirgin olarak azaltır.
• Terfenadin: Birlikte kullanım terfenadinin plazma konsantrasyonlarını
artırır ve kardiyotoksisite yapabilir. Terfenadin ile birlikte
kesinlikle kullanılmamalıdır.
Kullanım Şekli ve Dozu:
Sporex dozajı, enfeksiyonun tipi ve şiddeti ve enfekte eden mantarın
türü gibi etkenler ile bağlantılıdır. Ayrıca ilacın karaciğerde
doyurulabilir bir metabolizmaya sahip oluşu nedeniyle dozun
arttırılmasının, plazma konsantrasyonlarında oransal düzeyin üzerinde
artış ile sonuçlanabileceği akılda tutulmalıdır.
Pulmoner/ekstrapulmoner blastomikoz, nonmeninjial histoplazmoz gibi
ciddi mantar enfeksiyonlarında başlangıç erişkin dozu günde bir kez 200
mg’dır. Yeterli cevabın alınmaması halinde bu dozaj 100 mg’ lık
artışlarla 400 mg’ a kadar çıkabilir. Bu koşulda günlük doz ikiye
bölünmelidir.
Diğer Dozajlar:
• Pityriasis versicolor: 7 gün süreyle, günde bir kez 2 kapsül (200 mg)
• Tinea korporis, tinea kruris, tinea pedis gibi keratinize doğru
dermatofitozları: 15 gün süreyle, günde 1 kapsül (100 mg). İleri
derecede keratinize dokularda bu tedavi aynı dozda 30 gün
sürdürülmelidir.
• Oral kandidiyazis: 15 gün süreyle, günde 1 kapsül (100 mg)
• Mikotik keratit: 21 gün süreyle, günde tek defada 2 kapsül (200 mg)
• Onikomikoz: 3 ay süreyle, günde tek defada 2 kapsül (200 mg)
Onikomikozda pulse tedavi: Bir kür 7 gün süreyle günde 2 kez 2 kapsül
(400 mg/gün) şeklindedir. Pulse tedavide, kürlere daima üç haftalık
ilaç kullanılmayan dönemlerle ara verilmelidir. El onikomikozları için
iki, ayak onikomikozları için üç dönemlik tedavi önerilir. Klinik yanıt
tedavinin kesilmesinden sonra, tırnak tekrar uzadıkça görülür.
Doz Aşımı ve Tedavisi:
Doz aşımı konusunda elimizde yeterli bilgi yoktur. Bu nedenle kusturma ve destekleyici tedavi uygulanmalıdır.
