Lidestol Jel lokal anestezik maddelere karşı aşırı hassasiyeti bilinen kişilerde kontrendikedir.

Aşırı ya da kısa aralıklarla uygulamada yüksek plazma konsantrasyonu ve sonuçta ciddi yan etkiler ortaya çıkabilir, ancak topikal uygulamada yüksek doza ulaşmak zordur ve ancak çok geniş yüzeye, çok sık uygulama ile ortaya çıkabilir. Lidokain travmatik yaralanmalarda dikkatli kullanılmalıdır. Hastalara uygulama konusunda bilgi verilmeli ve çocukların ulaşamayacakları yerlerde saklanmalıdır. Çok büyük alanlarda 2 saatten daha uzun süre uygulanması zehirlenme riskini artırır. 

Lidokain HCI’in bebeğin gelişimi üzerinde herhangi bir zararlı etkisi tespit edilmemişse de, özellikle gebeliğin ilk aylarında ilaç dikkatli kullanılmalıdır 

Uygulandığı bölgede lokal bir uyuşma meydana getirdiğinden, araç ve makine kullanırken dikkatli olunması tavsiye edilir.

Sildenafil metabolizması başlıca sitokrom P450 (CYP)’nin izoformları 3A4 (majör yol) ve 2C9 (minör yol) ile düzenlenmektedir. Bu sebeple bu izoenzimlerin inhibitörleri sildenafil klirensini azaltabilir.

Non-spesifik bir CYP3A4 inhibitörü olan simetidin (800 mg), SİLDEGRA (50 mg) ile birlikte uygulandığında plazma sildenafil konsantrasyonunda %56 oranında bir artışa sebep olmaktadır. Klinik çalışma verilerinde yapılan popülasyon farmakokinetik analizleri, ketakonazol, eritromisin, simetidin gibi CYP3A4 inhibitörleri ile beraber uygulanan sildenafilin klirensinde azalma olduğunu ortaya koymuştur. Bununla birlikte bu hastalarda yan etki insidansında bir artma olmamasına rağmen CYP3A4 inhibitörleriyle birlikte kullanımda 25 mg’lık başlangıç dozu tavsiye edilir.

Bir CYP3A4 inhibitörü olan, HIV proteaz inhibitörü saquinavirin, kararlı durumda (1200 mg tid), 100 mg tek doz sildenafil ile birlikte uygulanması, sildenafil Cmaks’ında %140 ve sildenafil EAA’ında %210’luk bir artışa sebep olmuştur. Sildenafilin saquinavir farmakokinetiği üzerine etkisi yoktur. Kuvvetli bir P450 inhibitörü olan, HIV proteaz inhibitörü ritonavirin kararlı durum seviyelerinde (500 mg bid) birlikte uygulanan tek doz sildenafilin (100 mg) Cmaks’ında 4 kat (%300), ve EAA’ında 11 kat (%1000) bir artış meydana gelmiştir. 24 saat sonra, sildenafilin tek başına uygulanmasıyla yaklaşık 5 ng/mL olan plazma seviyesine kıyasla, sildenafil plazma seviyeleri yaklaşık 200 ng/mL olmuştur. Bu durum ritonavirin P450 substratlarının büyük çoğunluğu üzerine olan belirgi etkileriyle uyumludur. Sildenafilin ritonavirin farmakokinetiği üzerine etkisi yoktur dozu) Antasidlerin (magnezyum hidroksid, aluminyum hidroksid) tek doz olarak verilmesi LIDESTOL’nın biyoyararlanımını etkilememiştir. Populasyon farmakokinetik analizleri, tolbutamid, varfarin, fenitoin gibi CYP2C9 inhibitörleri, selektif serotonin gerialım inhibitörleri, trisiklik antidepresanlar gibi CYP2D6 inhibitörleri, tiazid ve ilgili diüretikler, loop ve potasyum tutucu diüretikler, ACE inhibitörleri, kalsiyum kanal blokerleri, beta adrenoreseptör antagonistleri veya rifampisin, barbitüratlar gibi CYP450 metabolizmasını artıran gruplar ile sildenafilin beraber uygulanmasının sildenafilin farmakokinetiğine hiçbir etkisinin olmadığını göstermiştir.

Sildenafil, sitokrom P450 izoformları olan 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ve 3A4 (IC50>150µM)’ün zayıf bir inhibitörüdür. Tavsiye edilen dozların ardından sildenafilin zirve plazma konsantrasyonu yaklaşık 1µM olduğunda LIDESTOL’nın bu isoenzimlere ait substratlarının klirensini değiştirmesi beklenmez.

Sildenafilin, dipiridamol, teofilin gibi non-spesifik fosfodiesteraz inhibitörleriyle etkileştiğine dair bir bilgi yoktur.

Sildenafil (100 mg), her ikisi de CYP3A4 substratı olan, HIV proteaz inhibitörleri saquinavir ve ritonavirin kararlı durum farmakokinetiğini etkilemez.

Her ikisi de CYP2C9 tarafından metabolize edilen tolbutamid (250 mg) veya varfarin (40 mg) ile önemli bir etkileşimi mevcut değildir.

LIDESTOL (50 mg) 150 mg aspirinin sebep olduğu kanama süresindeki uzamayı potansiyelize etmemiştir. LIDESTOL (50 mg) 80 mg/dL’lik ortalama maksimum alkol seviyelerinde alkolün hipotansif etkisini potansiyelize etmemiştir. Hipertansif hastalarda amlodipin ile beraber uygulanan 100 mg LIDESTOL ile, yatar konumdaki kan basıncında ortalama ilave düşüş (sistolik 8 mmHg, diastolik 7 mmHg), LIDESTOL’nın tek başına uygulandığı zaman görülene benzer olmuştur  LIDESTOL’nın emniyetine ait verilerin analizinde LIDESTOL ile beraber antihipertansif ilaç kullanan ve kullanmayan hastalarda yan etki profilinde hiçbir farklılık görülmemiştir.

LIDESTOL’nın akut ve kronik uygulanan nitratların hipotansif etkisini potansiyelize ettiği gösterilmiştir. Bu sebeple nitratların veya nitrik oksid veren bileşiklerin LIDESTOL ile beraber kullanılması kontrendikedir.

Tavsiye edilen doz seksüel aktiviteden yaklaşık 1 saat önce 50 mg’dır. Etkinlik ve hastanın tolerasyonuna bağlı olarak doz 100 mg’a yükseltilebilir veya 25 mg’a düşürülebilir. Tavsiye edilen en yüksek doz 100 mg’dır. Günde bir kereden fazla alınması tavsiye edilmez. LIDESTOL yiyeceklerle beraber alındığında etkinliğin başlaması gecikebilir.

65 yaşın üzerinde olan kişilerde, böbrek veya karaciğer bozukluğu olan hastalarda kullanım:

Yaşlı hastalar, böbrek veya karaciğer bozukluğu bulunan hastalarda sildenafil klirensi azaldığı için tavsiye edilen doz 25 mg’dır. Etkinlik ve toleransa bağlı olarak doz 50 mg veya 100 mg’a çıkartılabilir. Ancak hekim tavsiyesi olmadan kesinlikle yüksek doz kullanılmamalıdır.

HIV proteaz inhibitörü olan ritonavir ile tedavi gören hastalarda, etkileşmeden dolayı, 48 saatlik bir period içerisinde maksimum 25 mg’lık tek doz sildenafil dozunun aşılması tavsiye edilmez.

Çocuklarda:

LIDESTOL 18 yaşın altındakilerde kullanılmaz.

Bütün ilaçları çocukların ulaşamayacağı yerlerde saklayınız.

25°C’nin altındaki oda sıcaklığında orijinal ambalajı içinde saklayınız.