Lidokain’in enjeksiyonluk preparatları gerek lokal anestezik, gerekse antiaritmik amaçlar ile sadece konusunda uzman hekimler tarafından uygulanmalıdır. Uygulama sırasında, gerekli olabilecek acil ilaç ve ekipmanlar hazır bulundurulmalıdır.

Lokal anestezide kullanımı: İntravasküler enjeksiyondan sakınmak için, enjeksiyon sırasında enjektörün pistonu geri çekilerek kan gelip gelmediği kontrol edilmelidir. Lidokain ile anestezinin etkinliği ve güvenliği, uygun dozda ve doğru teknik ile uygulanmasına, acil durum için gerekli önemlerin alınmış olmasına bağlıdır.

Yüksek plazma düzeylerinden ve ciddi yan etkilerden sakınmak için, etkili bir anestezi oluşturacak en düşük dozaj seçilmelidir. Özellikle yaşlı hastalar ve çocuklar için düşük doz uygulaması daha önemlidir. Nörolojik hastalık hikayesi, spinal deformiteleri, septisemisi ve ciddi hipertansiyonu olan hastalarda, lumbar ve kaudal anestezi büyük bir dikkatle uygulanmalıdır. Lokal anestezik amaçlı her kullanım sırasında hastanın kardiyovasküler ve respiratuvar vital belirtileri dikkatle gözden geçirilmelidir. Halsizlik, huzursuzluk, kulak çınlaması, baş dönmesi, tremorlar, depresyon ve uyku hali santral sinir sistemi toksisitesinin erken belirtileri olabilir.

Antiartimik kullanımı: Monocain ampul ciddi karaciğer ve böbrek hastalığı olanlarda, ayrıca hipovolemi, konjestif kalp yetmezliği, şok ve değişik tipte kalp blokları olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

Monocain ampul, amid tipi lokal anesteziklerin güvenli kullanımı tam olarak belirlenmediğinden, genetik predispozisyon sonucu habis hipertermisi olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

Gebelerde yapılmış yeterli sayıda kontrollü klinik çalışma bulunmadığı için, gebelerde mutlak gerekmedikçe kullanılmamalıdır. Lidokain’in anne sütüne geçip geçmediği bilinmediği için emziren annelerde kullanımı sırasında dikkatli olunmalıdır.

Pediyatrik kullanımı: Çocuklardaki etkinliği ve güvenirliği kontrollü klinik çalışmalar ile henüz ortaya konmamıştır.