Analjezik, antipiretik ve antienflamatuar Farmakoloji bilgileri, famakokinetik, farmakodinamik özellikler:
Analjezik, antipiretik ve antienflamatuar.
Dozaj Yetişkin günde 1 ampul IM.
Lokal günde 3-4 kez.
Formülü:
Her bir ampul 2 ml enjeksiyon solüsyonu içinde 1 g. etofenamat ve 1,160 g. orta zincirli trigliserid içerir.
Farmakolojik Özellikleri:
Rheumon i.m.�in aktif maddesi etofenamat, analjezik ve antipiretik özelliklere sahip bir nonsteroidal antienflamatuardır.
Etofenamat antienflamatuar etkisini, prostaglandin, histamin,
bradikinin ve hiyaluronidazın salınımını ve anaflaktik ve yabancı cisim
reaksiyonlarını inhibe ederek gösterir.
Rheumon i.m. yağlı bir formülasyondur ve etki süresi suda eriyen
formülasyonlara göre daha uzundur. Yağlı formülasyon içindeki aktif
maddenin salınım süresi uzun olduğundan, ilacın etkisi 24 saate kadar
uzayabilir.
İntramüsküler olarak uygulanan etofenamatın farmakokinetiği yaşa
bağımlı olarak değişiklik göstermez. Gençlerde ve yaşlılarda gözlenen
plazma düzeyleri hemen hemen aynıdır.
Etofenamat proteinlere %98-99 oranında bağlanır. Eliminasyonu,
metabolitler ve konjugatları şeklinde, idrar (%35) ve yüksek oranda
safra yolu ile olur.
Endikasyonları :
Akut şiddetli ağrılarda:
* Kas - iskelet sisteminin romatizmal hastalıklarında, örneğin
kronik romatoid artrit, ankilozan spondilit (M. Bechterew hastalığı);
kas romatizması; ağrılı omuz tutulması (periarthritis
humeroscapularis), lumbago, siyatik; tendosinovit, bursit; omurga ve
eklemlerin mekanik ve dejeneratif harabiyetine bağlı oluşan iltihabi
hastalıklar (aktive olmuş spondil artrit veya artroz);
* Künt yaralanmalar (örneğin spor yaralanmaları): ezilme, burkulma, incinme
* Post operatif ödem veya iltihaplar
Kontrendikasyonları:
Allerjik reaksiyonlara karşı eğilim, özellikle etofenamata ve diğer
nonsteroidal antienflamatuarlara karşı aşırı duyarlık. Hematopoetik
bozukluklar.
Astım, kronik obstrüktif solunum yolları hastalıkları, saman nezlesi
veya kronik burun mukozası ödemi (Bu tip hastaların nonsteroidal
antienflamatuar ilaçlara karşı diğer hastalara nazaran daha sık
reaksiyon göstermesi sonucu astma krizleri, lokal deri ve mukoza
ödemleri (Quincke ödemi) veya ürtiker oluşabilir. )
Antikoagülanlar veya trombosit agregasyon inhibitörleriyle tedavi gören
veya pıhtılaşma bozukluğu olan hastalar. Sınırlı karaciğer, böbrek veya
kalp fonksiyonları. Gastrik veya duodenal ülser veya bununla ilgili bir
özgeçmiş.
Uyarılar/Önlemler
Nonsteroidal antienflamatuar ilaçlar uterus kontraksiyonlarının
inhibisyonuna ve kanama eğiliminin artmasına yol açabileceğinden,
Rheumon i.m. gebelik süresince, ayrıca laktasyonda, bebeklerde ve küçük
çocuklarda kullanılmamalıdır.
Akut intermitant porfirilerde Rheumon i.m. fayda/zarar oranı gözönüne
alınarak kullanılmalıdır. Barsak iltihabı (kolitis ülseroza, Morbus
Crohn) hikayesi olanlarda, hipertansif hastalarda, büyük cerrahi
girişimlerin akabinde ve yaşlı hastalarda özellikle dikkatli bir tıbbi
kontrol gerekmektedir.
Tedavi, araç ve makine kullanma yeteneğini azaltacak ölçüde reaksiyon
hızını etkileyebilir. Bu etki özellikle, birlikte alkol alındığında
belirginleşir.
Yan Etkiler / Advers Etkiler
Nadir vakalarda enjeksiyon yerinde ağrı, sertlik, kızarıklık, şişlik ve kaşıntı bildirilmiştir.
Ender olarak baş ağrısı, baş dönmesi, yorgunluk, görme bozuklukları,
deride döküntü ve allerjik ödemler, dokuda su toplanması,
gastrointestinal rahatsızlıklar (örn. epigastrik şikayetler, sindirim
bozuklukları, bulantı veya kusma), miksiyon esnasında ağrı görülebilir.
Rheumon i.m. uygulamalarında şimdiye kadar gözlenmemesine rağmen, diğer
nonsteroidal antiromatizmal ilaçlar için nadir olarak tarif edilen
gaita ile yağ atılımının artması, pankreatit, hematopoetik bozukluklar
(lökosit, eritrosit veya trombositleri etkileyen), karaciğer fonksiyon
bozuklukları, böbrek yetersizliği, depresyon gibi yan etkilerin
görülebileceği ya da aşırı duyarlık reaksiyonlarının oluşabileceği
dikkate alınmalıdır.
İlaç Etkileşimleri:
Çeşitli diüretiklerin (örn. furosemid, tiazid) ve antihipertansif (örn.
beta-blokerler) ilaçların etkisi Rheumon i.m. ile azalabilir.
Probenesid ve sülfinpirazon gibi ürikozürik ilaçlar ile birlikte
kullanımı etofenamatın renal atılımını yavaşlatabilir. Rheumon i.m.
(etofenamat) ile digoksin, fenitoin, lityum, metotreksat veya oral
antidiyabetiklerin beraber kullanımı hakkında çalışmalar olmamakla
birlikte, benzer maddelerle elde edilen veriler bu aktif maddelerin
etkinlik ve toksisitesinin kuvvetlenebileceğini telkin etmektedir.
Kortikosteroidlerin (adrenokortikal hormonlar), diğer nonsteroidal
antiromatizmal ilaçların veya alkolün aynı anda alınması
gastrointestinal yan etkilerin insidansında artışa neden olabilir.
Kullanım Şekli ve Dozu:
Yetişkinlerde derin intramusküler uygulanan 1 ampul Rheumon i.m. (2 ml/1000 mg etofenamat) genellikle yeterlidir.
Doz gerektiğinde 24 saat sonra tekrarlanabilir.
Doz Aşımı ve Tedavisi:
Doz aşımında, diğer nonsteroidal antienflamatuar ilaçların aşırı dozda
kullanımı ile ortaya çıkan gastrointestinal sistem (bulantı, kusma,
meteorizm, abdominal ağrı, diyare) ve santral sinir sistemine
(başağrısı, uykusuzluk, yorgunluk, başdönmesi, görme bozukluğu,
konfüzyon) ait semptomlar görülür. Tedavi semptomatiktir.
