kumarin grubu antikoagülanlar, klorpropamid, glibenklamid gibi sulfonilüre grubu ilaçlar, siklosporin, fenitoin, tiazid grubu diüretikler.
Dozaj, Uygulama, Kullanım şekli:
Yetişkinde günde 50-100mg - haftada 1 kez 150mg. Farmakoloji bilgileri, famakokinetik, farmakodinamik özellikler:
Kısıtlamalar Parenteral formlar ; ayaktan tedavide uzman hekimlerce veya ilaç kullanım raporuna bağlı
olarak pratisyen hekimler dahil tüm hekimlerce, yatarak tedavide ise
tüm hekimlerce reçete edilebilir.İlaç 72 saatten daha uzun süre
kullanılacak ise (en geç ilk 72 saat içinde ) EHU’nun onayının alınması
gereken antibiyotikler.Bu antibiyotikler için enfeksiyon hastalıkları
uzmanının olmadığı hastanelerde pnömoni, bronşektazi, KOAH akut
alevlenme ve invaziv pulmoner aspergillozis endikasyonları ile ilgili
olarak göğüs hastalıkları veya iç hastalıkları veya çocuk hastalıkları
uzman hekimlerinin onayı; bu endikasyonlar dışında kalan endikasyonlar
için ise enfeksiyon hastalıkları uzmanı olmayan hastanelerde iç
hastalıkları veya çocuk hastalıkları uzmanının onayı yeterlidir.
Formülü:
Her kapsül, 150 mg Flukonazol içerir.
Yardımcı madde: Titanyumdioksid
Farmakolojik Özellikleri:
Flukonazol antifungal etkili sentetik triazol türevidir ve diğer
imidazol türevi antifungallere yapıca benzer. Temel etki mekanizması
fungistatiktir ve bu etkisini hücre membranı geçirgenliğini
değiştirerek ve aminoasitler, potasyum gibi hücre esansiyel
elemanlarının hücre dışına çıkmasını sağlayarak veya pürin gibi
prekürsör moleküllerin hücreye alımını durdurarak yaptığı
düşünülmektedir.
Farmakolojik etki spektrumu: İn vitro duyarlılık testleri,
flukonazol’un çeşitli kandida suşlarına (C. albicans, C. kefyr, C.
capsulatum gibi) etkili olduğu, in-vivo fare ve tavşan çalışmaları ise
C. neoformans’ın oluşturduğu pulmoner enfeksiyonlarda etkili olduğunu
göstermiştir. Ayrıca Malassezia furfur’un oluşturduğu tinea
versicolor’da, Trichophyton veya Microsporum canis’in oluşturduğu
enfeksiyonlarda etkili olabildiği in-vivo hayvan çalışmalarında
gösterilmiştir.
Farmakokinetik Özellikleri:
Flukonazol’ün farmakokinetiği IV. veya oral alımda benzerdir. Oral
alımda, gastrointestinal kanaldan hızla ve tama yakın emilir. Pik
plazma konsantrasyonlara oral alımdan 1–2 saat sonra ulaşılır ve emilim
yiyeceklerle değişmez. 500-400 mg’lık günlük dozlarla kararlı plazma
konsantrasyonlarına 5 ila 10 gün içinde ulaşılır. Ancak, normal günlük
dozunun iki katı ile yükleme ve bunu takiben günlük dozların normal
alımıyla kararlı konsantrasyona 2. günde ulaşıldığı bildirilmiştir.
Flukonazol oral ve IV. yoldan verilmesinden sonra bütün vücuda iyi
şekilde dağılır, tırnaklar ve salya, vajinal sekresyonlar gibi
dokularda plazma konsantrasyonları ile eşdeğer konsantrasyonlara
ulaşılır. Flukonazol, % 11–12 düzeyinde plazma proteinlerine bağlanır.
Plazma eliminasyon yarılanma zamanı normal renal fonksiyonlara sahip
erişkinlerde yaklaşık 30 saattir (20–50 saatlik aralık). Böbrek
fonksiyon bozukluğu olan vakalarda bu zaman uzamaktadır.
Endikasyonları:
Akut veya tekrarlayan vajinal kandidiyazis tedavisinde
Kontrendikasyonları:
CANDİDİN bu ilaca veya benzer kimyasal yapıya sahip maddelere aşırı duyarlılığı olan vakalarda kontrendikedir.
Uyarılar/Önlemler:
Flukonazol ile çok seyrek olarak, karaciğer ilintili ciddi yan etki
bildirilmiş olmasına karşın, bir belirti veya hastalığın ortaya
çıkmasına karşın dikkatli olmalı, gerektiğinde tedavi hemen
kesilmelidir. Altta yatan ciddi hastalığa bağlı olarak flukonazol
kullanan vakalarda çok seyrek olarak fetal eksfoliyatif deri
belirtileri bildirilmiştir. Bu nedenle immün yetmezliği olan ve
flukonazol kullanan vakalarda deri döküntüsü ortaya çıkarsa tedavi
kesilmeli ve vaka gözlem altına alınmalıdır.
Çocuklar ile ilgili Uyarılar: Flukonazol’ün 16 yaşından küçük
çocuklarda uygulanmasının güvenirliliği ve etkinliği gösterilmemiştir.
Bu alanda çalışmalar sürmektedir. 3 ila 19 yaş arasındaki sınırlı
sayıda çocuk vakada yapılmış çalışmalarda anormal bir advers etki
kaydedilmemiştir.
Gebelik ve Süt verme ile ilgili Uyarılar: Flukonazol’ün gebe kadınlarda
uygulanması konusunda yeterli sayıda ve iyi kontrollü araştırma mevcut
değildir. Bu nedenle de gebelerde yarar/zarar değerlendirmesi
dikkatlice yapılarak uygulanabilir. Flukonazol insan sütüne geçtiği
için, emziren annelerde dikkatle uygulanmalıdır.
Renal Yetmezlikte Uygulama: Değişmemiş ilaç şeklinde atılma gerçekleştiği için özel bir dozaj gerekmemektedir.
Yan Etkiler/Advers Etkiler:
Flukonazol genelde iyi tolere edilen bir ilaçtır. 7 gün veya daha uzun
süreli kullanımlarda advers etkiler %5 ila 30 vakada gözlenmiştir.
Gastrointestinal Yan Etkiler: Hafif veya orta şiddette bulantı, kusma,
karın ağrısı, diyare seyrek olarak gaz, ağız kuruluğu, hıçkırık.
Dermatolojik Yan Etkiler: Döküntü, eozinofili ile birlikte yaygın
döküntü ve kaşıntı flukonazol alan vakalarda yaklaşık % 5’inde
görülmektedir.
Hepatik Yan Etkiler: Hafif ve geçici olarak SGOT, SGPT, alkalen
fostataz, bilüribin düzeylerinde yükselmeler görülebilir. Ancak bu
yükselme tedavi sırasında veya tedavi kesildiğinde normal düzeylere
inebilir.
Santral Sinir Sistemi ile İlgili Yan Etkiler: Sersemlik hali ve başağrısı çok seyrek olarak görülebilir.
İlaç Etkileşmeleri ve Diğer Etkileşmeler:
Flukonazol karaciğer tarafından metabolize edilen ilaçların
farmakokinetik parametrelerini değiştirir. Kumarin grubu
antikoagülanların flukonazol ile birlikte uygulanması protrombin
zamanının uzamasına neden olmaktadır. Ayrıca klorpropamid, glibenklamid
gibi sulfonilüre grubu ilaçlarla birlikte kullanılması, bu ilaçların
yarı ömürlerini uzatmaktadır. Siklosporin ile flukonazol’ün birlikte
uygulanması plazma siklosporin konsantrasyonlarının artmasına neden
olur. Aynı durum fenitoin içinde geçerlidir. Ancak bu fenitoin
toksisitesi ile sonuçlanabilir. Öte yandan tiazid grubu diüretiklerle
birlikte uygulanma ise bu kez flukonazol pik plazma
konsantrasyonlarının artışı ile sonuçlanmaktadır.
Kullanım Şekli ve Dozu:
Vulvavajinal Kandidiyazis: 150 mg’lık tek doz tedavi edilir.
