Pulmoner ve ekstra pulmoner tüberküloz tedavisinde, primer tüberküloz ajanlarina rezistans gelistiginde veya rezistans olusumunu önlemek için diger tüberküloz ajanlari ile birlikte kullanilir. Ayrica çok basilli leprada uygulanan standart kemoterapi rejim
Pulmoner ve ekstra pulmoner tüberküloz tedavisinde, primer tüberküloz ajanlarina rezistans gelistiginde veya rezistans olusumunu önlemek için diger tüberküloz ajanlari ile birlikte kullanilir. Ayrica çok basilli leprada uygulanan standart kemoterapi rejiminde yer alir Farmakoloji bilgileri, famakokinetik, farmakodinamik özellikler:
Kısıtlamalar Ayaktan tedavide uzman hekimlerce veya ilaç kullanım
raporuna bağlı olarak pratisyen hekimler dahil tüm hekimlerce, yatarak
tedavide ise tüm hekimlerce reçete edilebilir.
FORMÜLÜ :
Her draje 250 mg Protionamid, ve boyar madde olarak titandioksit ve FD&C green No.3 ihtiva eder.
FARMAKOLOJIK ÖZELLIKLERI:
Protionamid, etionamidden daha iyi tolere edilen bir izonikotinik asit
tionamididir. Mikobakterilerde dehidrogenazlar gibi bazi enzimleri
inhibe ederek tüberkülostatik aktivite gösterir. Sadece Mycobacterium
tuberculosis, Mycobacterium bovis,
Mycobacterium kansasii ve Mycobacterium leprae gibi mikobakterilere
karsi etkindir. Tek basina kullanildiginda hizla rezistans gelistigi
için tüberküloz ve lepra tedavisinde diger ilaçlarla beraber
kullanilmalidir. Tüberküloz tedavisinde primer ajanlara rezistans
gelistiginde kullanilan sekonder bir tüberküloz ajanidir.
Farmakokinetik Özellikleri:
Protionamid oral olarak alindiginda gastrointestinal bölgeden hizla ve
tamamina yakini absorplanir ve 1-2 saat sonra plazma pik seviyelerine
ulasir. Vücut sivilarina (beyin omurilik sivisida dahil) ve dokulara
büyük oranda geçer. Yagda çözünürlügü
fazla oldugu için dagilim hacmi etionamidden fazladir.
Protionamid karacigerde aktif sülfoksitlerine ve diger inaktif
metabolitlerine dönüsür. Alinan dozun %1 inden daha azi idrarda
degismemis halde bulunur. Daha çok metabolitleri halinde idrarla atilir.
ENDIKASYONLARI:
Pulmoner ve ekstra pulmoner tüberküloz tedavisinde, primer tüberküloz
ajanlarina rezistans gelistiginde veya rezistans olusumunu önlemek için
diger tüberküloz ajanlari ile birlikte kullanilir. Ayrica çok basilli
leprada uygulanan standart kemoterapi rejiminde yer alir.
KONTRENDIKASYONLARI:
Siddetli karaciger ve böbrek yetmezligi olanlarda ve hamilelerde kesinlikle kullanilmamalidir.
UYARILAR/ÖNLEMLER:
Tioamidlerin karaciger üzerindeki muhtemel toksik etkileri nedeni ile
tedavi öncesinde ve tedavi sirasinda mutlaka karaciger fonksiyon
testleri yapilmalidir.
Protionamid, depresif veya baska bir psikiyatrik rahatsizligi olan
hastalara, epilepsisi olanlara ve kronik alkoliklere dikkatle
verilmelidir. Etionamidle ilgili bazi guatr ve hipotroid vakalari
mevcut oldugundan ve diyabetlilere verildiginde diabet kontrolü
zorlastigindan, protionamid de bu tip hastalarda dikkatle kullanilmalidir.
Hamilelerde ve Emziren Kadinlarda Kullanimi: Teratojenik etkili oldugundan kesinlikle hamilelerde kullanilmamalidir.
Muhtemel etkileri bilinmedigi için de emzirenlerin kullanmamasi tavsiye edilmektedir.
YAN ETKILERI:
Her ne kadar Etionamiddeki kadar siddetli olmasada bulanti-kusma, mide
yanmasi, istahsizlik gibi mide tahrisine bagli rahatsizliklara
rastlanmaktadir. Sersemlik,
basagrisi, uyusukluk daha nadir görülmektedir.
Diger yan etkiler arasinda akne, ciltte allerjik döküntüler, alopesi,
dermatit gibi allerjik reaksiyonlar, çok da nadir olsa konvülsiyon ve
periferik nörit; depresyon, anksiete, psikoz gibi mental rahatsizliklar
sayilabilir.
ILAÇ ETKILESMELERI:
Etionamidle protionamid arasinda tam bir çapraz rezistans mevcuttur.
Diger tüberkülostatik ajanlarin yan etkileri protionamidle beraber
kullanilmalari durumunda siddetlenebilir (rifampisinle hepatotoksisite,
izoniazidle periferik nörit vb). Tionamidlerin atilimi kimotripsinle
azalir.
KULLANIM SEKLI VE DOZU:
Tüberküloz tedavisinde: Yetiskinler ve 10 yasindan büyük çocuklar için
kullanim dozu, bölünmüs dozlar halinde ve ögünlerde alinmak sartiyla
günde 0.5-1 gram (2-4 draje) dir. Ancak bölünmüs dozlar yerine geceleri
tek doz seklinde de uygulanabilir.
10 yasindan küçük çocuklarda ise günde 10 mg/kg ile tedaviye baslanir,
gerekirse doz 20 mg/kg/güne çikartilabilir (15 günlük bir periyotta).
Lepra Tedavisinde: Tedavi rejimindeki diger ilaçlarla birlikte günlük
250-375 mglik dozlar halinde kullanilir. Tedaviye en az 2 sene devam
edilir.
DOZ ASIMI:
Günde 1 grami asan dozlarda özellikle gastrointestinal semptomlar
siddetlenir; nöropatik rahatsizliklar, mental bozukluklar görülebilir.
Bu durumda gerekirse tedavi kesilir.
Bulanti-kusma için antiemetikler verilebilir, mide yikanir. Periferal nöropati için pridoksin verilmesi tavsiye edilmektedir.
Hipersensitizasyon durumunda ise desensitizasyon uygulanabilir.
