Selektif bir beta-1 adrenerjik reseptör blokeri (Beta bloker).
Dozaj Yetişkinde 50-100 mg/gün tekdoz.
Annelik ve emzirme Gebelik kategorisi D. Anne sütüne geçer.
Kontrendikasyonlar İkinci veya üçüncü derece kalp bloğu, bradikardi, aşırı
duyarlılık, hipotansiyon, metabolik asidoz, ağır periferik dolaşım
bozuklukları, hasta sinüs sendromu, tedavi edilmemiş feokromastioma,
kardiyojenik şok, kontrol edilmemiş kalp yetmezliği.
Etkileşim kalsiyum kanal blokerleri, Digitalis glikozidleri, Beta
blokerler, Sempatomimetik ajanlar, Genel anestezikler, Disopyramide
gibi klas 1 antiaritmik ilaçlar, antienflamatuarlar.
Yan etkiler bradikardi, kalp yetmezliğinde artış, postural
hipotansiyon ve buna bağlı senkop, kol ve bacaklarda soğuma, kalp
bloğu, intermitant kladikasyo,Raynaud fenomeni, konfüzyon, baş dönmesi,
baş ağrısı, huy değişiklikleri, kabuslar, psikoz, alopesi, göz
kuruması, psoriasiform cilt reaksiyonları, deri döküntüleri, parestezi,
bronkospazm, görme bozuklukları, halsizlik.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ:
Atenolol, selektif bir beta-1 adrenerjik reseptör blokeridir; kalpte beta adrenerjik reseptörler üzerine etkilidir. Selektivite dozun artmasıyla azalmaktadır. İntrensek sempatomimetik ve membran stabilizan etkileri yoktur. Diğer beta-blokerler gibi, hipertansiyon tedavisindeki etki mekanizması tam
bilinmemektedir. Anjinalı hastaların semptomlarını muhtemelen kardiyak hızı ve kontraktiliteyi düşürerek azaltmakta veya geçirmektedir. Oral doz sonrası atenolol’ün absorpsiyonu süreklidir, ancak tam değildir (yaklaşık %40-50). Pik plazma konsantrasyonlarına oral dozdan 2-4 saat
sonra ulaşılmaktadır. Atenolol kan düzeyleri tutarlıdır ve çok az değişkenlik gösterir. Karaciğerde önemli bir metabolizma söz konusu değildir ve absorbe olan miktarın %90’ından fazlası değişmeden sistemik dolaşıma ulaşmaktadır. Plazma yarı ömrü yaklaşık 6 saattir, fakat böbreğin önemli bir atılım yolu
olması nedeniyle, şiddetli renal yetmezlikte bu süre uzayabilir. Yağda çözünürlüğü az olduğu için dokulara nüfuzu azdır ve beyin dokusunda düşük konsantrasyonda bulunmaktadır. Plazma proteinine çok az bağlanır (yaklaşık %3).
Tensinor günlük tek doz uygulamasından sonra en az 24 saat etkilidir. Bu doz kolaylığı hastanın tedaviye uyumunu artırmaktadır.
KONTRENDİKASYONLARI:
Tensinor, aşağıdaki durumların herhangi birine sahip hastalarda kullanılmamalıdır: İkinci veya üçüncü derece kalp bloğu; bradikardi; içerdiği maddeye karşı bilinen aşırı duyarlılık; hipotansiyon; metabolik asidoz; ağır
periferik dolaşım bozuklukları; hasta sinüs sendromu; tedavi edilmemiş feokromastioma; kardiyojenik şok. Diğer beta blokerler gibi negatif inotropik etkilidir ve bundan dolayı kontrol edilmemiş kalp yetmezliğinde kontrendikedir.
UYARILAR / ÖNLEMLER:
Kardiyak rezervi zayıf olan hastalarda özellikle dikkatli olunmalıdır. Kontrol altına alınmamış kalp yetmezliğinde beta-blokerlerden kaçınılmalıdır. Bununla birlikte, kalp yetmezliği bulguları kontrol altına alınan hastalarda kullanılabilir.
Tensinor’un farmakolojik etkilerinden biri kalp hızını yavaşlatmasıdır. Nadiren kalp hızının azalmasına bağlı semptomlara yol açarsa doz azaltılabilir. Tensinor astmalı hastalarda havayolu direncinin armasına neden olabilir.
Tensinor beta-1 selektif bir beta blokerdir ve bu hastalarda azami dikkat sarf edilmek kaydıyla kullanılması düşünülebilir.İskemik kalp hastalarında, diğer beta-blokerlerde olduğu gibi tedavi hemen kesilmemelidir.
Ciddi periferik arteryel dolaşım bozukluklarında kontrendike olması yanında, Tensinor daha az ciddi periferik arteryel dolaşım bozukluklarını da şiddetlendirebilir. Özgeçmişinde çeşitli alerjenlere karşı anaflaktik reaksyion öyküsü olanlarda, aynı alerjenlere tekrar maruz kalındığında daha şiddetli reaksiyonlar ortaya
çıkabilir. Bu gibi hastalar, alerjik reaksiyonların tedavisinde adrenalinin her zamanki dozlarına cevap göstermeyebilirler. İletim zamanına negatif etkisinden dolayı Tensinor birinci derecede kalp bloğu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Tensinor tirotoksikozun belirtilerini maskeleyebilir. Prinzmetal anginalı hastalarda alfa reseptör aracılığıyla oluşan koroner arter vazokonstriksiyonuna karşı gelinmemesine bağlı olarak Tensinor angina ataklarının sayısını ve süresini artırabilir.
Gebelik: Tensinor plasentayı geçer ve kordon kanında bulunur. Gebelikte ilk 3 ayda Tensinor’un kullanımıyla ilgili hiçbir araştırma yapılmamıştır ve fetüsün zarar görebileceği ihtimali her zaman var kabul edilmelidir. Tensinor gebeliğin son üç ayında hipertansiyon tedavisi için yakın kontrol altında kullanılmıştır.
Gebe kadınlara, hafif ila orta derecede hipertansiyonun tedavisinde Tensinor uygulanmasının, intra-uterin büyüme gecikmesine yol açtığı gözlenmiştir. Gebe olan veya gebelik potansiyeli olan kadınlarda özellikle ilk ve ikinci ayda Tensinor kullanımından beklenen yarar muhtemel risk karşısında
değerlendirilmelidir. Laktasyon: Tensinor anne sütüne önemli ölçüde geçmektedir. Emziren kadınlara Tensinor verilirken dikkatli olunmalıdır. Araç ve makine kullanımı üzerine etkisi: Tensinor, hastaların araç ve makine
kullanma yeteneklerini etkilememektedir. Bununla birlikte nadiren baş dönmesi ve yorgunluk yapabileceği göz önüne alınmalıdır.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER:
Tensinor iyi tolere edilir. Klinik çalışmalarda bildirilen yan etkiler genellikle farmakolojik etkilerle bağlantılıdır. Aşağıdaki istenmeyen olaylar rapor edilmiştir: Kardiyovasküler: Bradikardi; kalp yetmezliğinde artış; postural hipotansiyon
ve buna bağlı senkop; kol ve bacaklarda soğuma. Bazı hastalarda kalp bloğu, intermitant kladikasyo ve Raynaud fenomeni bildirilmiştir. SSS: Konfüzyon; baş dönmesi; baş ağrısı; huy değişiklikleri; kabuslar; psikoz;
halusinasyonlar ve diğer beta blokerlerle görülen uyku bozuklukları. Deri ile ilgili: Alopesi; göz kuruması; psoriasiform cilt reaksiyonları; psoriasisin şiddetlenmesi; deri döküntüleri. Nörolojik: Parestezi. Solunum: Astım şikayetleri hikayesi olan veya astımlı hastalarda bronkospazm oluşabilir.
Özel duyular: Görme bozuklukları. Diğer: Halsizlik; ANA (Antinükleer antikor) düzeyinde yükselme rapor edilmiştir, ancak bunun klinik önemi belli değildir.
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER:
Özellikle ventrikül fonksiyonu bozulmuş ve/veya SA ya daAV ileti bozukluğu olan hastalarda beta-blokerlerle Verapamil, Diltiazem gibi negatif inotropik etkili kalsiyum kanal blokerlerinin kombine kullanımı negatif inotropik etkinin
artmasına yol açabilir. Bunun sonucunda ciddi hipotansiyon, bradikardi ve kardiyak yetmezlik gelişebilir. Beta-bloker ya da kalsiyum kanal blokeri intravenöz uygulanacaksa uygulama diğerinin uygulanmasından 48 saat sonrasına kadar yapılmamalıdır. Dihidropiridin grubu kalsiyum kanal blokerleri
örneğin Nifedipin ile birlikte kullanımı hipotansiyon riskini artırabilir ve kardiyak yetersizlik olan hastalarda kalp yetmezliği gelişebilir. Digitalis glikozidleri beta-blokerlerle birlikte atrioventriküler iletim zamanını artırabilir.
Beta blokerler, klonid’in kesilmesini müteakip görülen rebound hipertansiyonu şiddetlendirebilir. İki ilaç beraber uygulandığı takdirde beta bloker, klonidin’in kesilmesinden birkaç gün önce kesilmelidir. Klonidin yerine beta bloker tedavisi uygulanacaksa, beta bloker verilmesine klonidin uygulamasının
durdurulmasından birkaç gün sonra başlanılmalıdır. Sempatomimetik ajanlar, örneğin adrenalin, ile birlikte kullanım beta blokerleri etkisizleştirebilir. Prostaglandin sentetazı inhibe eden ilaçların (örneğin ibuprofen, indometazin) birlikte kullanımı beta-blokerlerinin hipotansif etkilerini azaltabilir.
Anestezi: Tensinor ile birlikte anestezik ajanlar kullanılırken, dikkatli olunmalıdır. Anesteziste bilgi verilmeli ve mümkün olan en az negatif inotrop etkili anestezik seçilmelidir. Beta blokerlerin anestezik ilaçlarla birlikte kullanımı refleks taşikardinin azalması ve hipotansiyon riskinin artması ile
sonlanabilir. Miyokard depresyonu yapan anestezik ajanlardan kaçınılmalıdır. Tensinor diüretiklerle, diğer antihipertansif ajanlarla ve anjina tedavisinde kullanılan ilaçlarla geçimlidir. Disopyramide gibi klas 1 antiaritmik ilaçlarla birlikte beta-bloker reçetelerken dikkatli olunmalıdır.
Prostaglandin sentetaz inhibitörlerinin (örn. ibuprofen, indometazin) birlikte kullanımı beta-blokerlerinin hipotansif etkilerini azaltabilir.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU:
Erişkinler:
Hipertansiyon: Hastaların çoğu, günde tek doz olarak verilen 50-100 mg’lık doza cevap vermektedir. İlacın tam etkisi tedavi başladıktan sonra 1-2 hafta içinde ortaya çıkar. Tensinor diğer antihipertansif ajanlarla kombine kullanıldığında, kan basıncında daha fazla bir düşme elde edilebilir.
Anjina Pektoris: Anjina pektoris hastalarının çoğu günde tek doz veya bölünmüş dozlar halinde verilen 100 mg dozuna cevap vermektedir. Dozun artırılması ile ek yarar sağlanmaz. Yaşlılar: Doz, özellikle renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda azaltılabilir.
Renal Yetmezlik: Tensinor böbrek yoluyla atıldığından, böbrek fonksiyonlarının çok bozuk olduğu vakalarda dozaj ayarlanmalıdır. Kreatinin klirensi 35 ml/dak/1.73m2den yüksek olduğu müddetçe, vücutta önemli bir Tensinor birikimi olmaz (Normal değerler 100-150 ml/dak/1.73m2). Kreatinin
klirensi 15-35 ml/dak/1.73m2 (300-600 mcmol/litre serum kreatinine eşdeğer) olan hastalarda günlük oral doz 50 mg olmalıdır. Kreatinin klirensi < 15ml/dak/1.73 m2 (< 600 macmol/lt. serum kreatinine eşdeğer) olan hastalarda günlük oral doz 25 mg olmalıdır.Hemodiyaliz uygulanan hastalarda her diyalizden sonra oral olarak 50 mg verilmelidir. Ancak, kan basıncında belirgin düşmeler olabileceğinden tedavi hastanede sürdürülmelidir. Çocuklar: Tensinor çocuklarda yeterince denenmediğinden kullanılmamalıdır.
DOZ AŞIMI:
Bradikardi, hipotansiyon, akut kalp yetmezliği ve bronkospazm, doz aşımına bağlı semptomlar arasındadır. Genel tedavi yaklaşımı: Yoğun bakım ünitesinde yakın takip; gastrik lavaj; gastrointestinal kanalda kalan ilacın absorbsiyonunu engellemek için laksatif
veya aktif karbon; hipotansiyon ve şokun tedavisi için plazma veya plazma benzerlerinin kullanımı. Hemodiyaliz veya hemoperfüzyon düşünülebilir. Aşırı bradikardi, intravenöz uygulanan 1.2 mg atropinle ve/veya kardiyak pacemaker ile giderilebilir. Gerekli olduğu takdirde, bunun ardından intravenöz
bolus şeklinde 10 mg glukagon infüzyonu uygulanabilir. İhtiyaç olursa, cevaba göre bu doz tekrarlanabilir veya 1-10 mg/saat dozuyla intravenöz glukagon infüzyonu uygulanabilir. Glukagona cevap alınamıyorsa veya glukagon mevcut değilse, intravenöz infüzyonla 2.5-10 mikrogram/kg/dakika dozunda
dobutamin gibi bir beta adrenoseptör stimülan verilebilir. Dobutamin, pozitif inotropik etkisi nedeniyle hipotansiyon ve akut kardiyat yetmezliğin tedavisinde de kullanılabilir. Fakat, bazen daha yüksek doz gerekebilir. Çok fazla aşırı doz alınımı varsa, bu dozlar beta blokerlerin kardiyak etkisini
düzeltmede yetersiz olabilir. Bu nedenle, hastanın klinik durumuna göre gerekli cevabın alınması için gerekli olan miktarda dobutamin dozu artırılmalıdır.Bronkospazm genellikle bronkodilatatörlerle geri döndürülebilir.
