Orlistat, bir gastrik ve pankreatik lipaz inhibitörüdür böylece yağ absorpsiyonu Engeller. Bu esnada dışkıda yağ atılımını artırır.

Bu durum ise hastada barsak seslerinde artış, gaz, şişkinlik, abdominal kramplar, dışkıda cıvıma, rektumdan yağ damları gelmesi ve bazen dışkı tutamama bulguları yapabilir.

Orlistat günde 3 defa yemeklerle birlikte alınır. Alınan ilacın sadece % 1 i kana geçer bundan dolayı etkileşim beklenmez.

Ancak yağda eriyen vitaminler olan A, D, E ve K vitaminlerin emilimi de bozulur. Bu eksikliği gidermek için Akşam yatarken günde bir adet vitamin hapı önerilir.

Orlistat kullanan hastaların 12 aylık tedavide vücut ağırlığının %10 nu kaybetmesi beklenir % 5 inden az kaybedenlerde tedavinin daha fazla devam etmemesi önerilir.