Yumuşak doku ve kemik yaralanmaları Farmakoloji bilgileri, famakokinetik, farmakodinamik özellikler:
FORMÜLÜ :
Taurolin %2’lik solüsyonu %2 a/h taurolidin içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ :
TAUROLİN antibakteriyel ve antifungal özellikleri olan, endotoksin ve
bazı ekzotoksinleri inaktive eden yeni bir antimikrobiyal maddedir.
Etki mekanizması, antibiyotiklerden farklı olarak, kimyasal bir
reaksiyona dayalıdır. Taurolidin’in, taurultam, taurinamid ve son
olarak taurine ve CO2’ye metabolizması sırasında açığa çıkan N-metilol
grupları, bakteri hücresi duvarındaki müreinlerle reaksiyona girerek
bakteri hücre duvarının denatüre (eriyip yok olmasını)olmasını sağlar.,
Bu aktif metilol grupları ayrıca endotoksin ve ekzotoksinlerin amino ve
hidroksil gruplarıyla kimyasal reaksiyona girer . Molekül içindeki
lipopolisakkarid protein kompleksi ile çapraz bağlar oluşturarak
endotoksinlerin inaktive olmasını sağlar
Taurolin önceden 37°C’ye kadar ısıtıldığında, bu etki mekanizması hızlanır ve maksimum seviyeye çıkar.
Taurolin operasyon sonrası peritonal yapışma olmasına mani olur ve
mikroorganizmaların mukozal epitele yapışmalarını azaltır. Kan, serum
ve iltihab gibi biyolojik sıvıların varlığı etkisini azaltmaz.
Taurolidine peritonit’e yol açan aerobik/anaerobik bakteri ve mantarlar
da dahil olmak üzere yaygın patojenlere karşı yüksek aktiviteye sahiptir
Gram pozitif bakteriler: (MIC/MBC 1-2 mg/ml)
Stafilokoklar (birçok antibiyotiğe dirençli, koagülaz negatif suşlar,
methicilline dirençli Staphylococus aureus ) Streptokoklar,
Enterokoklar, Pneumokoklar
Gram negatif bakteriler : (MIC/MBC 0.5-5 mg/ml)
Aerobacter türleri , Citrobacter türleri, Enterobacter türleri,
Escherichia coli, Proteus türleri (indol negatif, Proteus mirabilis
Pseudomonas türleri (Pseudomonas aeruginosa dahil), Salmonella türleri,
Serratia marcesans, Klebsiella türleri.
Anaearoblar (MIC/MBC 0.03-0..3 mg/ml)
Bacteroides türleri (Bacteroides fragilis dahil) Fusobacteria, Clostridium türleri, Petostreptococcus anaerobius
Mantarlar (MIC 0,3-5 mg/ml)
Candida türleri, Cryptococcus neformans Aspergillus türleri, Trichophyton rubrum, Epidermophyton floccosum, Pitosporom ovale.
Taurolidin, plazmada tayin edilemez ancak emilimi metabolitlerinin ölçülmesi ile anlaşılabilir.
Taurolin’in uygulanmasından sonra, taurolidin molekülü hidroliz ile
hızla taurultam ve methyloltaurultam yolu ile methyloltaurinamide ve
taurin’e metabolize olur.
Taurultam’ın peritonal boşluktan absorsiyonu hızlıdır, maksimum
konsantrasyonları 10-15 dakika arasında oluşur ve yarı ömrü bir saatten
azdır En yüksek plazma
taurinamid konsantrasyonlarına 30 dakika ile 2 saat arasında ulaşılır.
Peritonal absorbsiyonunun hızı ve derecesi peritonitin varlığı ile değişmez
Taurolidin ve taurultam’ın yarı ömrü 3 saat, taurinamid’in yarı ömrü ise 5-6 saattir.
ENDİKASYONLARI :
Tedavi :
Gram negatif, gram pozitif, anaerobik, aerobik ve karma
enfeksiyonlarda, özellikle gram negatif septisemi, septik şok,
stafilakok enfeksiyonları ve abselerinde.
-Peritonit :Lokal, jeneralize, purulent, :anaeroblar veya diğer bakterilerin neden olduğu
fekal veya başka kaynaklı peritonitler
-Yumuşak doku ve kemik yaralanmaları
- Plevral kavite ampiyemi
Profilaksi
-Gram negatif enfeksiyonlar ve endotoksik şokun önlenmesi
-Abdominal adezyonların önlenmesi.
-Batın cerrahisinde, özellikle kolon cerrahisinde enfeksiyonlara karşı koruyucu olarak
KONTRENDİKASYONLARI :
Taurolin yeni doğanlarda, bebeklerde ve 10 yaşından küçük çocuklarda kullanılmamalıdır.
.
UYARILAR/ÖNLEMLER :
Post-operatif 5. günden sonra tekrarlayan Taurolin kullanımının uzun süreli etkileri henüz ortaya konmamıştır.
ÇOCUK, YAŞLI VE GEBELERDE KULLANIMI :
10 yaşından büyük çocuklarda doz, yaş ve vücut ağırlığına göre azaltılmalıdır.
Taurolin yeni doğanlara, bebeklere ve 10 yaşından küçük çocuklara uygulanmamalıdır.
Hayvan çalışmalarında, taurolin’in teratojenite belirtisine
rastlanmamıştır. Ancak klinisyen gerekli gördüğü taktirde, hamile
bayanlara uygulanmalıdır.
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ:
Taurolin, inaktive olacağı için hidrojen peroksid, povidon iyod, Dakin
solüsyonu gibi okside edici ajanlarla birlikte kullanılmamalıdır.
Sistemik anibiyotikler ile birlikte kullanıldığında Taurolin,
sefalosporinler, penisilinler ve metronidazol ile additif bir
antimikrobiyal etki gösterir.
Aminoglikozidler(gentamisin, amikasin) ile sinerjizm gösterir.
Vankomisin ile kombinasyonu antagonist etki gösterir ve birarada kullanımından kaçınılmalıdır.
YAN ETKİLER:
Taurolin genelede iyi tolere edilir. Ara sıra hassas hastalarda ilk instilasyonu takiben lokal ağrı veya irritasyon oluşabilir.
DOZU VE:KULLANMA ŞEKLİ
Aşağıdaki tavsiyeler bir rehber niteliğindedir, uygun dozaj cerrahın takdirine bırakılmıştır.
-Batın cerrahisinde: %2’lik TAUROLİN solüsyonu intraperitoneal lavaj
olarak veya yara kapanmadan önce bir kezlik irrigasyon olarak ya da
yara kapandıktan sonra bir drenaj kateteri yoluyla instilasyon yolu ile
uygulanabilir.
Kullanılacak Taurolin dozajı peritonitin ciddiliğine ve bölgesine bağlıdır
Lavaj : %2 a/h Taurolin Solüsyonu, önerilen seyrelticiler ile (Lavaj
solüsyonunun hazırlanmasına bakınız.) %0.5 a/h olan final
konsantrasyona seyreltilir ve 1 litre %0.5 a/h’lik Taurolin 37°C’ye
kadar ısıtılarak lavaj yapılır.
Tek instilasyon : (ÖR : Perfore apandisit ve/veya lokal peritonit)
37°C’ye ısıtılmış olan 200 ml %2’lik Taurolin solüsyonu ile, batın
kapatılmadan önce maksimum kontaminasyon olan bölgeye instilasyon
yapılır.
Eğer aynı bölgede bir diren bırakılacak ise, Taurolin’in direnajını önlemek için diren iki saat süreyle klampe edilmelidir.
Tekrarlanan instilasyon : ÖR : Jeneralize (difüze olmuş, fekal )peritonit
Laparatomide, üst abdomene karaciğerin sağ lobu ile bağlantılı duracak
şekilde subumbilikal veya suprapubik bir peritonal diyaliz katateri
yerleştirilir.
Alt abdomende maksimum kontaminasyonun toplandığı bölgeye bir diren yerleştirilir.
Batın kapatılmadan önce, 37°C’ye ısıtılmış olan 300 ml %2’lik Taurolin
solüsyonu instile edilir. Bundan sonra eğer bakteriyolojik veya klinik
olarak gerekli ise, operasyondan sonraki 5. güne kadar 37°C’ye
ısıtılmış Taurolin bu kateterden hergün instile edilir. Her
instilasyondan sonra alt diren 2 saat boyunca kapatılmalıdır.
Plevra boşluğu ampiyemi Taurolin %2 solüsyonu bir Monaldi direni aracılığı ile uygulanır ve diren 1-2 saat klampe edilir.
Yaşlılarda : Taurolin böbrek fonksiyonu bozuk olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Çocuklarda :Taurolin yeni doğanlarda ve 10 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır.
