SaglikDanis.com

Lidestol Jel lokal anestezik maddelere karþý aþýrý hassasiyeti bilinen kiþilerde kontrendikedir.

Tavsiye edilen doz seksüel aktiviteden yaklaþýk 1 saat önce 50 mg’dýr. Etkinlik ve hastanýn tolerasyonuna baðlý olarak doz 100 mg’a yükseltilebilir veya 25 mg’a düþürülebilir. Tavsiye edilen en yüksek doz 100 mg’dýr. Günde bir kereden fazla alýnmasý tavsiye edilmez. LIDESTOL yiyeceklerle beraber alýndýðýnda etkinliðin baþlamasý gecikebilir.

65 yaþýn üzerinde olan kiþilerde, böbrek veya karaciðer bozukluðu olan hastalarda kullaným:

Yaþlý hastalar, böbrek veya karaciðer bozukluðu bulunan hastalarda sildenafil klirensi azaldýðý için tavsiye edilen doz 25 mg’dýr. Etkinlik ve toleransa baðlý olarak doz 50 mg veya 100 mg’a çýkartýlabilir. Ancak hekim tavsiyesi olmadan kesinlikle yüksek doz kullanýlmamalýdýr.

HIV proteaz inhibitörü olan ritonavir ile tedavi gören hastalarda, etkileþmeden dolayý, 48 saatlik bir period içerisinde maksimum 25 mg’lýk tek doz sildenafil dozunun aþýlmasý tavsiye edilmez.

Çocuklarda:

LIDESTOL 18 yaþýn altýndakilerde kullanýlmaz.

Aþýrý ya da kýsa aralýklarla uygulamada yüksek plazma konsantrasyonu ve sonuçta ciddi yan etkiler ortaya çýkabilir, ancak topikal uygulamada yüksek doza ulaþmak zordur ve ancak çok geniþ yüzeye, çok sýk uygulama ile ortaya çýkabilir. Lidokain travmatik yaralanmalarda dikkatli kullanýlmalýdýr. Hastalara uygulama konusunda bilgi verilmeli ve çocuklarýn ulaþamayacaklarý yerlerde saklanmalýdýr. Çok büyük alanlarda 2 saatten daha uzun süre uygulanmasý zehirlenme riskini artýrýr. 

Lidokain HCI’in bebeðin geliþimi üzerinde herhangi bir zararlý etkisi tespit edilmemiþse de, özellikle gebeliðin ilk aylarýnda ilaç dikkatli kullanýlmalýdýr 

Uygulandýðý bölgede lokal bir uyuþma meydana getirdiðinden, araç ve makine kullanýrken dikkatli olunmasý tavsiye edilir.

Sildenafil metabolizmasý baþlýca sitokrom P450 (CYP)’nin izoformlarý 3A4 (majör yol) ve 2C9 (minör yol) ile düzenlenmektedir. Bu sebeple bu izoenzimlerin inhibitörleri sildenafil klirensini azaltabilir.

Non-spesifik bir CYP3A4 inhibitörü olan simetidin (800 mg), SÝLDEGRA (50 mg) ile birlikte uygulandýðýnda plazma sildenafil konsantrasyonunda %56 oranýnda bir artýþa sebep olmaktadýr. Klinik çalýþma verilerinde yapýlan popülasyon farmakokinetik analizleri, ketakonazol, eritromisin, simetidin gibi CYP3A4 inhibitörleri ile beraber uygulanan sildenafilin klirensinde azalma olduðunu ortaya koymuþtur. Bununla birlikte bu hastalarda yan etki insidansýnda bir artma olmamasýna raðmen CYP3A4 inhibitörleriyle birlikte kullanýmda 25 mg’lýk baþlangýç dozu tavsiye edilir.

Bir CYP3A4 inhibitörü olan, HIV proteaz inhibitörü saquinavirin, kararlý durumda (1200 mg tid), 100 mg tek doz sildenafil ile birlikte uygulanmasý, sildenafil Cmaks’ýnda %140 ve sildenafil EAA’ýnda %210’luk bir artýþa sebep olmuþtur. Sildenafilin saquinavir farmakokinetiði üzerine etkisi yoktur. Kuvvetli bir P450 inhibitörü olan, HIV proteaz inhibitörü ritonavirin kararlý durum seviyelerinde (500 mg bid) birlikte uygulanan tek doz sildenafilin (100 mg) Cmaks’ýnda 4 kat (%300), ve EAA’ýnda 11 kat (%1000) bir artýþ meydana gelmiþtir. 24 saat sonra, sildenafilin tek baþýna uygulanmasýyla yaklaþýk 5 ng/mL olan plazma seviyesine kýyasla, sildenafil plazma seviyeleri yaklaþýk 200 ng/mL olmuþtur. Bu durum ritonavirin P450 substratlarýnýn büyük çoðunluðu üzerine olan belirgi etkileriyle uyumludur. Sildenafilin ritonavirin farmakokinetiði üzerine etkisi yoktur dozu) Antasidlerin (magnezyum hidroksid, aluminyum hidroksid) tek doz olarak verilmesi LIDESTOL’nýn biyoyararlanýmýný etkilememiþtir. Populasyon farmakokinetik analizleri, tolbutamid, varfarin, fenitoin gibi CYP2C9 inhibitörleri, selektif serotonin gerialým inhibitörleri, trisiklik antidepresanlar gibi CYP2D6 inhibitörleri, tiazid ve ilgili diüretikler, loop ve potasyum tutucu diüretikler, ACE inhibitörleri, kalsiyum kanal blokerleri, beta adrenoreseptör antagonistleri veya rifampisin, barbitüratlar gibi CYP450 metabolizmasýný artýran gruplar ile sildenafilin beraber uygulanmasýnýn sildenafilin farmakokinetiðine hiçbir etkisinin olmadýðýný göstermiþtir.

Sildenafil, sitokrom P450 izoformlarý olan 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ve 3A4 (IC50>150µM)’ün zayýf bir inhibitörüdür. Tavsiye edilen dozlarýn ardýndan sildenafilin zirve plazma konsantrasyonu yaklaþýk 1µM olduðunda LIDESTOL’nýn bu isoenzimlere ait substratlarýnýn klirensini deðiþtirmesi beklenmez.

Sildenafilin, dipiridamol, teofilin gibi non-spesifik fosfodiesteraz inhibitörleriyle etkileþtiðine dair bir bilgi yoktur.

Sildenafil (100 mg), her ikisi de CYP3A4 substratý olan, HIV proteaz inhibitörleri saquinavir ve ritonavirin kararlý durum farmakokinetiðini etkilemez.

Her ikisi de CYP2C9 tarafýndan metabolize edilen tolbutamid (250 mg) veya varfarin (40 mg) ile önemli bir etkileþimi mevcut deðildir.

LIDESTOL (50 mg) 150 mg aspirinin sebep olduðu kanama süresindeki uzamayý potansiyelize etmemiþtir. LIDESTOL (50 mg) 80 mg/dL’lik ortalama maksimum alkol seviyelerinde alkolün hipotansif etkisini potansiyelize etmemiþtir. Hipertansif hastalarda amlodipin ile beraber uygulanan 100 mg LIDESTOL ile, yatar konumdaki kan basýncýnda ortalama ilave düþüþ (sistolik 8 mmHg, diastolik 7 mmHg), LIDESTOL’nýn tek baþýna uygulandýðý zaman görülene benzer olmuþtur  LIDESTOL’nýn emniyetine ait verilerin analizinde LIDESTOL ile beraber antihipertansif ilaç kullanan ve kullanmayan hastalarda yan etki profilinde hiçbir farklýlýk görülmemiþtir.

LIDESTOL’nýn akut ve kronik uygulanan nitratlarýn hipotansif etkisini potansiyelize ettiði gösterilmiþtir. Bu sebeple nitratlarýn veya nitrik oksid veren bileþiklerin LIDESTOL ile beraber kullanýlmasý kontrendikedir.

Bütün ilaçlarý çocuklarýn ulaþamayacaðý yerlerde saklayýnýz.

25°C’nin altýndaki oda sýcaklýðýnda orijinal ambalajý içinde saklayýnýz.

Lidestol Jel lokal anestezik maddelere karþý aþýrý hassasiyeti bilinen kiþilerde kontrendikedir.

Aþýrý ya da kýsa aralýklarla uygulamada yüksek plazma konsantrasyonu ve sonuçta ciddi yan etkiler ortaya çýkabilir, ancak topikal uygulamada yüksek doza ulaþmak zordur ve ancak çok geniþ yüzeye, çok sýk uygulama ile ortaya çýkabilir. Lidokain travmatik yaralanmalarda dikkatli kullanýlmalýdýr. Hastalara uygulama konusunda bilgi verilmeli ve çocuklarýn ulaþamayacaklarý yerlerde saklanmalýdýr. Çok büyük alanlarda 2 saatten daha uzun süre uygulanmasý zehirlenme riskini artýrýr. 

Lidokain HCI’in bebeðin geliþimi üzerinde herhangi bir zararlý etkisi tespit edilmemiþse de, özellikle gebeliðin ilk aylarýnda ilaç dikkatli kullanýlmalýdýr 

Uygulandýðý bölgede lokal bir uyuþma meydana getirdiðinden, araç ve makine kullanýrken dikkatli olunmasý tavsiye edilir.

Sildenafil metabolizmasý baþlýca sitokrom P450 (CYP)’nin izoformlarý 3A4 (majör yol) ve 2C9 (minör yol) ile düzenlenmektedir. Bu sebeple bu izoenzimlerin inhibitörleri sildenafil klirensini azaltabilir.

Non-spesifik bir CYP3A4 inhibitörü olan simetidin (800 mg), SÝLDEGRA (50 mg) ile birlikte uygulandýðýnda plazma sildenafil konsantrasyonunda %56 oranýnda bir artýþa sebep olmaktadýr. Klinik çalýþma verilerinde yapýlan popülasyon farmakokinetik analizleri, ketakonazol, eritromisin, simetidin gibi CYP3A4 inhibitörleri ile beraber uygulanan sildenafilin klirensinde azalma olduðunu ortaya koymuþtur. Bununla birlikte bu hastalarda yan etki insidansýnda bir artma olmamasýna raðmen CYP3A4 inhibitörleriyle birlikte kullanýmda 25 mg’lýk baþlangýç dozu tavsiye edilir.

Bir CYP3A4 inhibitörü olan, HIV proteaz inhibitörü saquinavirin, kararlý durumda (1200 mg tid), 100 mg tek doz sildenafil ile birlikte uygulanmasý, sildenafil Cmaks’ýnda %140 ve sildenafil EAA’ýnda %210’luk bir artýþa sebep olmuþtur. Sildenafilin saquinavir farmakokinetiði üzerine etkisi yoktur. Kuvvetli bir P450 inhibitörü olan, HIV proteaz inhibitörü ritonavirin kararlý durum seviyelerinde (500 mg bid) birlikte uygulanan tek doz sildenafilin (100 mg) Cmaks’ýnda 4 kat (%300), ve EAA’ýnda 11 kat (%1000) bir artýþ meydana gelmiþtir. 24 saat sonra, sildenafilin tek baþýna uygulanmasýyla yaklaþýk 5 ng/mL olan plazma seviyesine kýyasla, sildenafil plazma seviyeleri yaklaþýk 200 ng/mL olmuþtur. Bu durum ritonavirin P450 substratlarýnýn büyük çoðunluðu üzerine olan belirgi etkileriyle uyumludur. Sildenafilin ritonavirin farmakokinetiði üzerine etkisi yoktur dozu) Antasidlerin (magnezyum hidroksid, aluminyum hidroksid) tek doz olarak verilmesi LIDESTOL’nýn biyoyararlanýmýný etkilememiþtir. Populasyon farmakokinetik analizleri, tolbutamid, varfarin, fenitoin gibi CYP2C9 inhibitörleri, selektif serotonin gerialým inhibitörleri, trisiklik antidepresanlar gibi CYP2D6 inhibitörleri, tiazid ve ilgili diüretikler, loop ve potasyum tutucu diüretikler, ACE inhibitörleri, kalsiyum kanal blokerleri, beta adrenoreseptör antagonistleri veya rifampisin, barbitüratlar gibi CYP450 metabolizmasýný artýran gruplar ile sildenafilin beraber uygulanmasýnýn sildenafilin farmakokinetiðine hiçbir etkisinin olmadýðýný göstermiþtir.

Sildenafil, sitokrom P450 izoformlarý olan 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ve 3A4 (IC50>150µM)’ün zayýf bir inhibitörüdür. Tavsiye edilen dozlarýn ardýndan sildenafilin zirve plazma konsantrasyonu yaklaþýk 1µM olduðunda LIDESTOL’nýn bu isoenzimlere ait substratlarýnýn klirensini deðiþtirmesi beklenmez.

Sildenafilin, dipiridamol, teofilin gibi non-spesifik fosfodiesteraz inhibitörleriyle etkileþtiðine dair bir bilgi yoktur.

Sildenafil (100 mg), her ikisi de CYP3A4 substratý olan, HIV proteaz inhibitörleri saquinavir ve ritonavirin kararlý durum farmakokinetiðini etkilemez.

Her ikisi de CYP2C9 tarafýndan metabolize edilen tolbutamid (250 mg) veya varfarin (40 mg) ile önemli bir etkileþimi mevcut deðildir.

LIDESTOL (50 mg) 150 mg aspirinin sebep olduðu kanama süresindeki uzamayý potansiyelize etmemiþtir. LIDESTOL (50 mg) 80 mg/dL’lik ortalama maksimum alkol seviyelerinde alkolün hipotansif etkisini potansiyelize etmemiþtir. Hipertansif hastalarda amlodipin ile beraber uygulanan 100 mg LIDESTOL ile, yatar konumdaki kan basýncýnda ortalama ilave düþüþ (sistolik 8 mmHg, diastolik 7 mmHg), LIDESTOL’nýn tek baþýna uygulandýðý zaman görülene benzer olmuþtur  LIDESTOL’nýn emniyetine ait verilerin analizinde LIDESTOL ile beraber antihipertansif ilaç kullanan ve kullanmayan hastalarda yan etki profilinde hiçbir farklýlýk görülmemiþtir.

LIDESTOL’nýn akut ve kronik uygulanan nitratlarýn hipotansif etkisini potansiyelize ettiði gösterilmiþtir. Bu sebeple nitratlarýn veya nitrik oksid veren bileþiklerin LIDESTOL ile beraber kullanýlmasý kontrendikedir.

Tavsiye edilen doz seksüel aktiviteden yaklaþýk 1 saat önce 50 mg’dýr. Etkinlik ve hastanýn tolerasyonuna baðlý olarak doz 100 mg’a yükseltilebilir veya 25 mg’a düþürülebilir. Tavsiye edilen en yüksek doz 100 mg’dýr. Günde bir kereden fazla alýnmasý tavsiye edilmez. LIDESTOL yiyeceklerle beraber alýndýðýnda etkinliðin baþlamasý gecikebilir.

65 yaþýn üzerinde olan kiþilerde, böbrek veya karaciðer bozukluðu olan hastalarda kullaným:

Yaþlý hastalar, böbrek veya karaciðer bozukluðu bulunan hastalarda sildenafil klirensi azaldýðý için tavsiye edilen doz 25 mg’dýr. Etkinlik ve toleransa baðlý olarak doz 50 mg veya 100 mg’a çýkartýlabilir. Ancak hekim tavsiyesi olmadan kesinlikle yüksek doz kullanýlmamalýdýr.

HIV proteaz inhibitörü olan ritonavir ile tedavi gören hastalarda, etkileþmeden dolayý, 48 saatlik bir period içerisinde maksimum 25 mg’lýk tek doz sildenafil dozunun aþýlmasý tavsiye edilmez.

Çocuklarda:

LIDESTOL 18 yaþýn altýndakilerde kullanýlmaz.

Bütün ilaçlarý çocuklarýn ulaþamayacaðý yerlerde saklayýnýz.

25°C’nin altýndaki oda sýcaklýðýnda orijinal ambalajý içinde saklayýnýz.