x
Dozaj ve uygulama yolları
1. Duodenum ülseri tedavisinde günde tek doz 30 mg (1 kapsül) yemeklerden önce uygulanmalýdýr. Tedavi süresi 4 haftadýr.
2. Gastrik ülser tedavisinde günde bir defa 30 mg dozunda kullanýlýr Tedavi süresi 4 haftadýr. Gerekir ise tedaviye 2-4 hafta daha devam edilir.
3. Reflü özofajit tedavisinde (Erozyon ve ülserasyon mevcudiyetinin endoskopik tespiti halinde): Günde 1 defa 30 mg dozunda kullanýlýr. Tedavi süresi
4-8 haftadýr. Gerektiðinde 8 haftalýk ek bir tedavi uygulanabilir. Nüks ile gelen eroziv özofajitli hastalarda 8 haftalýk ek bir tedavi daha
düþünülmelidir.
4. Zollinger Ellison Sendromu gibi hipersekresyon durumlarýnda; baþlangýç dozu tek seferde 60 mg’dýr. Gerektiðinde günlük doz 120-180 mg’a
arttýrýlabilir. 90 mg’ýn üzeri günlük dozlar ikiye bölünerek uygulanmalýdýr.
5. Duodenal ülserle ilgili H. pylori eradikasyonu
Üçlü Tedavi Rejimi: Yemeklerden önce alýnmak üzere 30 mg Lansoprazol günde 2 kez, aç veya tok 500 mg Klaritromisin günde 2 kez, aç veya tok 1000 mg
amoksisilin günde 2 kez, 14 gün süre ile uygulanýr (Ülserin iyileþmesini tamamlamak için Lansoprazol tedavisi 4 haftaya uzatýlabilir).
Ýkili Tedavi Rejimi: Yemeklerden önce alýnmak üzere 30 mg Lansoprazol günde 2 kez, aç veya tok 500 mg Klaritromisin 8 saat ara ile günde 3 kez, 14 gün
süre ile uygulanýr (Ülserin iyileþmesini tamamlamak için Lansoprazol tedavisi 4 haftaya uzatýlabilir).
Yaþlýlarda doz ayarlamasýna gerek yoktur.
APRAZOL 30 mg MÝKROPELLET KAPSÜL AÇ KARNINA KULLANILMALIDIR. KAPSÜL ÝÇÝNDEKÝ MÝKROPELLETLER ÇÝÐNENMEMELÝ YADA EZÝLMEMELÝDÝR. AMBALAJ AÇILDIKTAN SONRA
KAPSÜLLER EN GEÇ BÝR AY ÝÇÝNDE TÜKETÝLMELÝDÝR. BÝR AY GEÇTÝKTEN SONRA ÞÝÞEDE KALAN ÝLAÇLAR TEKRAR KULLANILMAMALIDIR. HER KULLANIMDAN SONRA ÞÝÞE SIKICA
KAPATILMALIDIR.
İlaç -ilaç etkileşimleri
x
Lansoprazol sitokrom P450 enzim sistemi tarafýndan metabolize edilir. Ancak bu sistem ile metabolize edilen varfarin, antipirin, indometasin gibi
ilaçlar ile etkileþmez, çünkü farklý izoenzimleri kullanýrlar.
Teofilin kullanan hastalarda teofilin klirensinde minör (%10) bir artýþ oluþturabileceðinden lansoprazol kullanýmýnýn baþlangýcýnda ve
sonunda serum teofilin düzeyi incelenmelidir.
Sukralfat ile birlikte kullanýmýnda lansoprazol emilimi ve biyoyararlanýmý %30 azalacaðýndan, 30 dakika ara ile alýnmalýdýrlar.
Antasitler ile birlikte kullanýmýnda lansoprazol’ün aktivitesi etkilenmez.
Lansoprazol, gastrik asit sekresyonunu engellediðinden, biyoyararlanýmlarý açýsýndan gastrik pH’nýn önemli olduðu ketokonazol, ampisilin esterleri,
demir tuzlarý, digoksin gibi ilaçlarýn emilimini etkileyebilir.
Farmakoloji
x
Farmakodinamik Özellikler
Lansoprazol, gastrik asit sekresyonunu önleyen benzimidazoller sýnýfýndan antiülser etkili bir moleküldür. Gastrik paryetal hücrelerdeki (H+/
K+)-ATP’az enzimini inhibe ederek gastrik asit sekresyonunu son aþamasýnda engeller. H+/K+-ATP’az enzimi asit (proton) pompasý olarak adlandýrýlýrken,
Lansoprazol asit (proton) pompasý inhibitörü olarak isimlendirilir. Lansoprazol, asit oluþumuna yol açan uyarýnýn özelliðinden baðýmsýz olarak midede,
gerek bazal, gerekse uyarýlmýþ asit sekresyonunu etkin olarak önler. Lansoprazol, stimulasyona baðlý gastrik asit pikini %81 oranýnda azaltýr. 7 günlük
tedaviden sonraki 24 saatte asit miktarýnýn %88 oranýnda azaldýðý saptanmýþtýr. Lansoprazol, histamin ve asetilkolin reseptörleri üzerine etki etmez.
Lansoprazol tedavisi sýrasýnda serum gastrin düzeyi yükselir, ancak tedavinin kesilmesinden 1-2 hafta sonra normale döner.
Lansoprazol ve aktif metabolitleri (AG-1812, AG-2000) Helicobacter pylori’ye karþý in vitro olarak antimikrobiyal etkinlik gösterirler.
Lansoprazol’ün Helicobacter pylori’ye karþý MIC50 deðeri 3-16 mcg/mL, aktif metaboliti AG 1812’nin ise 2 mcg/mL’den daha azdýr. Lansoprazol
Helicobacter pylori’nin üreaz aktivitesini selektif olarak inhibe eder.
Lansoprazol antibiyotiklerle kombine edilerek Helicobacter pylori eradikasyonunda kullanýlýr (Bkz. Kullaným Þekli ve Dozu).
Farmakokinetik Özellikler
Aprazol Kapsül enterik kaplý mikropelletler halinde lansoprazol içermektedir.
Emilim: Lansoprazol’ün emilimi enterik kaplý mikropelletler mideden ayrýldýktan sonra baþlar. Lansoprazol’ün emilimi hýzlýdýr, oral uygulamayý takiben
yaklaþýk 1.7 saat sonra kanda maksimum konsantrasyona ulaþýr. Mutlak biyoyararlanýmý %80’in üzerindedir. Saðlýklý gönüllülerde plazma yarýlanma ömrü
ortalama 1.5 saattir. Eðer lansoprazol besin alýmýndan 30 dakika sonra alýnýrsa hem maksimum konsantrasyon hem de eðri altýnda kalan alan %50 azalýr.
Ýlaç yemeklerden önce alýnýrsa besinlerin emilime bir etkisi yoktur.
Daðýlým: Lansoprazol plazma proteinlerine %97 oranýnda baðlanýr. 0.05 ile 5.0 mcg/ml konsantrasyon aralýðýnda plazma proteinlerine baðlanma sabittir.
Metabolizasyon: Lansoprazol karaciðerde metabolize edilir. Plazmada ölçülebilir miktarda iki metaboliti tespit edilmiþtir (lansoprazol’ün
hidroksillenmiþ sülfür ve sülfon deriveleri). Bu metabolitlerin anti sekretuvar aktiviteleri yoktur yada çok azdýr. Lansoprazol paryetal hücre
kanaliküllerinde iki aktif metabolitine dönüþür ve bunlar asit sekresyonunu inhibe eder. Aktif metabolitler sistemik dolaþýmda bulunmazlar.
Lansoprazol’ün plazma eliminasyon yarý ömrü gastrik asit sekresyonunu baskýlama süresini yansýtmaz. Plazma yarýlanma ömrü 2 saatten kýsa olduðu halde
asit baskýlayýcý etkisi 24 saatten fazla sürer.
Eliminasyon: Lansoprazol’ün oral, tek doz uygulamasýný takiben idrar yoluyla metabolize olmamýþ lansoprazol atýlmaz. Lansoprazol üçte bir oranýnda
metabolitleri halinde idrarla, üçte iki oranýnda da feçesle atýlýr.
Farmakokinetik profili yaþlýlarda deðiþmez.
Tüm Bilgiler- Tek sayfada oku
x
Endikasyonlar, Hangi hastalıklarda kullanılır:
Lansoprazol bir proton pompasý inhibitörüdür. Midede üretilen asit miktarýný azaltmak suretiyle çalýþýr.
Lansoprazol aþaðýdaki durumlar ile ilgili bir ilaçtýr:
mide ve baðýrsak ülserlerinin önlenmesi ve tedavisi; eroziv yemek borusu iltihaplanmasý (mide asidinin yemek borusuna zarar vermesi); ve Zollinger-Ellison sendromu gibi aþýrý mide asidini içeren diðer durumlar.
• Duodenal Ülser
• Gastrik Ülser
• Reflü özofajit’in kýsa süreli tedavisinde
• Zollinger Ellison Sendromu dahil patolojik hipersekresyonun uzun süreli tedavisinde,
• Helicobacter pylori infeksiyonu ile birlikte görülen duodenal ülser tedavisinde endikedir.
Ýlgili Kelimeler Listesi: aprazol, mide ve baðýrsak ülserleri tedavisi, eroziv yemek borusu iltihaplanmasý tedavisi, mide asidinin yemek borusuna zarar vermesi, Duodenal Ülser
Not: Aþaðýdaki mavi linklerden ilgili kelimeler için tek týkla site içi arama yapabilirsiniz..Kontrendikasyonlar - Bu durumlarda kullanılamazlar:
Aprazol Kapsül’ün bileþiminde bulunan maddelerden birine aþýrý duyarlýlýðý olan hastalarda kullanýlmamalýdýr.
Yan etkiler:
Aprazol Kapsül iyi tolere edilir. Seyrek olarak görülen bulantý, diyare, konstipasyon, gaz þikayetleri, deri döküntüleri ve baþ aðrýsý gibi yan etkiler
hafif ve geçicidir. Bu semptomlarýn ilaç ile baðlantýsý tespit edilememiþtir.
BEKLENMEYEN BÝR ETKÝ GÖRÜLDÜÐÜNDE DOKTORUNUZA BAÞVURUNUZ.
Uyarılar, Gebelikte kullanım, Emzirme, Süte geçiş:
Aprazol Kapsül yemeklerden önce alýnmalýdýr.
Hepatik yetersizlikte, sirozlu hastalarda tek doz uygulamadan sonra Lansoprazol’ün eliminasyonu yavaþlar, plazma konsantrasyon zaman eðrisi altýnda
kalan alan artar. Böyle kiþilerde doz 30 mg’ý aþmamalýdýr.
Gebelik risk kategorisi B’dir. Lansoprazol’ün gebelikte, laktasyonda ve 18 yaþýn altýnda kullanýmý ile ilgili yeterli veri henüz yoktur. Bu nedenle
kesin gerekmedikçe kullanýlmamalýdýr.
İlaç etkileşimleri, ilaç geçimsizlikleri:
Lansoprazol sitokrom P450 enzim sistemi tarafýndan metabolize edilir. Ancak bu sistem ile metabolize edilen varfarin, antipirin, indometasin gibi
ilaçlar ile etkileþmez, çünkü farklý izoenzimleri kullanýrlar.
Teofilin kullanan hastalarda teofilin klirensinde minör (%10) bir artýþ oluþturabileceðinden lansoprazol kullanýmýnýn baþlangýcýnda ve
sonunda serum teofilin düzeyi incelenmelidir.
Sukralfat ile birlikte kullanýmýnda lansoprazol emilimi ve biyoyararlanýmý %30 azalacaðýndan, 30 dakika ara ile alýnmalýdýrlar.
Antasitler ile birlikte kullanýmýnda lansoprazol’ün aktivitesi etkilenmez.
Lansoprazol, gastrik asit sekresyonunu engellediðinden, biyoyararlanýmlarý açýsýndan gastrik pH’nýn önemli olduðu ketokonazol, ampisilin esterleri,
demir tuzlarý, digoksin gibi ilaçlarýn emilimini etkileyebilir.
Dozaj, Uygulama, Kullanım şekli:
1. Duodenum ülseri tedavisinde günde tek doz 30 mg (1 kapsül) yemeklerden önce uygulanmalýdýr. Tedavi süresi 4 haftadýr.
2. Gastrik ülser tedavisinde günde bir defa 30 mg dozunda kullanýlýr Tedavi süresi 4 haftadýr. Gerekir ise tedaviye 2-4 hafta daha devam edilir.
3. Reflü özofajit tedavisinde (Erozyon ve ülserasyon mevcudiyetinin endoskopik tespiti halinde): Günde 1 defa 30 mg dozunda kullanýlýr. Tedavi süresi
4-8 haftadýr. Gerektiðinde 8 haftalýk ek bir tedavi uygulanabilir. Nüks ile gelen eroziv özofajitli hastalarda 8 haftalýk ek bir tedavi daha
düþünülmelidir.
4. Zollinger Ellison Sendromu gibi hipersekresyon durumlarýnda; baþlangýç dozu tek seferde 60 mg’dýr. Gerektiðinde günlük doz 120-180 mg’a
arttýrýlabilir. 90 mg’ýn üzeri günlük dozlar ikiye bölünerek uygulanmalýdýr.
5. Duodenal ülserle ilgili H. pylori eradikasyonu
Üçlü Tedavi Rejimi: Yemeklerden önce alýnmak üzere 30 mg Lansoprazol günde 2 kez, aç veya tok 500 mg Klaritromisin günde 2 kez, aç veya tok 1000 mg
amoksisilin günde 2 kez, 14 gün süre ile uygulanýr (Ülserin iyileþmesini tamamlamak için Lansoprazol tedavisi 4 haftaya uzatýlabilir).
Ýkili Tedavi Rejimi: Yemeklerden önce alýnmak üzere 30 mg Lansoprazol günde 2 kez, aç veya tok 500 mg Klaritromisin 8 saat ara ile günde 3 kez, 14 gün
süre ile uygulanýr (Ülserin iyileþmesini tamamlamak için Lansoprazol tedavisi 4 haftaya uzatýlabilir).
Yaþlýlarda doz ayarlamasýna gerek yoktur.
APRAZOL 30 mg MÝKROPELLET KAPSÜL AÇ KARNINA KULLANILMALIDIR. KAPSÜL ÝÇÝNDEKÝ MÝKROPELLETLER ÇÝÐNENMEMELÝ YADA EZÝLMEMELÝDÝR. AMBALAJ AÇILDIKTAN SONRA
KAPSÜLLER EN GEÇ BÝR AY ÝÇÝNDE TÜKETÝLMELÝDÝR. BÝR AY GEÇTÝKTEN SONRA ÞÝÞEDE KALAN ÝLAÇLAR TEKRAR KULLANILMAMALIDIR. HER KULLANIMDAN SONRA ÞÝÞE SIKICA
KAPATILMALIDIR.
Saklama koşulları, Depolama:
30 °C’nin altýnda, oda sýcaklýðýnda, kuru yerde ve ýþýktan koruyarak saklayýnýz.
Çocuklarýn ulaþamayacaklarý yerlerde ve ambalajýnda saklayýnýz.
Her kullaným için ambalaj açýldýktan sonra tekrar sýkýca kapatýlmalýdýr. Kapsül içindeki mikropelletler çiðnenmemelidir.
Farmakoloji bilgileri, famakokinetik, farmakodinamik özellikler:
Farmakodinamik Özellikler
Lansoprazol, gastrik asit sekresyonunu önleyen benzimidazoller sýnýfýndan antiülser etkili bir moleküldür. Gastrik paryetal hücrelerdeki (H+/
K+)-ATP’az enzimini inhibe ederek gastrik asit sekresyonunu son aþamasýnda engeller. H+/K+-ATP’az enzimi asit (proton) pompasý olarak adlandýrýlýrken,
Lansoprazol asit (proton) pompasý inhibitörü olarak isimlendirilir. Lansoprazol, asit oluþumuna yol açan uyarýnýn özelliðinden baðýmsýz olarak midede,
gerek bazal, gerekse uyarýlmýþ asit sekresyonunu etkin olarak önler. Lansoprazol, stimulasyona baðlý gastrik asit pikini %81 oranýnda azaltýr. 7 günlük
tedaviden sonraki 24 saatte asit miktarýnýn %88 oranýnda azaldýðý saptanmýþtýr. Lansoprazol, histamin ve asetilkolin reseptörleri üzerine etki etmez.
Lansoprazol tedavisi sýrasýnda serum gastrin düzeyi yükselir, ancak tedavinin kesilmesinden 1-2 hafta sonra normale döner.
Lansoprazol ve aktif metabolitleri (AG-1812, AG-2000) Helicobacter pylori’ye karþý in vitro olarak antimikrobiyal etkinlik gösterirler.
Lansoprazol’ün Helicobacter pylori’ye karþý MIC50 deðeri 3-16 mcg/mL, aktif metaboliti AG 1812’nin ise 2 mcg/mL’den daha azdýr. Lansoprazol
Helicobacter pylori’nin üreaz aktivitesini selektif olarak inhibe eder.
Lansoprazol antibiyotiklerle kombine edilerek Helicobacter pylori eradikasyonunda kullanýlýr (Bkz. Kullaným Þekli ve Dozu).
Farmakokinetik Özellikler
Aprazol Kapsül enterik kaplý mikropelletler halinde lansoprazol içermektedir.
Emilim: Lansoprazol’ün emilimi enterik kaplý mikropelletler mideden ayrýldýktan sonra baþlar. Lansoprazol’ün emilimi hýzlýdýr, oral uygulamayý takiben
yaklaþýk 1.7 saat sonra kanda maksimum konsantrasyona ulaþýr. Mutlak biyoyararlanýmý %80’in üzerindedir. Saðlýklý gönüllülerde plazma yarýlanma ömrü
ortalama 1.5 saattir. Eðer lansoprazol besin alýmýndan 30 dakika sonra alýnýrsa hem maksimum konsantrasyon hem de eðri altýnda kalan alan %50 azalýr.
Ýlaç yemeklerden önce alýnýrsa besinlerin emilime bir etkisi yoktur.
Daðýlým: Lansoprazol plazma proteinlerine %97 oranýnda baðlanýr. 0.05 ile 5.0 mcg/ml konsantrasyon aralýðýnda plazma proteinlerine baðlanma sabittir.
Metabolizasyon: Lansoprazol karaciðerde metabolize edilir. Plazmada ölçülebilir miktarda iki metaboliti tespit edilmiþtir (lansoprazol’ün
hidroksillenmiþ sülfür ve sülfon deriveleri). Bu metabolitlerin anti sekretuvar aktiviteleri yoktur yada çok azdýr. Lansoprazol paryetal hücre
kanaliküllerinde iki aktif metabolitine dönüþür ve bunlar asit sekresyonunu inhibe eder. Aktif metabolitler sistemik dolaþýmda bulunmazlar.
Lansoprazol’ün plazma eliminasyon yarý ömrü gastrik asit sekresyonunu baskýlama süresini yansýtmaz. Plazma yarýlanma ömrü 2 saatten kýsa olduðu halde
asit baskýlayýcý etkisi 24 saatten fazla sürer.
Eliminasyon: Lansoprazol’ün oral, tek doz uygulamasýný takiben idrar yoluyla metabolize olmamýþ lansoprazol atýlmaz. Lansoprazol üçte bir oranýnda
metabolitleri halinde idrarla, üçte iki oranýnda da feçesle atýlýr.
Farmakokinetik profili yaþlýlarda deðiþmez.
