BENZAPEN-LA 1 200 000 IU Enjeksiyonluk Toz Ýçeren Flakon uzun süreli penisilin serum seviyeleri ile duyarlý mikroorganizmalarýn neden olduðu enfeksiyonlarýn tedavisinde endikedir.
Aþaðýda belirtilen enfeksiyonlar genellikle adale içine uygulanan yeterli dozdaki benzatin penisilin G tedavisine cevap verirler:
• Üst solunum yolunun hafif ve orta þiddetteki streptokok enfeksiyonlarý
• Zührevi enfeksiyonlar; sifiliz, yaws, bejel ve pinta
Benzatin penisilin G profilaktik olarak romatizmal ateþ ve/veya romatizmal kaynaklý korea nüksünü önlemede etkilidir. Ayrýca, akut glomerülonefrit ve romatizmal kalp hastalýðýnda izleyici profilaktik tedavi olarak kullanýlýr.
Doktor tarafýndan baþka þekilde önerilmediði takdirde doz;
Streptokok enfeksiyonlarý tedavisinde : Farenjit, tonsilit, streptokokal boðaz rahatsýzlýklarý, erizipel, kýzýl, v.b.);
Yetiþkinlerde : 1 200 000 IU’lik tek enjeksiyon,
Çocuklarda : 900 000 IU’lik tek enjeksiyon,
30 kg’ýn altýnda vücut aðýrlýðýna sahip çocuklarda : 600 000 IU tek enjeksiyon.
Sifiliz
Primer, sekonder ve latent : 2 400 000 IU’lik tek doz,
Late (tersiyer ve nörosifiliz) : 2 400 000 IU’lik tek doz 7 gün ara ile üç kez tekrarlanýr.
Konjenital (2 yaþýn altýndaki çocuklarda) : 50 000 IU/kg (vücut aðýrlýðý).
2-12 yaþ arasýndaki çocuklarda : Dozaj yetiþkinlerin doz tablosuna göre ayarlanýr.
Yaws, bejel ve pinta : 1 200 000 IU’lik bir enjeksiyon uygulanýr.
Profilaksi : Romatizmal ateþ ve glomerülonefrit için; akut ataðý takiben ayda bir kez 1 200 000 IU veya her iki haftada bir 600 000 IU verilebilir.
Uygulama
Flakonunun kapaðýndaki metal disk çekilerek koparýlýr. Alkol ile kauçuk týpanýn yüzeyi silinir.
4 cm uzunluðunda 1-2 no’lu iðne ile çözücü (enjeksiyonluk su) enjektöre çekilir ve flakon baþ aþaðý tutularak kuvvetle içine enjekte edilir. Su ilavesi sýrasýnda ve sonrasýnda süspansiyon homojen oluncaya kadar flakon devamlý çalkalanýr ve süspansiyon hazýrlandýktan sonra bekletilmeden kullanýlýr. Bir defada kullanýlmayan kýsým atýlýr.
BENZAPEN-LA 1 200 000 IU Enjeksiyonluk Toz Ýçeren Flakon derin intramüsküler enjeksiyon yoluyla kalçanýn üst dýþ kadranýna (yenidoðanlar, bebekler ve küçük çocuklarda ise tercihan üst bacaðýn orta-lateral bölgesine) uygulanýr. Enjeksiyon için uygun adale seçilerek enjektörle adaleye girildikten sonra piston geri çekilip 2-3 saniye beklenerek aspirasyon yapýlmalý ve enjektöre kan çekilip çekilmediði kontrol edilmelidir. Herhangi bir renk deðiþikliði görüldüðünde enjektör adaleden çekilmeli ve baþka bir enjeksiyon yeri seçilerek ayný iþlemler uygulanmalýdýr. Aspirasyon sonucu enjektörde kan veya renkdeðiþimi olmamasý halinde, içerik yavaþça enjekte edilmelidir. Hazýrlanan süspansiyonun konsantrasyonu yüksek olduðundan enjeksiyon yavaþ fakat sabit hýzda yapýlmaz ise iðne týkanabilir. Tekrarlayan enjeksiyonlarda enjeksiyon yeri deðiþtirilmelidir.
Enjeksiyon sýrasýnda enjeksiyon yerinde þiddetli ve ani aðrý þikayetinde ve özellikle bebek ve küçük çocuklarda þiddetli aðrýya baðlý semptom ve iþaretler ortaya çýktýðýnda enjeksiyona devam edilmemelidir.
Aþýrý doz penisilin nöromüsküler hiperirritabilite ve konvülsif nöbetlere neden olabilecek potansiyele sahiptir. Spesifik bir antidotu yoktur. Doz aþýmý halinde ilacýn uygulamasý durdurulur ve hasta semptomatik olarak tedavi edilir ve gerekirse destekleyici önlemler alýnýr. Penisilin G hemodiyaliz ile vücuttan uzaklaþtýrýlabilir.
Parenteral penisilin G kullanýmýna baðlý olarak görülebilecek yan etkiler:
Aþýrý duyarlýk reaksiyonlarý : Deride erüpsiyonlar (makülopapüler döküntülerden eksfolyatif dermatite kadar farklý karakterlerde), ürtiker, ateþ, larenks ödemi, eozinofili, serum hastalýðý benzeri reaksiyonlar (üþüme, ateþ, ödem, eklem aðrýsý ve halsizlik) ve ciddi anafilaktik reaksiyonlar.
Gastrointestinal reaksiyonlar : Antibakteriyel tedavi sýrasýnda veya sonrasýnda psödomembranöz kolit semptomlarý.
Hematolojik reaksiyonlar : Hemolitik anemi, lökopeni ve trombositopeni.
Nörolojik reaksiyonlar : Nöropati.
Ürogenital reaksiyonlar : Nefropati.
BEKLENMEYEN BÝR ETKÝ GÖRÜLDÜÐÜNDE DOKTORUNUZA BAÞVURUNUZ.
Penisilin uygulanmasýný takiben çok nadir olarak bazý hastalarda aðýr aþýrý duyarlýk (anafilaktoid) reaksiyonlarý bildirilmiþtir. Bu reaksiyonlar çoðunlukla penisiline veya çeþitli alerjenlere duyarlý olan kiþilerde görülmektedir. Penisiline aþýrý duyarlýk gösteren kiþilerin sefalosporinlerle tedaviye de aþýrý duyarlýk reaksiyonlarý gösterme olasýlýklarý vardýr. Ancak sefalosporinlere alerjik reaksiyon göstermiþ olan kiþilere penisilin reçete edilmemelidir. Penisilinlerle tedaviye baþlamadan önce hastanýn penisilinlere, sefalosporinlere ve diðer alerjenlere duyarlý olup olmadýðý soruþturulmalýdýr. Ancak anamnezinde bu tür veriler saptanamayan hastalarda da nadiren ilaca tepki görülebileceði unutulmamalýdýr.
Enjeksiyonu takiben alerjik reaksiyon görülür ise, ilaç derhal kesilmeli ve gerekli tedavi (pressör aminler, antihistaminikler ve kortikosteroidler gibi mutad ilaçlarla) uygulanmalýdýr. Ciddi anafilaktik reaksiyonlar epinefrin ile acil müdahale, oksijen, ÝV steroidler ve solunum yollarýnýn açýk tutulma yöntemleri (intübasyon dahil) gibi destekleyici tedavileri gerektirir.
Hemen tüm antibiyotik ajanlarla olduðu gibi penisilinler de antibiyotiðe baðlý psödomebranöz kolite yol açabilir. Ýlaç uygulamasýný takiben ortaya çýkan diyare teþhis açýsýndan önemlidir. Diyare olgularý dikkatle izlenmeli ve gereðinde ilaç kesilerek gerekli tedavi önlemleri alýnmalýdýr.
BENZAPEN ve diðer penisilin preparatlarýnýn kazaen direkt arter içine veya yakýnýna hýzlý verilmesi de dahil intravasküler uygulamalar, kalýcý paraliziye neden olan çarpraz miyelit, ekstremitelerin yakýn bölümünde ve parmaklarda ampütasyon gerektiren gangren, enjeksiyon yeri ve çevresinde nekroz ve deri döküntüleri ile sonuçlanan ciddi nörovasküler hasara neden olur. Bu tip ciddi etkiler kalça, uyluk ve deltoid alanlara enjeksiyonu takiben de bildirilmiþtir. Yanlýþlýkla intravasküler uygulama sonucu kaydedilen diðer ciddi komplikasyonlar ise enjeksiyon yerinin distal veya proksimalinde ekstremitenin renk deðiþimi (solgunluk, lekeli görünüm veya siyanoz) ve bunu takiben kabarcýk oluþumu; alt ekstremitede anterior ve/veya posterior bölgenin fasyotomisini gerektiren þiddetli ödem oluþumudur. Yukarýda tanýmlanan ciddi etki ve komplikasyonlar çoðunlukla bebeklerde ve küçük çocuklarda görülmüþtür.
Penisilin preparatlarýnýn uyluðun ön-dýþ kýsmýnda ayný bölgeye tekrarlanan intramüsküler enjeksiyonlarýný takiben quadriceps femoris fibrozu ve atrofisi bildirilmiþtir.
Sinire veya yakýnýna yapýlan enjeksiyonlar kalýcý nörolojik hasar meydana getirir.
Antibiyotiklerle uzun süreli tedavi, funguslar da dahil duyarlý olmayan organizmalarýn üremesini artýrabilir. Tedavi sýrasýnda bir süperenfeksiyon meydana gelmesi halinde gerekli önlemler alýnmalýdýr.
Streptokok enfeksiyonlarýnda tedavinin süresi ve dozu etken organizmayý yok etmek için yeterli olmalýdýr. Tedavinin sonunda bakteri eradikasyonu deðerlendirilmelidir. Özellikle yüksek dozda uygulanan uzun süreli penisilin tedavilerinde böbrek ve hematopoetik sistemlerin periyodik kontrolu gereklidir.
Gebelik kategorisi B’dir. Ýnsanlarda uzun yýllara dayanan deneyime raðmen benzatin penisilin G uygulanan annelerde fetüs üzerinde herhangi bir istenmeyen etki görülmemiþ olmakla birlikte; hamilelerde kontrollü çalýþma olmadýðýndan, bir tedbir olarak gerekli olmadýkça kullanýlmamalýdýr.
Penisilin G, anne sütüne az miktarlarda geçer. Bu nedenle emziren annelerde kullanýmý gerektiðinde bu husus göz önüne alýnmalýdýr
Bakteriyostatik bir antibiyotik olan tetrasiklin penisilinin bakterisidal etkisini antagonize ettiðinden bu ilaçlarýn birlikte kullanýmýndan kaçýnýlmalýdýr.
Penisilin G ve probenesid birlikte kullanýldýðýnda, probenesid, penisilinin renal tübüler sekresyonunu azaltarak ilacýn yarý ömrünün uzamasýna ve kandaki serum seviyelerinin yükselmesine ve uzamasýna neden olur.
25°C’nin altýnda oda sýcaklýðýnda saklayýnýz.
Süspansiyon hazýrlandýktan sonra bekletilmeden kullanýlmalýdýr.
Çocuklarýn ulaþamayacaklarý yerde ve ambalajýnda saklayýnýz. Doktora danýþmadan kullanýlmamalýdýr.
Farmakodinamik özellikler: Benzatin penisilin G çok düþük bir çözünürlüðe sahip olduðundan süspansiyon halinde adale içine derin olarak enjekte edildiðinde kas içinde bir depo oluþturur; ve bu depodan yavaþ olarak salýným gösterir ve benzilpenisiline (penisilin G) hidroliz olur. Enjeksiyon yerinde oluþan depoda yavaþ çözünme sonucu yavaþ salýným/emilim ve dolayýsýyla tedrici hidrolizin bir sonucu olarak çözünür benzilpenisilinlere (kristal penisilin G formlarýna) göre kanda daha geç ve daha düþük fakat daha uzun süreli penisilin seviyeleri saðlar. Benzatin penisilin, penisilin G ile ayný antimikrobiyal etkiye sahip olmakla birlikte yavaþ fakat uzun etki saðlýyor olmasý nedeniyle akut enfeksiyonlarda, bakterimide tedaviye benzatin penisilin G yerine penisilin G sodyum veya potasyum tuzlarý (kristal penisilin G’ler) ile baþlanmalý (sýk dozlama yaparak) ve tedavinin devamýnda duruma göre kombine penisilin G’lere veya benzatin penisilin G’ye geçilmelidir.
Farmakokinetik özellikler: Benzatin penisilin G ile doruk plazma konsantrasyonlarýna 24 saatte ulaþýlýr. Uygulanan doza baðlý olarak serumda penisilin G 4. haftanýn sonunda da tespit edilebilirdir. Enjeksiyon yerinden yavaþ ve tedrici absorpsiyon nedeniyle tek bir dozdan sonra penisilin G idrarda 12. haftaya kadar tespit edilebilmektedir.
Penisilin G yaklaþýk %60 oranýnda serum proteinlerine baðlanýr. Ýlaç çeþitli vücut doku ve sývýlarýna yaygýn olarak farklý miktarlarda daðýlýr. Plevral, peritonal ve sinoviyal sývýlarda görülür; fakat enflamasyon yok iken abse kavitelerine, damarlanma olmayan bölgelere, göze, orta kulaða ve beyin-omurilik sývýsýna çok az miktarlarda difüze olur. Ancak enflame dokulara daha kolay penetre olur. Penisilin G plasentadan fetal dolaþýma geçer. Yenidoðanlarda, küçük çocuklarda ve böbrek yetmezliði olanlarda atýlým oldukça yavaþlar.
Mikrobiyolojisi
Penisilin G, bakterisid etkisini, penisiline duyarlý mikroorganizmalarda, aktif çoðalma safhasýnda, bakteri hücre duvarýnýn mukoprotein biyosentezini inhibe ederek gösterir. Birçok stafilokok suþu da dahil olmak üzere penisilinaz üreten bakterilere etkili deðildir. Penisilin G, stafilokoklara (penisilinaz üreten suþlarý hariç), streptokoklara (A, C, G, H, L ve M grubu) ve pnömokoklara karþý yüksek in vitro etkinlik gösterir. Penisilin G’ye duyarlý diðer mikroorganizmalar; N. gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridia türleri, Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes ve Leptospira türleridir. Treponema pallidum da penisilin G’nin bakterisid etkisine karþý çok duyarlýdýr.
BENZAPEN-LA 1 200 000 IU Enjeksiyonluk Toz Ýçeren Flakon uzun süreli penisilin serum seviyeleri ile duyarlý mikroorganizmalarýn neden olduðu enfeksiyonlarýn tedavisinde endikedir.
Aþaðýda belirtilen enfeksiyonlar genellikle adale içine uygulanan yeterli dozdaki benzatin penisilin G tedavisine cevap verirler:
• Üst solunum yolunun hafif ve orta þiddetteki streptokok enfeksiyonlarý
• Zührevi enfeksiyonlar; sifiliz, yaws, bejel ve pinta
Benzatin penisilin G profilaktik olarak romatizmal ateþ ve/veya romatizmal kaynaklý korea nüksünü önlemede etkilidir. Ayrýca, akut glomerülonefrit ve romatizmal kalp hastalýðýnda izleyici profilaktik tedavi olarak kullanýlýr.
Parenteral penisilin G kullanýmýna baðlý olarak görülebilecek yan etkiler:
Aþýrý duyarlýk reaksiyonlarý : Deride erüpsiyonlar (makülopapüler döküntülerden eksfolyatif dermatite kadar farklý karakterlerde), ürtiker, ateþ, larenks ödemi, eozinofili, serum hastalýðý benzeri reaksiyonlar (üþüme, ateþ, ödem, eklem aðrýsý ve halsizlik) ve ciddi anafilaktik reaksiyonlar.
Gastrointestinal reaksiyonlar : Antibakteriyel tedavi sýrasýnda veya sonrasýnda psödomembranöz kolit semptomlarý.
Hematolojik reaksiyonlar : Hemolitik anemi, lökopeni ve trombositopeni.
Nörolojik reaksiyonlar : Nöropati.
Ürogenital reaksiyonlar : Nefropati.
BEKLENMEYEN BÝR ETKÝ GÖRÜLDÜÐÜNDE DOKTORUNUZA BAÞVURUNUZ.
Penisilin uygulanmasýný takiben çok nadir olarak bazý hastalarda aðýr aþýrý duyarlýk (anafilaktoid) reaksiyonlarý bildirilmiþtir. Bu reaksiyonlar çoðunlukla penisiline veya çeþitli alerjenlere duyarlý olan kiþilerde görülmektedir. Penisiline aþýrý duyarlýk gösteren kiþilerin sefalosporinlerle tedaviye de aþýrý duyarlýk reaksiyonlarý gösterme olasýlýklarý vardýr. Ancak sefalosporinlere alerjik reaksiyon göstermiþ olan kiþilere penisilin reçete edilmemelidir. Penisilinlerle tedaviye baþlamadan önce hastanýn penisilinlere, sefalosporinlere ve diðer alerjenlere duyarlý olup olmadýðý soruþturulmalýdýr. Ancak anamnezinde bu tür veriler saptanamayan hastalarda da nadiren ilaca tepki görülebileceði unutulmamalýdýr.
Enjeksiyonu takiben alerjik reaksiyon görülür ise, ilaç derhal kesilmeli ve gerekli tedavi (pressör aminler, antihistaminikler ve kortikosteroidler gibi mutad ilaçlarla) uygulanmalýdýr. Ciddi anafilaktik reaksiyonlar epinefrin ile acil müdahale, oksijen, ÝV steroidler ve solunum yollarýnýn açýk tutulma yöntemleri (intübasyon dahil) gibi destekleyici tedavileri gerektirir.
Hemen tüm antibiyotik ajanlarla olduðu gibi penisilinler de antibiyotiðe baðlý psödomebranöz kolite yol açabilir. Ýlaç uygulamasýný takiben ortaya çýkan diyare teþhis açýsýndan önemlidir. Diyare olgularý dikkatle izlenmeli ve gereðinde ilaç kesilerek gerekli tedavi önlemleri alýnmalýdýr.
BENZAPEN ve diðer penisilin preparatlarýnýn kazaen direkt arter içine veya yakýnýna hýzlý verilmesi de dahil intravasküler uygulamalar, kalýcý paraliziye neden olan çarpraz miyelit, ekstremitelerin yakýn bölümünde ve parmaklarda ampütasyon gerektiren gangren, enjeksiyon yeri ve çevresinde nekroz ve deri döküntüleri ile sonuçlanan ciddi nörovasküler hasara neden olur. Bu tip ciddi etkiler kalça, uyluk ve deltoid alanlara enjeksiyonu takiben de bildirilmiþtir. Yanlýþlýkla intravasküler uygulama sonucu kaydedilen diðer ciddi komplikasyonlar ise enjeksiyon yerinin distal veya proksimalinde ekstremitenin renk deðiþimi (solgunluk, lekeli görünüm veya siyanoz) ve bunu takiben kabarcýk oluþumu; alt ekstremitede anterior ve/veya posterior bölgenin fasyotomisini gerektiren þiddetli ödem oluþumudur. Yukarýda tanýmlanan ciddi etki ve komplikasyonlar çoðunlukla bebeklerde ve küçük çocuklarda görülmüþtür.
Penisilin preparatlarýnýn uyluðun ön-dýþ kýsmýnda ayný bölgeye tekrarlanan intramüsküler enjeksiyonlarýný takiben quadriceps femoris fibrozu ve atrofisi bildirilmiþtir.
Sinire veya yakýnýna yapýlan enjeksiyonlar kalýcý nörolojik hasar meydana getirir.
Antibiyotiklerle uzun süreli tedavi, funguslar da dahil duyarlý olmayan organizmalarýn üremesini artýrabilir. Tedavi sýrasýnda bir süperenfeksiyon meydana gelmesi halinde gerekli önlemler alýnmalýdýr.
Streptokok enfeksiyonlarýnda tedavinin süresi ve dozu etken organizmayý yok etmek için yeterli olmalýdýr. Tedavinin sonunda bakteri eradikasyonu deðerlendirilmelidir. Özellikle yüksek dozda uygulanan uzun süreli penisilin tedavilerinde böbrek ve hematopoetik sistemlerin periyodik kontrolu gereklidir.
Gebelik kategorisi B’dir. Ýnsanlarda uzun yýllara dayanan deneyime raðmen benzatin penisilin G uygulanan annelerde fetüs üzerinde herhangi bir istenmeyen etki görülmemiþ olmakla birlikte; hamilelerde kontrollü çalýþma olmadýðýndan, bir tedbir olarak gerekli olmadýkça kullanýlmamalýdýr.
Penisilin G, anne sütüne az miktarlarda geçer. Bu nedenle emziren annelerde kullanýmý gerektiðinde bu husus göz önüne alýnmalýdýr
Bakteriyostatik bir antibiyotik olan tetrasiklin penisilinin bakterisidal etkisini antagonize ettiðinden bu ilaçlarýn birlikte kullanýmýndan kaçýnýlmalýdýr.
Penisilin G ve probenesid birlikte kullanýldýðýnda, probenesid, penisilinin renal tübüler sekresyonunu azaltarak ilacýn yarý ömrünün uzamasýna ve kandaki serum seviyelerinin yükselmesine ve uzamasýna neden olur.
Doktor tarafýndan baþka þekilde önerilmediði takdirde doz;
Streptokok enfeksiyonlarý tedavisinde : Farenjit, tonsilit, streptokokal boðaz rahatsýzlýklarý, erizipel, kýzýl, v.b.);
Yetiþkinlerde : 1 200 000 IU’lik tek enjeksiyon,
Çocuklarda : 900 000 IU’lik tek enjeksiyon,
30 kg’ýn altýnda vücut aðýrlýðýna sahip çocuklarda : 600 000 IU tek enjeksiyon.
Sifiliz
Primer, sekonder ve latent : 2 400 000 IU’lik tek doz,
Late (tersiyer ve nörosifiliz) : 2 400 000 IU’lik tek doz 7 gün ara ile üç kez tekrarlanýr.
Konjenital (2 yaþýn altýndaki çocuklarda) : 50 000 IU/kg (vücut aðýrlýðý).
2-12 yaþ arasýndaki çocuklarda : Dozaj yetiþkinlerin doz tablosuna göre ayarlanýr.
Yaws, bejel ve pinta : 1 200 000 IU’lik bir enjeksiyon uygulanýr.
Profilaksi : Romatizmal ateþ ve glomerülonefrit için; akut ataðý takiben ayda bir kez 1 200 000 IU veya her iki haftada bir 600 000 IU verilebilir.
Uygulama
Flakonunun kapaðýndaki metal disk çekilerek koparýlýr. Alkol ile kauçuk týpanýn yüzeyi silinir.
4 cm uzunluðunda 1-2 no’lu iðne ile çözücü (enjeksiyonluk su) enjektöre çekilir ve flakon baþ aþaðý tutularak kuvvetle içine enjekte edilir. Su ilavesi sýrasýnda ve sonrasýnda süspansiyon homojen oluncaya kadar flakon devamlý çalkalanýr ve süspansiyon hazýrlandýktan sonra bekletilmeden kullanýlýr. Bir defada kullanýlmayan kýsým atýlýr.
BENZAPEN-LA 1 200 000 IU Enjeksiyonluk Toz Ýçeren Flakon derin intramüsküler enjeksiyon yoluyla kalçanýn üst dýþ kadranýna (yenidoðanlar, bebekler ve küçük çocuklarda ise tercihan üst bacaðýn orta-lateral bölgesine) uygulanýr. Enjeksiyon için uygun adale seçilerek enjektörle adaleye girildikten sonra piston geri çekilip 2-3 saniye beklenerek aspirasyon yapýlmalý ve enjektöre kan çekilip çekilmediði kontrol edilmelidir. Herhangi bir renk deðiþikliði görüldüðünde enjektör adaleden çekilmeli ve baþka bir enjeksiyon yeri seçilerek ayný iþlemler uygulanmalýdýr. Aspirasyon sonucu enjektörde kan veya renkdeðiþimi olmamasý halinde, içerik yavaþça enjekte edilmelidir. Hazýrlanan süspansiyonun konsantrasyonu yüksek olduðundan enjeksiyon yavaþ fakat sabit hýzda yapýlmaz ise iðne týkanabilir. Tekrarlayan enjeksiyonlarda enjeksiyon yeri deðiþtirilmelidir.
Enjeksiyon sýrasýnda enjeksiyon yerinde þiddetli ve ani aðrý þikayetinde ve özellikle bebek ve küçük çocuklarda þiddetli aðrýya baðlý semptom ve iþaretler ortaya çýktýðýnda enjeksiyona devam edilmemelidir.
Aþýrý doz penisilin nöromüsküler hiperirritabilite ve konvülsif nöbetlere neden olabilecek potansiyele sahiptir. Spesifik bir antidotu yoktur. Doz aþýmý halinde ilacýn uygulamasý durdurulur ve hasta semptomatik olarak tedavi edilir ve gerekirse destekleyici önlemler alýnýr. Penisilin G hemodiyaliz ile vücuttan uzaklaþtýrýlabilir.
25°C’nin altýnda oda sýcaklýðýnda saklayýnýz.
Süspansiyon hazýrlandýktan sonra bekletilmeden kullanýlmalýdýr.
Çocuklarýn ulaþamayacaklarý yerde ve ambalajýnda saklayýnýz. Doktora danýþmadan kullanýlmamalýdýr.
Farmakodinamik özellikler: Benzatin penisilin G çok düþük bir çözünürlüðe sahip olduðundan süspansiyon halinde adale içine derin olarak enjekte edildiðinde kas içinde bir depo oluþturur; ve bu depodan yavaþ olarak salýným gösterir ve benzilpenisiline (penisilin G) hidroliz olur. Enjeksiyon yerinde oluþan depoda yavaþ çözünme sonucu yavaþ salýným/emilim ve dolayýsýyla tedrici hidrolizin bir sonucu olarak çözünür benzilpenisilinlere (kristal penisilin G formlarýna) göre kanda daha geç ve daha düþük fakat daha uzun süreli penisilin seviyeleri saðlar. Benzatin penisilin, penisilin G ile ayný antimikrobiyal etkiye sahip olmakla birlikte yavaþ fakat uzun etki saðlýyor olmasý nedeniyle akut enfeksiyonlarda, bakterimide tedaviye benzatin penisilin G yerine penisilin G sodyum veya potasyum tuzlarý (kristal penisilin G’ler) ile baþlanmalý (sýk dozlama yaparak) ve tedavinin devamýnda duruma göre kombine penisilin G’lere veya benzatin penisilin G’ye geçilmelidir.
Farmakokinetik özellikler: Benzatin penisilin G ile doruk plazma konsantrasyonlarýna 24 saatte ulaþýlýr. Uygulanan doza baðlý olarak serumda penisilin G 4. haftanýn sonunda da tespit edilebilirdir. Enjeksiyon yerinden yavaþ ve tedrici absorpsiyon nedeniyle tek bir dozdan sonra penisilin G idrarda 12. haftaya kadar tespit edilebilmektedir.
Penisilin G yaklaþýk %60 oranýnda serum proteinlerine baðlanýr. Ýlaç çeþitli vücut doku ve sývýlarýna yaygýn olarak farklý miktarlarda daðýlýr. Plevral, peritonal ve sinoviyal sývýlarda görülür; fakat enflamasyon yok iken abse kavitelerine, damarlanma olmayan bölgelere, göze, orta kulaða ve beyin-omurilik sývýsýna çok az miktarlarda difüze olur. Ancak enflame dokulara daha kolay penetre olur. Penisilin G plasentadan fetal dolaþýma geçer. Yenidoðanlarda, küçük çocuklarda ve böbrek yetmezliði olanlarda atýlým oldukça yavaþlar.
Mikrobiyolojisi
Penisilin G, bakterisid etkisini, penisiline duyarlý mikroorganizmalarda, aktif çoðalma safhasýnda, bakteri hücre duvarýnýn mukoprotein biyosentezini inhibe ederek gösterir. Birçok stafilokok suþu da dahil olmak üzere penisilinaz üreten bakterilere etkili deðildir. Penisilin G, stafilokoklara (penisilinaz üreten suþlarý hariç), streptokoklara (A, C, G, H, L ve M grubu) ve pnömokoklara karþý yüksek in vitro etkinlik gösterir. Penisilin G’ye duyarlý diðer mikroorganizmalar; N. gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridia türleri, Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes ve Leptospira türleridir. Treponema pallidum da penisilin G’nin bakterisid etkisine karþý çok duyarlýdýr.