ritaline 10 mg 30 tablet dozajı, fiyatı, komplikasyonları, ilaç etkileşimleri, saklama koşulları, etken maddesi, firması, üreten firma, endikasyonları, yanetkileri, dikkat edilecek noktalar, gebelikte ve emziren annelerde kullanım

Endikasyonlar - İlacın kullanıldığı durumlar

Dikkat eksikliði hiperaktivite bozukluðu (Attention-Deficit Hyperactivity Disorder = ADHD) ADHD önceleri çocuklarda dikkat eksikliði bozukluðu veya beyinde minimal düzeyde iþlev bozukluðu olarak bilinirdi. Hiperkinetik çocuk sendromu, minimal beyin hasarý, minimal serebral disfonksiyon, minör serebral disfonksiyon ve çocuklarda psiko-organik sendrom, bu davranýþsal sendromu tanýmlamak için kullanýlan diðer terimlerdir. Ritalin orta derece-þiddetli dikkat daðýnýklýðý, kýsa dikkat süresi, hiperaktivite, duygusal deðiþkenlik, düþünmeksizin hareket etme gibi özellikler gösteren davranýþsal bir sendromu olan çocuklarý stabilize etmek amacýyla tipik olarak psikolojik, eðitsel ve sosyal önlemler içeren kapsamlý bir tedavi programýnýn bir parçasý olarak uygulaný

Kontrendikasyonlar - İlacın kullanılmaması gereken durumlar

Bu konuda Henüz girilmiş veri yok

Dozaj ve uygulama yolları

Bu konuda Henüz girilmiş veri yok

İlacın Yan etkileri

Bu konuda Henüz girilmiş veri yok

Gebelik, Emzirme, Uyarılar ve Önlemler

Bu konuda Henüz girilmiş veri yok

İlaç -ilaç etkileşimleri

Bu konuda Henüz girilmiş veri yok

Saklama koşulları, Depolama

Bu konuda Henüz girilmiş veri yok

Farmakoloji

x Kýsýtlamalar
Kýrmýzý reçete.
Metil Fenidat Hcl içeren ilaçlar: hiperaktivite ve dikkat eksikliði tedavisinde, 18 yaþ altýnda, tedavi þemasýný içeren, çocuk/eriþkin psikiyatrisi uzmanýnýn bulunduðu saðlýk kurulu raporuna dayanýlarak, çocuk/eriþkin psikiyatrisi, çocuk nörolojisi, nöroloji ve çocuk hastalýklarý uzmanlarýnca yazýlabilir.

FORMÜLÜ
Bir tablet 10 mg metilfenidat hidroklorür içerir.
Yardýmcý maddeler: laktoz.

FARMAKOLOJÝK ÖZELLÝKLERÝ
Ritalin bir merkezi sinir sistemi uyarýcýsý olup belirgin etkisi motor aktivite yerine mental aktivite üzerinedir. Ýnsandaki etki mekanizmasý tamamen anlaþýlmamýþtýr, fakat beyin kökü aktivasyon sistemini ve korteksi aktive ederek uyarýcý etkisini gösterdiði düþünülmektedir. Ritalin’in çocuklardaki mental ve davranýþsal etkilerinin mekanizmasý açýklýkla belirlenmemiþtir ve bu etkilerin merkezi sinir sisteminin durumu ile iliþkilerini gösteren kesin bir kanýt bulunmamaktadýr. Farmakokinetik özellikleri

Emilim
Oral yoldan alýndýktan sonra etkin madde (metilfenidat hidroklorür) hýzla ve hemen hemen tamamen emilir. Yoðun ilk geçiþ metabolizmasý nedeniyle sistemik biyoyayarlanýmý dozun ancak % 30’ u (% 11-51) kadardýr. Besinlerle alýnmasý emilimini hýzlandýrýr fakat emilen miktarý etkilemez. 0.30 mg/kg alýnmasýndan ortalama 1-2 saat sonra yaklaþýk 40 nmol/L (11 ng/mL) olan doruk konsantrasyonlara eriþilir. Ancak doruk konsantrasyonlar hastalar arasýnda belirgin derecede farklýlýklar gösterir. Konsantrasyon-zaman eðrisi altýnda kalan alan (AUC) ve doruk plazma konsantrasyonlarý (Cmax) doz ile orantýlýdýr.

Daðýlým
Kanda metilfenidat ve metabolitleri plazma (% 57) ve eritrositler (%43) arasýnda daðýlýr. Metilfenidat ve metabolitleri plazma proteinlerine düþük oranda (% 10 - 33) baðlanýrlar. Sanal daðýlým hacmi yaklaþýk 13.1 L/kg’dýr.

Biyotransformasyon
Metilfenidatýn biyotransformasyonu hýzlý ve geniþ kapsamlýdýr. Ana metabolit olan, ester grubu uzaklaþtýrýlmýþ, α-fenil-2-piperidin asetik asit metaboliti metilfenidatýn alýnmasýndan yaklaþýk 2 saat sonra plazmada, deðiþmemiþ maddeninkinden 30 - 50 defa daha yüksek olan doruk konsantrasyonlara ulaþýr. α-fenil-2-piperidin asetik asidin
yarýlanma ömrü metilfenidatin yarýlanma ömrünün yaklaþýk iki katýdýr ve ortalama sistemik klirensi 0.17 L/saat/kg’dýr. Hidroksillenmiþ metabolitler (yani,hidroksimetilfenidat ve hidroksiritalinik asit) ancak küçük miktarlarda tespit edilirler.Terapötik etkinliðinin esas olarak ana maddeye baðlý olduðu sanýlmaktadýr.

Eliminasyon
Metilfenidat plazmadan ortalama 2 saatlik bir yarý ömür ile elimine edilir. Sanal ortalama sistemik klirensi 10 L/saat/kg’dýr. Oral alýnmasýndan sonra 48-96 saat içinde dozun % 78-97’si idrar, % 1-3’ü dýþký ile, metabolitleri þeklinde atýlýr. Deðiþikliðe uðramamýþ metilfenidat ancak küçük miktarlarda (< % 1) idrarda görülür. Dozun çoðunluðu (% 60- 86) idrarla, α-fenil-2-piperidin asetik asit þeklinde atýlýr.

Hastalardaki özellikleri
Metilfenidatýn hiperaktif çocuklarda ve normal eriþkinlerde farmakokinetik davranýþlarý arasýnda görünür fark yoktur. Eliminasyon bilgileri, böbrek fonksiyon bozukluðu olmasý halinde böbrek fonksiyonlarý normal olan hastalardakine göre deðiþmemiþ metilfenidatýn böbreklerden atýlmasýnýn çok az miktarda azalacaðýný göstermektedir. Bununla birlikte α-fenil-2-piperidin asetik asit metabolitinin böbreklerden atýlmasý azalabilir.

ENDÝKASYONLARI
Dikkat eksikliði hiperaktivite bozukluðu (Attention-Deficit Hyperactivity Disorder = ADHD) ADHD önceleri çocuklarda dikkat eksikliði bozukluðu veya beyinde minimal düzeyde iþlev bozukluðu olarak bilinirdi. Hiperkinetik çocuk sendromu, minimal beyin hasarý, minimal serebral disfonksiyon, minör serebral disfonksiyon ve çocuklarda psiko-organik sendrom, bu davranýþsal sendromu tanýmlamak için kullanýlan diðer terimlerdir. Ritalin orta derece-þiddetli dikkat daðýnýklýðý, kýsa dikkat süresi, hiperaktivite, duygusal deðiþkenlik, düþünmeksizin hareket etme gibi özellikler gösteren davranýþsal bir sendromu olan çocuklarý stabilize etmek amacýyla tipik olarak psikolojik, eðitsel ve
sosyal önlemler içeren kapsamlý bir tedavi programýnýn bir parçasý olarak uygulanýr.
Lokalize olmayan (yumuþak) nörolojik belirtiler, öðrenme güçlüðü ve anormal EEG mevcut olabilir veya olmayabilir ve merkezi sinir sistemi fonksiyon bozukluðu tanýsý konabilir veya konamayabilir.
ADHD Tanýsý Ýçin Özel Hususlar
Bu sendromun spesifik etiyolojisi bilinmemektedir ve tek taný testi mevcut deðildir. Yeterli taný için týbbi ve nöropsikolojik, eðitsel ve sosyal araþtýrma gereklidir. Kronikleþmiþ kýsa süreli dikkat, dikkatin kolay daðýlmasý, duygusal kararsýzlýk, düþünmeksizin ani hareket etme ve orta derece-þiddetli hiperaktivite, minör nörolojik
belirtiler ve anormal EEG genellikle bildirilen özelliklerdir. Öðrenme azalabilir veya azalmayabilir. Taný, tüm hikayeye ve çocuðun deðerlendirilmesine dayanarak yapýlmalý ve sadece bu özelliklerden bir veya birkaçýnýn varlýðýna dayanmamalýdýr. Ýlaç ile tedavi bu sendromu gösteren çocuklarýn hepsinde endike deðildir. Uyarýcýlar, çevresel faktörler (özellikle çocuk suistimali) nedeniyle sekonder olarak geliþen belirtiler olan çocuklarda ve/veya psikoz dahil, primer psikiyatrik bozukluklar olan çocuklarda kullanýlmaz. Uygun eðitsel yaklaþým esastýr ve psikososyal giriþim genellikle gereklidir. Çare olarak düþünülen önlemler tek baþýna yetersiz olduklarý takdirde çocuktaki semptomlarýn süre ve þiddetine göre doktor tarafýndan bir uyarýcý reçete edilir.
Narkolepsi Belirtiler gündüz uyku hali, uygunsuz uyku halleri ve istemli kas tonunun aniden kaybýdýr.

KONTRENDÝKASYONLARI
Metilfenidata veya içerdiði maddelerden herhangi birine karþý aþýrý duyarlýlýðý olanlarda kullanýlmaz. Anksiyete, gerilim, ajitasyon, hipertiroidizm, kardiyak aritmiler, þiddetli angina pectoris ve glokom mevcudiyetinde Ritalin kontrendikedir. Ayrýca, motor tikleri olan hastalarda, kardeþlerinde tikler olan hastalarda veya ailesinde veya kendisinde Tourette Sendromu tanýsý veya ailesel hikayesi olan hastalarda kontrendikedir.

UYARILAR/ÖNLEMLER
Ritalin 6 yaþýndan küçük çocuklarda kullanýlmamalýdýr, çünkü bu yaþ grubunda emniyet ve etkinliði tespit edilmemiþtir.
Ritalin egzojen veya endojen kaynaklý, þiddetli depresyonun tedavisi için kullanýlmamalýdýr. Klinik deneyimler psikotik çocuklara Ritalin verilmesinin davranýþ bozukluðu ve düþünce bozukluðu semptomlarýný alevlendirebileceðini düþündürmektedir.
Ritalin’ in kronik s istimali belirgin toleransa ve deðiþik derecelerde anormal davranýþlarla birlikte psikolojik baðýmlýlýða yol açabilir. Aþikar psikotik haller, özellikle parenteral suistimale cevap olarak görülebilir. Mevcut klinik bilgiler çocuklara verilen Ritalin’in yetiþkin ve ergenlik çaðýndakilerde olduðu gibi baðýmlýlýk olasýlýðýný artýrmadýðýný göstermektedir.
Ritalin ile tedavi tüm dikkat eksikliði hiperaktivite bozukluðu vakalarýnda endike deðildir ve ancak hastalýðýn detaylý taný hikayesi alýndýktan ve deðerlendirme yapýldýktan sonra düþünülmelidir. Ritalin; yalnýzca bir ya da birkac anormal davranýþsal özelliðin varlýðýna göre deðil, çocuðun yaþýna göre ve semptomlarýn þiddeti deðerlendirilerek reçete
edilmelidir. Bu semptomlar akut stres reaksiyonlarý ile iliþkili olduðunda Ritalin ile tedavi genellikle endike deðildir.
Ritalin epilepsili hastalarda dikkatle kullanýlmalýdýr. Klinik deneyim, Ritalin ile tedavi edildiklerinde bu hastalarýn küçük bir kýsmýnda, nöbet sýklýðýnda artýþ olabildiðini göstermektedir. Nöbet sýklýðý arttýðý takdirde Ritalin kullanýmýna son verilmelidir.
Nedensel bir iliþki teyid edilmemiþ olmasýna raðmen çocuklarda uyarýcýlarýn uzun süreli kullanýmýnda vücut aðýrlýðýnda orta þiddette azalma ve geliþmede hafif bir gecikme bildirilmiþtir.
Geçmiþinde ilaç baðýmlýlýðý ve alkolizm olan hastalar gibi duygusal olarak kararsýz hastalarda dikkatli olmak gerekir, çünkü bu hastalar kendiliklerinden dozu artýrabilirler.
Özellikle hipertansiyonlu, Ritalin kullanan tüm hastalarda kan basýncý uygun aralýklarla izlenmelidir.
Ritalin’in uzun süreli kullanýmýnda emniyet ve etkinlik konusundaki bilgiler tam deðildir.Bu nedenle uzun süreli tedavi gerektiren hastalar dikkatle izlenmelidir. Uzun süreli tedavi sýrasýnda periyodik olarak tam ve ayýrýcý kan sayýmlarý ve trombosit sayýmlarýnýn yapýlmasý tavsiye edilir.
Kronik aþýrý aktivite etkileri yanýnda depresyonu ortaya çýkarabileceðinden ilacýn býrakýlmasý sýrasýnda dikkatli denetim gerekmektedir. Bazý hastalarýn uzun süreli takibi gerekebilir.

Gebelik ve emzirme
Hamile kadýnlarda metilfenidatýn güvenli kullanýmýna dair çalýþmalar yapýlmamýþtýr. Ritalin, muhtemel yararlarý fetus için riskinden fazla olmadýkça, gebe kadýnlara verilmemelidir. Ritalin ve/veya metabolitlerinin anne sütüne geçip geçmediði bilinmemektedir. Güvenlik nedeniyle emziren anneler Ritalin kullanmamalýdýrlar.
Araç ve makine kullanma yeteneðine etkisi
Ritalin sersemlik ve uyuþukluða neden olabilir. Bu nedenle, hastalar araç sürmemek makine kullanmamak veya diðer tehlikeli olabilecek etkinlikler yapmamak konusunda uyarýlmalýdýr.

YAN ETKÝLER / ADVERS ETKÝLER
Sýklýk ölçeði: Sýk sýk: ≥%10; yaygýn: ≥%1 - <%10; seyrek: ≥%0.1 - <%1; ender: ≥%0.01 - <%0.1; çok ender: <%0.01
Sinirlilik ve uykusuzluk en yaygýn istenmeyen etkilerdir. Bunlar tedavinin baþlangýcýnda görülürler ve genellikle dozu azaltmak veya öðleden sonra veya akþam dozunu almamak suretiyle kontrol altýna alýnabilir. Ýþtah azalmasý da yaygýndýr fakat genellikle geçicidir.
Merkezi ve periferik sinir sistemi : Yaygýn olarak baþ aðrýsý, uyuþukluk, sersemlik,diskinezi; ender olarak görme uyumunda güçlükler ve bulanýk görme; çok ender olarak hiperaktivite, konvülsiyonlar, kas kramplarý, koreotetoid hareketler, tikler veya mevcut tiklerin ve Tourette Sendromu’nun alevlenmesi, toksik psikoz (bazen görsel ve dokunma duyusu ile ilgili halüsinasyonlar), geçici depresif mizaç, serebral arterit ve/veya týkanma.
Zayýf dokümante edilmiþ nöroleptik malign sendrom (NMS)a ait çok ender raporlar alýnmýþtýr. Bu raporlarýn çoðunda hastalar diðer ilaçlarla da tedavi olmuþlardýr. Bu vakalarda Ritalin’in rolü þüphelidir.
Kardiyovasküler sistem : Yaygýn olarak taþikardi, palpitasyon, aritmiler, kan basýncýnda ve kalp atým hýzýnda deðiþiklikler (genellikle artýþ); ender olarak angina pectoris.
Gastrointestinal sistem : Yaygýn olarak karýn aðrýsý, bulantý, kusma. Bunlar genellikle tedavinin baþlangýcýnda görülürler ve ilacýn besinlerle birlikte alýnmasý suretiyle hafifletilebilirler. Aðýz kuruluðu.
Çok ender olarak transaminaz yükselmelerinden hepatik komaya kadar deðiþen anormal karaciðer fonksiyonu.
Deri ve uzantýlarý: Yaygýn olarak döküntü, pruritus, ürtiker, ateþ, artralji, saç kaybý; çok ender olarak trombositopenik purpura, eksfolyatif dermatit, multiform eritem.
Kan : Çok ender olarak lökopeni, trombositopeni, anemi.
Diðerleri : Ender olarak çocuklarda uzun süreli tedavi sýrasýnda kilo almada orta derecede azalma ve geliþmede minör bir yavaþlama.

ÝLAÇ ETKÝLEÞMELERÝ VE DÝÐER ETKÝLEÞMELER
Ritalin, pressör maddeler ve MAO inhibitörleri ile dikkatle kullanýlmalýdýr. Ýnsanlarda yapýlan farmakolojik çalýþmalar Ritalin’in kumarin grubu antikoagülanlarýn, bazý antikonvülsanlarýn (ör: fenobarbiton, fenitoin, primidon), fenilbutazon ve trisiklik antidepresanlarýn metabolizmalarýný inhibe edebileceðini göstermiþtir. Bu ilaçlarýn dozunu azaltmak gerekebilir.
Ritalin, guanetidinin antihipertansif etkisini zayýflatabilir.
Alkol, Ritalin dahil psikoaktif ilaçlarýn merkezi sinir sistemi yan etkilerini artýrabilir.
Bundan dolayý, tedavi esnasýnda hastalarýn alkol almaktan kaçýnmalarý tavsiye edilir.

KULLANIM ÞEKLÝ VE DOZU
Dozaj hastanýn ihtiyaçlarýna ve cevaplarýna göre ayarlanmalýdýr.
ADHD tedavisi için ilacýn veriliþ zamaný hasta için en büyük akademik, davranýþ ve sosyal açýdan en zor olan gün içi dönemlere rastlatýlmaya çalýþýlmalýdýr.
Ritalin’e düþük dozlarla baþlanarak haftalýk aralarla artýþlar yapýlmalýdýr. 60 mg’dan daha yüksek günlük doz tavsiye edilmemektedir.
Doz ayarlamasýndan bir ay sonra semptomlar düzelmezse ilaç kesilmelidir.
Semptomlar kötüleþir veya diðer yan etkiler görülürse ilacýn dozu azaltýlýr veya gerekirse ilaç kesilir.
Eðer ilacýn etkisi akþam çok erken yokolursa, davranýþ bozukluðu ve/veya uykusuzluk görülebilir. Normal tabletin akþam dozu bu problemin çözümünde yardýmcý olabilir.
Çocuðun durumunu deðerlendirmek için Ritalin periyodik olarak kesilmelidir. Ýlaç geçici veya kalýcý olarak kesildiðinde düzelme devam edebilir.
Ýlaç ile tedavi süresi belirsiz olmamalýdýr. Ýlaç genellikle ergenlik sýrasýnda veya ergenlikten sonra kesilebilir. Ancak, ADHD ergenlik döneminde devam edebilir bu nedenle puberte sonrasý bu hastalara Ritalinle tedaviye devam edimesi yararlý olabilir.
Çocuklar (6 yaþ ve üzeri)
Günde bir veya iki defa (örneðin kahvaltýda ve öðlende) 5 mg (1/2 tablet) ile baþlanýr ve haftada 5 -10 mg’lýk artýþlarla kademeli olarak artýrýlýr. Toplam günlük doz bölünmüþ dozlar halinde uygulanabilir.
Eriþkinler
Ýki veya üçe bölünmüþ dozlar halinde günlük ortalama doz 20 - 30 mg’dýr. Bazý hastalarda günde 40 - 60 mg gerekli olabilirken diðerlerinde günde 10 -15 mg yeterli olacaktýr. Ýlacý günün ileri saatlerinde aldýðý takdirde uyuyamayan hastalar son dozu saat 18.00’den önce almalýdýrlar.

DOZ AÞIMI
Belirtiler ve semptomlar
Akut doz aþýmýnýn belirti ve semptomlarý baþlýca merkezi ve sempatik sinir sistemlerinin aþýrý uyarýlmasýna baðlýdýr ve aþaðýdaki belirtiler görülebilir: kusma, ajitasyon, tremor, hiperrefleksi, kas seðirmesi, konvülsiyonlar (muhtemelen komanýn izlediði), öfori, konfüzyon, halüsinasyonlar, deliryum, terleme, ateþ basmasý, baþ aðrýsý, hiperpireksi,
taþikardi, palpitasyon, kardiyak aritmiler, hipertansiyon, midriyazis ve mukoz membranlarda kuruluk.
Tedavi
Tedavi destekleyici önlemlerden oluþur. Hasta kendine verebileceði zarara ve halen mevcut aþýrý uyarýlmayý daha da aðýrlaþtýracak dýþ uyarýcýlara karþý korunmalýdýr. Eðer belirti ve semptomlar çok þiddetli deðilse ve hasta bilinçli ise kusturma ile mide boþaltýlabilir veya yýkanabilir. Zehirlenme þiddetli ise, midenin yýkanmasýndan önce çok
dikkatle titre edilmiþ dozda kýsa etkili bir barbitürat verilmelidir. Yeterli dolaþým ve solunumun sürdürülmesi için çok özen gösterilmelidir; hiperpireksi için dýþarýdan soðutma iþlemleri gerekebilir. Ritalin ile doz aþýmýnda periton diyalizinin veya ekstrakorporal hemodiyalizin etkinliði tespit edilmemiþtir.

Tüm Bilgiler- Tek sayfada oku

Endikasyonlar, Hangi hastalıklarda kullanılır:

Farmakoloji bilgileri, famakokinetik, farmakodinamik özellikler:

Kýsýtlamalar
Kýrmýzý reçete.
Metil Fenidat Hcl içeren ilaçlar: hiperaktivite ve dikkat eksikliði tedavisinde, 18 yaþ altýnda, tedavi þemasýný içeren, çocuk/eriþkin psikiyatrisi uzmanýnýn bulunduðu saðlýk kurulu raporuna dayanýlarak, çocuk/eriþkin psikiyatrisi, çocuk nörolojisi, nöroloji ve çocuk hastalýklarý uzmanlarýnca yazýlabilir.

FORMÜLÜ
Bir tablet 10 mg metilfenidat hidroklorür içerir.
Yardýmcý maddeler: laktoz.

FARMAKOLOJÝK ÖZELLÝKLERÝ
Ritalin bir merkezi sinir sistemi uyarýcýsý olup belirgin etkisi motor aktivite yerine mental aktivite üzerinedir. Ýnsandaki etki mekanizmasý tamamen anlaþýlmamýþtýr, fakat beyin kökü aktivasyon sistemini ve korteksi aktive ederek uyarýcý etkisini gösterdiði düþünülmektedir. Ritalin’in çocuklardaki mental ve davranýþsal etkilerinin mekanizmasý açýklýkla belirlenmemiþtir ve bu etkilerin merkezi sinir sisteminin durumu ile iliþkilerini gösteren kesin bir kanýt bulunmamaktadýr. Farmakokinetik özellikleri

Emilim
Oral yoldan alýndýktan sonra etkin madde (metilfenidat hidroklorür) hýzla ve hemen hemen tamamen emilir. Yoðun ilk geçiþ metabolizmasý nedeniyle sistemik biyoyayarlanýmý dozun ancak % 30’ u (% 11-51) kadardýr. Besinlerle alýnmasý emilimini hýzlandýrýr fakat emilen miktarý etkilemez. 0.30 mg/kg alýnmasýndan ortalama 1-2 saat sonra yaklaþýk 40 nmol/L (11 ng/mL) olan doruk konsantrasyonlara eriþilir. Ancak doruk konsantrasyonlar hastalar arasýnda belirgin derecede farklýlýklar gösterir. Konsantrasyon-zaman eðrisi altýnda kalan alan (AUC) ve doruk plazma konsantrasyonlarý (Cmax) doz ile orantýlýdýr.

Daðýlým
Kanda metilfenidat ve metabolitleri plazma (% 57) ve eritrositler (%43) arasýnda daðýlýr. Metilfenidat ve metabolitleri plazma proteinlerine düþük oranda (% 10 - 33) baðlanýrlar. Sanal daðýlým hacmi yaklaþýk 13.1 L/kg’dýr.

Biyotransformasyon
Metilfenidatýn biyotransformasyonu hýzlý ve geniþ kapsamlýdýr. Ana metabolit olan, ester grubu uzaklaþtýrýlmýþ, α-fenil-2-piperidin asetik asit metaboliti metilfenidatýn alýnmasýndan yaklaþýk 2 saat sonra plazmada, deðiþmemiþ maddeninkinden 30 - 50 defa daha yüksek olan doruk konsantrasyonlara ulaþýr. α-fenil-2-piperidin asetik asidin
yarýlanma ömrü metilfenidatin yarýlanma ömrünün yaklaþýk iki katýdýr ve ortalama sistemik klirensi 0.17 L/saat/kg’dýr. Hidroksillenmiþ metabolitler (yani,hidroksimetilfenidat ve hidroksiritalinik asit) ancak küçük miktarlarda tespit edilirler.Terapötik etkinliðinin esas olarak ana maddeye baðlý olduðu sanýlmaktadýr.

Eliminasyon
Metilfenidat plazmadan ortalama 2 saatlik bir yarý ömür ile elimine edilir. Sanal ortalama sistemik klirensi 10 L/saat/kg’dýr. Oral alýnmasýndan sonra 48-96 saat içinde dozun % 78-97’si idrar, % 1-3’ü dýþký ile, metabolitleri þeklinde atýlýr. Deðiþikliðe uðramamýþ metilfenidat ancak küçük miktarlarda (< % 1) idrarda görülür. Dozun çoðunluðu (% 60- 86) idrarla, α-fenil-2-piperidin asetik asit þeklinde atýlýr.

Hastalardaki özellikleri
Metilfenidatýn hiperaktif çocuklarda ve normal eriþkinlerde farmakokinetik davranýþlarý arasýnda görünür fark yoktur. Eliminasyon bilgileri, böbrek fonksiyon bozukluðu olmasý halinde böbrek fonksiyonlarý normal olan hastalardakine göre deðiþmemiþ metilfenidatýn böbreklerden atýlmasýnýn çok az miktarda azalacaðýný göstermektedir. Bununla birlikte α-fenil-2-piperidin asetik asit metabolitinin böbreklerden atýlmasý azalabilir.

ENDÝKASYONLARI
Dikkat eksikliði hiperaktivite bozukluðu (Attention-Deficit Hyperactivity Disorder = ADHD) ADHD önceleri çocuklarda dikkat eksikliði bozukluðu veya beyinde minimal düzeyde iþlev bozukluðu olarak bilinirdi. Hiperkinetik çocuk sendromu, minimal beyin hasarý, minimal serebral disfonksiyon, minör serebral disfonksiyon ve çocuklarda psiko-organik sendrom, bu davranýþsal sendromu tanýmlamak için kullanýlan diðer terimlerdir. Ritalin orta derece-þiddetli dikkat daðýnýklýðý, kýsa dikkat süresi, hiperaktivite, duygusal deðiþkenlik, düþünmeksizin hareket etme gibi özellikler gösteren davranýþsal bir sendromu olan çocuklarý stabilize etmek amacýyla tipik olarak psikolojik, eðitsel ve
sosyal önlemler içeren kapsamlý bir tedavi programýnýn bir parçasý olarak uygulanýr.
Lokalize olmayan (yumuþak) nörolojik belirtiler, öðrenme güçlüðü ve anormal EEG mevcut olabilir veya olmayabilir ve merkezi sinir sistemi fonksiyon bozukluðu tanýsý konabilir veya konamayabilir.
ADHD Tanýsý Ýçin Özel Hususlar
Bu sendromun spesifik etiyolojisi bilinmemektedir ve tek taný testi mevcut deðildir. Yeterli taný için týbbi ve nöropsikolojik, eðitsel ve sosyal araþtýrma gereklidir. Kronikleþmiþ kýsa süreli dikkat, dikkatin kolay daðýlmasý, duygusal kararsýzlýk, düþünmeksizin ani hareket etme ve orta derece-þiddetli hiperaktivite, minör nörolojik
belirtiler ve anormal EEG genellikle bildirilen özelliklerdir. Öðrenme azalabilir veya azalmayabilir. Taný, tüm hikayeye ve çocuðun deðerlendirilmesine dayanarak yapýlmalý ve sadece bu özelliklerden bir veya birkaçýnýn varlýðýna dayanmamalýdýr. Ýlaç ile tedavi bu sendromu gösteren çocuklarýn hepsinde endike deðildir. Uyarýcýlar, çevresel faktörler (özellikle çocuk suistimali) nedeniyle sekonder olarak geliþen belirtiler olan çocuklarda ve/veya psikoz dahil, primer psikiyatrik bozukluklar olan çocuklarda kullanýlmaz. Uygun eðitsel yaklaþým esastýr ve psikososyal giriþim genellikle gereklidir. Çare olarak düþünülen önlemler tek baþýna yetersiz olduklarý takdirde çocuktaki semptomlarýn süre ve þiddetine göre doktor tarafýndan bir uyarýcý reçete edilir.
Narkolepsi Belirtiler gündüz uyku hali, uygunsuz uyku halleri ve istemli kas tonunun aniden kaybýdýr.

KONTRENDÝKASYONLARI
Metilfenidata veya içerdiði maddelerden herhangi birine karþý aþýrý duyarlýlýðý olanlarda kullanýlmaz. Anksiyete, gerilim, ajitasyon, hipertiroidizm, kardiyak aritmiler, þiddetli angina pectoris ve glokom mevcudiyetinde Ritalin kontrendikedir. Ayrýca, motor tikleri olan hastalarda, kardeþlerinde tikler olan hastalarda veya ailesinde veya kendisinde Tourette Sendromu tanýsý veya ailesel hikayesi olan hastalarda kontrendikedir.

UYARILAR/ÖNLEMLER
Ritalin 6 yaþýndan küçük çocuklarda kullanýlmamalýdýr, çünkü bu yaþ grubunda emniyet ve etkinliði tespit edilmemiþtir.
Ritalin egzojen veya endojen kaynaklý, þiddetli depresyonun tedavisi için kullanýlmamalýdýr. Klinik deneyimler psikotik çocuklara Ritalin verilmesinin davranýþ bozukluðu ve düþünce bozukluðu semptomlarýný alevlendirebileceðini düþündürmektedir.
Ritalin’ in kronik s istimali belirgin toleransa ve deðiþik derecelerde anormal davranýþlarla birlikte psikolojik baðýmlýlýða yol açabilir. Aþikar psikotik haller, özellikle parenteral suistimale cevap olarak görülebilir. Mevcut klinik bilgiler çocuklara verilen Ritalin’in yetiþkin ve ergenlik çaðýndakilerde olduðu gibi baðýmlýlýk olasýlýðýný artýrmadýðýný göstermektedir.
Ritalin ile tedavi tüm dikkat eksikliði hiperaktivite bozukluðu vakalarýnda endike deðildir ve ancak hastalýðýn detaylý taný hikayesi alýndýktan ve deðerlendirme yapýldýktan sonra düþünülmelidir. Ritalin; yalnýzca bir ya da birkac anormal davranýþsal özelliðin varlýðýna göre deðil, çocuðun yaþýna göre ve semptomlarýn þiddeti deðerlendirilerek reçete
edilmelidir. Bu semptomlar akut stres reaksiyonlarý ile iliþkili olduðunda Ritalin ile tedavi genellikle endike deðildir.
Ritalin epilepsili hastalarda dikkatle kullanýlmalýdýr. Klinik deneyim, Ritalin ile tedavi edildiklerinde bu hastalarýn küçük bir kýsmýnda, nöbet sýklýðýnda artýþ olabildiðini göstermektedir. Nöbet sýklýðý arttýðý takdirde Ritalin kullanýmýna son verilmelidir.
Nedensel bir iliþki teyid edilmemiþ olmasýna raðmen çocuklarda uyarýcýlarýn uzun süreli kullanýmýnda vücut aðýrlýðýnda orta þiddette azalma ve geliþmede hafif bir gecikme bildirilmiþtir.
Geçmiþinde ilaç baðýmlýlýðý ve alkolizm olan hastalar gibi duygusal olarak kararsýz hastalarda dikkatli olmak gerekir, çünkü bu hastalar kendiliklerinden dozu artýrabilirler.
Özellikle hipertansiyonlu, Ritalin kullanan tüm hastalarda kan basýncý uygun aralýklarla izlenmelidir.
Ritalin’in uzun süreli kullanýmýnda emniyet ve etkinlik konusundaki bilgiler tam deðildir.Bu nedenle uzun süreli tedavi gerektiren hastalar dikkatle izlenmelidir. Uzun süreli tedavi sýrasýnda periyodik olarak tam ve ayýrýcý kan sayýmlarý ve trombosit sayýmlarýnýn yapýlmasý tavsiye edilir.
Kronik aþýrý aktivite etkileri yanýnda depresyonu ortaya çýkarabileceðinden ilacýn býrakýlmasý sýrasýnda dikkatli denetim gerekmektedir. Bazý hastalarýn uzun süreli takibi gerekebilir.

Gebelik ve emzirme
Hamile kadýnlarda metilfenidatýn güvenli kullanýmýna dair çalýþmalar yapýlmamýþtýr. Ritalin, muhtemel yararlarý fetus için riskinden fazla olmadýkça, gebe kadýnlara verilmemelidir. Ritalin ve/veya metabolitlerinin anne sütüne geçip geçmediði bilinmemektedir. Güvenlik nedeniyle emziren anneler Ritalin kullanmamalýdýrlar.
Araç ve makine kullanma yeteneðine etkisi
Ritalin sersemlik ve uyuþukluða neden olabilir. Bu nedenle, hastalar araç sürmemek makine kullanmamak veya diðer tehlikeli olabilecek etkinlikler yapmamak konusunda uyarýlmalýdýr.

YAN ETKÝLER / ADVERS ETKÝLER
Sýklýk ölçeði: Sýk sýk: ≥%10; yaygýn: ≥%1 - <%10; seyrek: ≥%0.1 - <%1; ender: ≥%0.01 - <%0.1; çok ender: <%0.01
Sinirlilik ve uykusuzluk en yaygýn istenmeyen etkilerdir. Bunlar tedavinin baþlangýcýnda görülürler ve genellikle dozu azaltmak veya öðleden sonra veya akþam dozunu almamak suretiyle kontrol altýna alýnabilir. Ýþtah azalmasý da yaygýndýr fakat genellikle geçicidir.
Merkezi ve periferik sinir sistemi : Yaygýn olarak baþ aðrýsý, uyuþukluk, sersemlik,diskinezi; ender olarak görme uyumunda güçlükler ve bulanýk görme; çok ender olarak hiperaktivite, konvülsiyonlar, kas kramplarý, koreotetoid hareketler, tikler veya mevcut tiklerin ve Tourette Sendromu’nun alevlenmesi, toksik psikoz (bazen görsel ve dokunma duyusu ile ilgili halüsinasyonlar), geçici depresif mizaç, serebral arterit ve/veya týkanma.
Zayýf dokümante edilmiþ nöroleptik malign sendrom (NMS)a ait çok ender raporlar alýnmýþtýr. Bu raporlarýn çoðunda hastalar diðer ilaçlarla da tedavi olmuþlardýr. Bu vakalarda Ritalin’in rolü þüphelidir.
Kardiyovasküler sistem : Yaygýn olarak taþikardi, palpitasyon, aritmiler, kan basýncýnda ve kalp atým hýzýnda deðiþiklikler (genellikle artýþ); ender olarak angina pectoris.
Gastrointestinal sistem : Yaygýn olarak karýn aðrýsý, bulantý, kusma. Bunlar genellikle tedavinin baþlangýcýnda görülürler ve ilacýn besinlerle birlikte alýnmasý suretiyle hafifletilebilirler. Aðýz kuruluðu.
Çok ender olarak transaminaz yükselmelerinden hepatik komaya kadar deðiþen anormal karaciðer fonksiyonu.
Deri ve uzantýlarý: Yaygýn olarak döküntü, pruritus, ürtiker, ateþ, artralji, saç kaybý; çok ender olarak trombositopenik purpura, eksfolyatif dermatit, multiform eritem.
Kan : Çok ender olarak lökopeni, trombositopeni, anemi.
Diðerleri : Ender olarak çocuklarda uzun süreli tedavi sýrasýnda kilo almada orta derecede azalma ve geliþmede minör bir yavaþlama.

ÝLAÇ ETKÝLEÞMELERÝ VE DÝÐER ETKÝLEÞMELER
Ritalin, pressör maddeler ve MAO inhibitörleri ile dikkatle kullanýlmalýdýr. Ýnsanlarda yapýlan farmakolojik çalýþmalar Ritalin’in kumarin grubu antikoagülanlarýn, bazý antikonvülsanlarýn (ör: fenobarbiton, fenitoin, primidon), fenilbutazon ve trisiklik antidepresanlarýn metabolizmalarýný inhibe edebileceðini göstermiþtir. Bu ilaçlarýn dozunu azaltmak gerekebilir.
Ritalin, guanetidinin antihipertansif etkisini zayýflatabilir.
Alkol, Ritalin dahil psikoaktif ilaçlarýn merkezi sinir sistemi yan etkilerini artýrabilir.
Bundan dolayý, tedavi esnasýnda hastalarýn alkol almaktan kaçýnmalarý tavsiye edilir.

KULLANIM ÞEKLÝ VE DOZU
Dozaj hastanýn ihtiyaçlarýna ve cevaplarýna göre ayarlanmalýdýr.
ADHD tedavisi için ilacýn veriliþ zamaný hasta için en büyük akademik, davranýþ ve sosyal açýdan en zor olan gün içi dönemlere rastlatýlmaya çalýþýlmalýdýr.
Ritalin’e düþük dozlarla baþlanarak haftalýk aralarla artýþlar yapýlmalýdýr. 60 mg’dan daha yüksek günlük doz tavsiye edilmemektedir.
Doz ayarlamasýndan bir ay sonra semptomlar düzelmezse ilaç kesilmelidir.
Semptomlar kötüleþir veya diðer yan etkiler görülürse ilacýn dozu azaltýlýr veya gerekirse ilaç kesilir.
Eðer ilacýn etkisi akþam çok erken yokolursa, davranýþ bozukluðu ve/veya uykusuzluk görülebilir. Normal tabletin akþam dozu bu problemin çözümünde yardýmcý olabilir.
Çocuðun durumunu deðerlendirmek için Ritalin periyodik olarak kesilmelidir. Ýlaç geçici veya kalýcý olarak kesildiðinde düzelme devam edebilir.
Ýlaç ile tedavi süresi belirsiz olmamalýdýr. Ýlaç genellikle ergenlik sýrasýnda veya ergenlikten sonra kesilebilir. Ancak, ADHD ergenlik döneminde devam edebilir bu nedenle puberte sonrasý bu hastalara Ritalinle tedaviye devam edimesi yararlý olabilir.
Çocuklar (6 yaþ ve üzeri)
Günde bir veya iki defa (örneðin kahvaltýda ve öðlende) 5 mg (1/2 tablet) ile baþlanýr ve haftada 5 -10 mg’lýk artýþlarla kademeli olarak artýrýlýr. Toplam günlük doz bölünmüþ dozlar halinde uygulanabilir.
Eriþkinler
Ýki veya üçe bölünmüþ dozlar halinde günlük ortalama doz 20 - 30 mg’dýr. Bazý hastalarda günde 40 - 60 mg gerekli olabilirken diðerlerinde günde 10 -15 mg yeterli olacaktýr. Ýlacý günün ileri saatlerinde aldýðý takdirde uyuyamayan hastalar son dozu saat 18.00’den önce almalýdýrlar.

DOZ AÞIMI
Belirtiler ve semptomlar
Akut doz aþýmýnýn belirti ve semptomlarý baþlýca merkezi ve sempatik sinir sistemlerinin aþýrý uyarýlmasýna baðlýdýr ve aþaðýdaki belirtiler görülebilir: kusma, ajitasyon, tremor, hiperrefleksi, kas seðirmesi, konvülsiyonlar (muhtemelen komanýn izlediði), öfori, konfüzyon, halüsinasyonlar, deliryum, terleme, ateþ basmasý, baþ aðrýsý, hiperpireksi,
taþikardi, palpitasyon, kardiyak aritmiler, hipertansiyon, midriyazis ve mukoz membranlarda kuruluk.
Tedavi
Tedavi destekleyici önlemlerden oluþur. Hasta kendine verebileceði zarara ve halen mevcut aþýrý uyarýlmayý daha da aðýrlaþtýracak dýþ uyarýcýlara karþý korunmalýdýr. Eðer belirti ve semptomlar çok þiddetli deðilse ve hasta bilinçli ise kusturma ile mide boþaltýlabilir veya yýkanabilir. Zehirlenme þiddetli ise, midenin yýkanmasýndan önce çok
dikkatle titre edilmiþ dozda kýsa etkili bir barbitürat verilmelidir. Yeterli dolaþým ve solunumun sürdürülmesi için çok özen gösterilmelidir; hiperpireksi için dýþarýdan soðutma iþlemleri gerekebilir. Ritalin ile doz aþýmýnda periton diyalizinin veya ekstrakorporal hemodiyalizin etkinliði tespit edilmemiþtir.