VÝAGRA, yeterli bir seksüel performans için gerekli penil ereksiyonun saðlanamamasý veya sürdürülememesi olarak tanýmlanan erektil disfonksiyonun semptomatik tedavisinde endikedir. Viagranýn etkili olabilmesi için seksüel stimulasyon gereklidir. Viagra ka
VÝAGRA, yeterli bir seksüel performans için gerekli penil ereksiyonun saðlanamamasý veya sürdürülememesi olarak tanýmlanan erektil disfonksiyonun semptomatik tedavisinde endikedir. Viagranýn etkili olabilmesi için seksüel stimulasyon gereklidir. Viagra kadýnlarýn kullanýmý için endike deðildir.
x
Kontrendikasyonlar - İlacın kullanılmaması gereken durumlar
Bu konuda Henüz girilmiş veri yok
x
Dozaj ve uygulama yolları
Bu konuda Henüz girilmiş veri yok
x
İlacın Yan etkileri
Bu konuda Henüz girilmiş veri yok
x
Gebelik, Emzirme, Uyarılar ve Önlemler
Bu konuda Henüz girilmiş veri yok
İlaç -ilaç etkileşimleri
x
Bu konuda Henüz girilmiş veri yok
Saklama koşulları, Depolama
x
Bu konuda Henüz girilmiş veri yok
Farmakoloji
xEndikasyonlar
VÝAGRA, yeterli bir seksüel performans için gerekli penil ereksiyonun
saðlanamamasý veya sürdürülememesi olarak tanýmlanan erektil
disfonksiyonun semptomatik tedavisinde endikedir.
Viagranýn etkili olabilmesi için seksüel stimulasyon gereklidir.
Viagra kadýnlarýn kullanýmý için endike deðildir.
Kontrendikasyonlar
Ýlacýn herhangi bir bileþenine karþý aþýrý duyarlýlýðý bulunan
hastalarda kontrendikedir. Nitrik oksit / siklik GMP yolu üzerine
bilinen etkisi ile uyumlu olarak (Bkz. Farmakolojik Özellikleri),
sildenafilin nitratlarýn hipotansif etkilerini potansiyelize ettiði
gösterilmiþtir ve bu nedenle nitrik oksit açýða çýkaran bileþikler
(amil nitrat, butil nitrat gibi) veya nitratlarýn herhangi bir formu
ile beraber ( Nitrogliserin, isosorbid mononitrat, isosorbid nitrat,
pentaeritritol tetranitrat, eritritol tetranitrat, isosorbid dinitrat /
fenobarbital gibi) verilmesi kontrendikedir. Erektil disfonksiyonda
kullanýlan ilaçlar (sildenafil dahil) seksüel aktivitenin tavsiye
edilmediði hastalarda (stabil olmayan anjina gibi ciddi kardiyovasküler
bozukluklar ve ciddi kardiyak hastalýklarda) önerilmez.
Sildenafilin güvenilirliði aþaðýdaki hasta gruplarýnda çalýþýlmamýþtýr
dolayýsýyla daha ileri bilgi edininceye kadar bu hastalarda
kullanýlmasý kontrendikedir: Ciddi karaciðer yetmezliði,
Hipotansiyon(Kan basýncý< 90/50 mmHg), Geçirilmiþ miyokard
enfarktüsü olanlar, Retinitis pigmentosa gibi herediter dejeneratif
retinal bozukluðu olanlar (bu hastalarýn az bir kýsmýnda genetik
retinal fosfodiesteraz bozukluðu vardýr).
Uyarýlar ve Önlemler
Erektil disfonksiyonu teþhis etmek, altta yatan potansiyel sebepleri ve
uygun tedaviyi belirlemek için hastanýn anamnezinin tam olarak alýnmasý
ve fizik muayenesi gereklidir.
Seksüel aktiviteye eþlik eden belli derecede kardiyak risk söz
konusudur. Bu nedenle, hekim erektil disfonksiyon tedavisine baþlamadan
önce hastanýn kardiyovasküler durumunu tetkik etmelidir.
Sildenafilin, kan basýncýnda geçici düþüþlere yol açan, sistemik
vazodilatör özellikleri olduðu gösterilmiþtir. Çoðu hastada, bu durumun
ilgili sonuçlarý azdýr ya da hiç yoktur. Fakat doktorlar sildenafil
vermeden önce, altta yatan belli durumlara sahip hastalarýn, özellikle
cinsel aktivite ile kombine durumlarda bu vazodilatör etkilerden
etkilenip etkilenmeyeceklerini dikkatle göz önünde bulundurmalýdýrlar.
Yan Etkiler
Yan etkiler genelde geçici ve hafif veya orta þiddette olmuþtur.
Belirli sabit dozlarda yapýlan muhtelif çalýþmalarda bazý yan etkilerin
insidansý doz ile beraber artmýþtýr. Tavsiye edilen doz rejimini daha
yakýn olarak yansýtan doz esnekliði olan çalýþmalarda gözlenen yan
etkiler, sabit dozlu çalýþmalarda gözlenenlere benzer olmuþtur.
Dozun deðiþtirildiði doz esnekliði olan klinik çalýþmalarda VIAGRA
kullanan hastalarýn %5 ve daha fazlasýnda ve plasebodan daha sýk olarak
bildirilen yan etkiler ; baþaðrýsý, yüzde kýzarýklýk ve dispepsidir.
Aþaðýda belirtilen yan etkiler dozun deðiþtirildiði doz esnekliði olan
klinik çalýþmalarda sildenafil ile tedavi edilen hastalarda %1 ve daha
fazla ve %5’den az olarak bildirilen, klinik olarak önemli kabul edilen
ve/veya tedavi ile olasý iliþkisi olduðu düþünülen yan etkilerdir; Tüm
vücut: Asteni, aðrý, abdominal aðrý, sýrt aðrýsý, enfeksiyon, soðuk
algýnlýðý
Kardiyovasküler: Vazodilatasyon
Sindirim: Diyare, bulantý
Ýskelet-kas: Artralji, miyalji
Sinir sistemi: Sersemlik hissi, hipertoni, uykusuzluk
Solunum: Nazal konjesyon, farenjit, rinit, sinüzit, solunum yolu
enfeksiyonu, solunum sistemi rahatsýzlýðý
Deri ve ekleri: Döküntü
Duyu organlarý: Anormal görüþ ( hafif ve geçici, özellikle görmede
renklerin soluklaþmasý, bunun yanýnda ýþýðý algýlamada artýþ ve bulanýk
görme), konjunktivit.
Ürogenital: Üriner yol enfeksiyonu, prostat rahatsýzlýðý
Tavsiye edilen doz aralýðýndan fazla dozlarda, yan etkiler yukarýda
anlatýlanlara benzer olmuþ fakat genellikle daha sýk olarak
bildirilmiþtir. Pazarlama sonrasýnda aþaðýdaki yan etkiler
bildirilmiþtir;
Genel: Hipersensitivite reaksiyonu Kardiyovasküler: Hipotansiyon,
senkop, taþikardi.
Ürogenital: Uzun süreli ereksiyon ve/veya priapizm
Duyu organlarý: Gözlerde aðrý, kanlanma / kýzarma. BEKLENMEYEN BÝR ETKÝ
GÖRÜLDÜÐÜNDE DOKTORUNUZA BAÞVURUNUZ
Etkileþimler
Diðer
ilaçlarýn VIAGRA üzerine etkisi
Ýn vitro çalýþmalar:
Sildenafil metabolizmasý baþlýca sitokrom P450 (CYP)’nin izoformlarý
3A4 (majör yol) ve 2C9 (minör yol) ile düzenlenmektedir. Bu sebeple bu
izoenzimlerin inhibitörleri sildenafil klirensini azaltabilir.
Ýn vivo çalýþmalar:
Non-spesifik bir CYP3A4 inhibitörü olan simetidin (800 mg), VIAGRA (50
mg) ile birlikte uygulandýðýnda plazma sildenafil konsantrasyonunda %56
oranýnda bir artýþa sebep olmaktadýr. Klinik çalýþma verilerinde
yapýlan popülasyon farmakokinetik analizleri, ketokonazol, eritromisin,
simetidin gibi CYP3A4 inhibitörleri ile beraber uygulanan sildenafilin
klirensinde azalma olduðunu ortaya koymuþtur. Bununla birlikte, bu
hastalarda yan etki insidansýnda bir artma olmamasýna raðmen CYP3A4
inhibitörleriyle birlikte kullanýmda 25 mg’lýk baþlangýç dozu tavsiye
edilir.
Bir CYP3A4 inhibitörü olan, HIV proteaz inhibitörü saquinavirin,
kararlý durumda (1200 mg tid), 100 mg tek doz sildenafil ile birlikte
uygulanmasý, sildenafil Cmaks’ýnda % 140 ve sildenafil EAA’sýnda %
210’luk bir artýþa sebep olmuþtur. Sildenafilin saquinavir
farmakokinetiði üzerine etkisi yoktur. Kuvvetli bir P450 inhibitörü
olan, HIV proteaz inhibitörü ritonavirin kararlý durum seviyelerinde
(500 mg bid), birlikte uygulanan tek doz sildenafilin (100mg)
Cmaks’ýnda 4 kat (%300) ve EAA’sýnda 11 kat (%1000) bir artýþ meydana
gelmiþtir. 24 saat sonra, sildenafilin tek baþýna uygulanmasýyla
yaklaþýk 5 ng/ml olan plazma seviyesine kýyasla, sildenafil plazma
seviyeleri yaklaþýk 200 ng/ml olmuþtur. Bu durum ritonavirin P450
substratlarýnýn büyük çoðunluðu üzerine olan belirgin etkileriyle
uyumludur. Sildenafilin ritonavirin farmakokinetiði üzerine etkisi
yoktur. (Bkz. Kullaným Þekli ve Dozu)
Antasidlerin (magnezyum hidroksid/aluminyum hidroksid) tek doz olarak
verilmesi VIAGRA’nýn biyoyararlanýmýný etkilememiþtir.
Populasyon farmakokinetik analizleri, tolbutamid, varfarin fenitoin
gibi CYP2C9 inhibitörleri, selektif serotonin gerialým inhibitörleri,
trisiklik antidepresanlar gibi CYP2D6 inhibitörleri, tiazid ve ilgili
diüretikler, loop ve potasyum tutucu diüretikler, ACE inhibitörleri,
kalsiyum kanal blokerleri, beta adrenoreseptör antagonistleri veya
rifampisin, barbitüratlar gibi CYP450 metabolizmasýný artýran gruplar
ile sildenafilin beraber uygulanmasýnýn sildenafilin farmakokinetiðine
hiçbir etkisinin olmadýðýný göstermiþtir. Üç gün boyunca günde 500 mg
uygulanan azitromisinin, sildenafil veya dolaþýmdaki major
metabolitinin Cmaks, Tmaks, eliminasyon hýz sabiti veya izleyen yarý
ömrü üzerine etkisine dair herhangi bir kanýt bulunmamýþtýr. Greyfurt
suyu, VIAGRA’nýn plazma seviyesini az bir miktarda artýrabilir. VIAGRA
yiyeceklerle beraber alýndýðýnda etkinliðin baþlamasý gecikebilir.
VIAGRA’nýn diðer ilaçlar üzerine etkisi:
Ýn vitro çalýþmalar:
Sildenafil, sitokrom P450 izoformlarý olan 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, ve
3A4 ( IC50> 150 m M)’ün zayýf bir inhibitörüdür. Tavsiye edilen
dozlarýn ardýndan sildenafilin zirve plazma konsantrasyonu yaklaþýk 1
mM olduðunda VIAGRA’nýn bu izoenzimlere ait substratlarýn klirensini
deðiþtirmesi beklenmez.
Ýn vivo çalýþmalar:
Her ikisi de CYP2C9 tarafýndan metabolize edilen tolbutamid (250 mg)
veya varfarin (40 mg) ile önemli bir etkileþimi mevcut deðildir.
Sildenafil (100 mg), her ikisi de CYP3A4 substratý olan, HIV proteaz
inhibitörleri saquinavir ve ritonavirin kararlý durum farmakokinetiðini
etkilemez.
VIAGRA (50 mg) 150 mg aspirinin sebep olduðu kanama süresindeki uzamayý
potansiyalize etmemiþtir.
VIAGRA (50 mg), 80 mg/dL’lik ortalama maksimum alkol seviyelerinde
alkolün hipotansif etkisini potansiyalize etmemiþtir.
Hipertansif hastalarda amlodipin ile beraber uygulanan 100 mg VIAGRA
ile, yatar konumdaki kan basýncýnda ortalama ilave düþüþ (sistolik
8mmHg, diastolik 7mmHg), VIAGRA’nýn tek baþýna uygulandýðý zaman
görülene benzer olmuþtur. (Bkz. Farmakolojik Özellikler)
VIAGRA’nýn emniyetine ait verilerin analizinde VIAGRA ile beraber
antihipertansif ilaç kullanan ve kullanmayan hastalarda yan etki
profilinde hiçbir farklýlýk görülmemiþtir.
VIAGRA’nýn akut ve kronik uygulanan nitratlarýn hipotansif etkisini
potansiyalize ettiði gösterilmiþtir. Bu sebeple nitratlarýn veya nitrik
oksid veren bileþiklerin VIAGRA ile beraber kullanýlmasý
kontrendikedir. (Bkz. Kontrendikasyonlar)
Dozaj
VÝAGRA Tablet aðýz yolu ile kullanýlýr.
Yetiþkinlerde Kullaným
Tavsiye edilen doz seksüel aktiviteden yaklaþýk 1 saat önce 50 mg’dýr.
Etkinlik ve hastanýn tolerasyonuna baðlý olarak doz 100 mg’a
yükseltilebilir veya 25 mg’a düþürülebilir.
Tavsiye edilen en yüksek doz 100 mg’dýr. Günde bir kereden fazla
alýnmasý tavsiye edilmez. VIAGRA yiyeceklerle beraber alýndýðýnda
etkinliðin baþlamasý gecikebilir.
65 yaþýn üzerinde olan kiþilerde, Böbrek veya Karaciðer Bozukluðu Olan
Hastalarda Kullaným
Yaþlý hastalar , böbrek veya karaciðer bozukluðu bulunan hastalarda
sildenafil klirensi azaldýðý için tavsiye edilen doz 25 mg’dýr
.Etkinlik ve toleransa baðlý olarak doz 50 mg veya 100 mg’a
çýkartýlabilir. Ancak, hekim tavsiyesi olmadan kesinlikle yüksek doz
kullanýlmamalýdýr.
HIV proteaz inhibitörü olan ritonavir ile tedavi gören hastalarda,
etkileþmeden dolayý (Bkz. Ýlaç Etkileþmeleri ve Diðer Etkileþmeler), 48
saatlik bir period içerisinde maksimum 25 mg’lýk tek doz sildenafil
dozunun aþýlmasý tavsiye edilmez. Çocuklarda
VIAGRA 18 yaþýn altýndakilerde kullanýlmaz. Doz Aþýmý
Tek doz olarak 800 mg’a kadar çýkýlan çalýþmalarda görülen yan etkiler
daha düþük dozlarda görülen yan etkilere benzer ancak insidans oranlarý
ve ciddiyeti daha yüksek olmuþtur. 200 mg sildenafil uygulandýðýnda
etkinlikte artýþ olmamýþ fakat yan etkilerin insidansýnda artýþ
olmuþtur. Aþýrý doz vakalarýnda standart destek verici yaklaþýmlar
gerektiðinde uygulanmalýdýr. Sildenafil plazma proteinlerine yüksek
oranda baðlandýðý ve idrarla atýlmadýðý için dializin sildenafil
klirensini artýrmasý beklenmez.
Tüm Bilgiler- Tek sayfada oku
x
Endikasyonlar, Hangi hastalıklarda kullanılır:
VÝAGRA, yeterli bir seksüel performans için gerekli penil ereksiyonun saðlanamamasý veya sürdürülememesi olarak tanýmlanan erektil disfonksiyonun semptomatik tedavisinde endikedir. Viagranýn etkili olabilmesi için seksüel stimulasyon gereklidir. Viagra kadýnlarýn kullanýmý için endike deðildir.
Endikasyonlar
VÝAGRA, yeterli bir seksüel performans için gerekli penil ereksiyonun
saðlanamamasý veya sürdürülememesi olarak tanýmlanan erektil
disfonksiyonun semptomatik tedavisinde endikedir.
Viagranýn etkili olabilmesi için seksüel stimulasyon gereklidir.
Viagra kadýnlarýn kullanýmý için endike deðildir.
Kontrendikasyonlar
Ýlacýn herhangi bir bileþenine karþý aþýrý duyarlýlýðý bulunan
hastalarda kontrendikedir. Nitrik oksit / siklik GMP yolu üzerine
bilinen etkisi ile uyumlu olarak (Bkz. Farmakolojik Özellikleri),
sildenafilin nitratlarýn hipotansif etkilerini potansiyelize ettiði
gösterilmiþtir ve bu nedenle nitrik oksit açýða çýkaran bileþikler
(amil nitrat, butil nitrat gibi) veya nitratlarýn herhangi bir formu
ile beraber ( Nitrogliserin, isosorbid mononitrat, isosorbid nitrat,
pentaeritritol tetranitrat, eritritol tetranitrat, isosorbid dinitrat /
fenobarbital gibi) verilmesi kontrendikedir. Erektil disfonksiyonda
kullanýlan ilaçlar (sildenafil dahil) seksüel aktivitenin tavsiye
edilmediði hastalarda (stabil olmayan anjina gibi ciddi kardiyovasküler
bozukluklar ve ciddi kardiyak hastalýklarda) önerilmez.
Sildenafilin güvenilirliði aþaðýdaki hasta gruplarýnda çalýþýlmamýþtýr
dolayýsýyla daha ileri bilgi edininceye kadar bu hastalarda
kullanýlmasý kontrendikedir: Ciddi karaciðer yetmezliði,
Hipotansiyon(Kan basýncý< 90/50 mmHg), Geçirilmiþ miyokard
enfarktüsü olanlar, Retinitis pigmentosa gibi herediter dejeneratif
retinal bozukluðu olanlar (bu hastalarýn az bir kýsmýnda genetik
retinal fosfodiesteraz bozukluðu vardýr).
Uyarýlar ve Önlemler
Erektil disfonksiyonu teþhis etmek, altta yatan potansiyel sebepleri ve
uygun tedaviyi belirlemek için hastanýn anamnezinin tam olarak alýnmasý
ve fizik muayenesi gereklidir.
Seksüel aktiviteye eþlik eden belli derecede kardiyak risk söz
konusudur. Bu nedenle, hekim erektil disfonksiyon tedavisine baþlamadan
önce hastanýn kardiyovasküler durumunu tetkik etmelidir.
Sildenafilin, kan basýncýnda geçici düþüþlere yol açan, sistemik
vazodilatör özellikleri olduðu gösterilmiþtir. Çoðu hastada, bu durumun
ilgili sonuçlarý azdýr ya da hiç yoktur. Fakat doktorlar sildenafil
vermeden önce, altta yatan belli durumlara sahip hastalarýn, özellikle
cinsel aktivite ile kombine durumlarda bu vazodilatör etkilerden
etkilenip etkilenmeyeceklerini dikkatle göz önünde bulundurmalýdýrlar.
Yan Etkiler
Yan etkiler genelde geçici ve hafif veya orta þiddette olmuþtur.
Belirli sabit dozlarda yapýlan muhtelif çalýþmalarda bazý yan etkilerin
insidansý doz ile beraber artmýþtýr. Tavsiye edilen doz rejimini daha
yakýn olarak yansýtan doz esnekliði olan çalýþmalarda gözlenen yan
etkiler, sabit dozlu çalýþmalarda gözlenenlere benzer olmuþtur.
Dozun deðiþtirildiði doz esnekliði olan klinik çalýþmalarda VIAGRA
kullanan hastalarýn %5 ve daha fazlasýnda ve plasebodan daha sýk olarak
bildirilen yan etkiler ; baþaðrýsý, yüzde kýzarýklýk ve dispepsidir.
Aþaðýda belirtilen yan etkiler dozun deðiþtirildiði doz esnekliði olan
klinik çalýþmalarda sildenafil ile tedavi edilen hastalarda %1 ve daha
fazla ve %5’den az olarak bildirilen, klinik olarak önemli kabul edilen
ve/veya tedavi ile olasý iliþkisi olduðu düþünülen yan etkilerdir; Tüm
vücut: Asteni, aðrý, abdominal aðrý, sýrt aðrýsý, enfeksiyon, soðuk
algýnlýðý
Kardiyovasküler: Vazodilatasyon
Sindirim: Diyare, bulantý
Ýskelet-kas: Artralji, miyalji
Sinir sistemi: Sersemlik hissi, hipertoni, uykusuzluk
Solunum: Nazal konjesyon, farenjit, rinit, sinüzit, solunum yolu
enfeksiyonu, solunum sistemi rahatsýzlýðý
Deri ve ekleri: Döküntü
Duyu organlarý: Anormal görüþ ( hafif ve geçici, özellikle görmede
renklerin soluklaþmasý, bunun yanýnda ýþýðý algýlamada artýþ ve bulanýk
görme), konjunktivit.
Ürogenital: Üriner yol enfeksiyonu, prostat rahatsýzlýðý
Tavsiye edilen doz aralýðýndan fazla dozlarda, yan etkiler yukarýda
anlatýlanlara benzer olmuþ fakat genellikle daha sýk olarak
bildirilmiþtir. Pazarlama sonrasýnda aþaðýdaki yan etkiler
bildirilmiþtir;
Genel: Hipersensitivite reaksiyonu Kardiyovasküler: Hipotansiyon,
senkop, taþikardi.
Ürogenital: Uzun süreli ereksiyon ve/veya priapizm
Duyu organlarý: Gözlerde aðrý, kanlanma / kýzarma. BEKLENMEYEN BÝR ETKÝ
GÖRÜLDÜÐÜNDE DOKTORUNUZA BAÞVURUNUZ
Etkileþimler
Diðer
ilaçlarýn VIAGRA üzerine etkisi
Ýn vitro çalýþmalar:
Sildenafil metabolizmasý baþlýca sitokrom P450 (CYP)’nin izoformlarý
3A4 (majör yol) ve 2C9 (minör yol) ile düzenlenmektedir. Bu sebeple bu
izoenzimlerin inhibitörleri sildenafil klirensini azaltabilir.
Ýn vivo çalýþmalar:
Non-spesifik bir CYP3A4 inhibitörü olan simetidin (800 mg), VIAGRA (50
mg) ile birlikte uygulandýðýnda plazma sildenafil konsantrasyonunda %56
oranýnda bir artýþa sebep olmaktadýr. Klinik çalýþma verilerinde
yapýlan popülasyon farmakokinetik analizleri, ketokonazol, eritromisin,
simetidin gibi CYP3A4 inhibitörleri ile beraber uygulanan sildenafilin
klirensinde azalma olduðunu ortaya koymuþtur. Bununla birlikte, bu
hastalarda yan etki insidansýnda bir artma olmamasýna raðmen CYP3A4
inhibitörleriyle birlikte kullanýmda 25 mg’lýk baþlangýç dozu tavsiye
edilir.
Bir CYP3A4 inhibitörü olan, HIV proteaz inhibitörü saquinavirin,
kararlý durumda (1200 mg tid), 100 mg tek doz sildenafil ile birlikte
uygulanmasý, sildenafil Cmaks’ýnda % 140 ve sildenafil EAA’sýnda %
210’luk bir artýþa sebep olmuþtur. Sildenafilin saquinavir
farmakokinetiði üzerine etkisi yoktur. Kuvvetli bir P450 inhibitörü
olan, HIV proteaz inhibitörü ritonavirin kararlý durum seviyelerinde
(500 mg bid), birlikte uygulanan tek doz sildenafilin (100mg)
Cmaks’ýnda 4 kat (%300) ve EAA’sýnda 11 kat (%1000) bir artýþ meydana
gelmiþtir. 24 saat sonra, sildenafilin tek baþýna uygulanmasýyla
yaklaþýk 5 ng/ml olan plazma seviyesine kýyasla, sildenafil plazma
seviyeleri yaklaþýk 200 ng/ml olmuþtur. Bu durum ritonavirin P450
substratlarýnýn büyük çoðunluðu üzerine olan belirgin etkileriyle
uyumludur. Sildenafilin ritonavirin farmakokinetiði üzerine etkisi
yoktur. (Bkz. Kullaným Þekli ve Dozu)
Antasidlerin (magnezyum hidroksid/aluminyum hidroksid) tek doz olarak
verilmesi VIAGRA’nýn biyoyararlanýmýný etkilememiþtir.
Populasyon farmakokinetik analizleri, tolbutamid, varfarin fenitoin
gibi CYP2C9 inhibitörleri, selektif serotonin gerialým inhibitörleri,
trisiklik antidepresanlar gibi CYP2D6 inhibitörleri, tiazid ve ilgili
diüretikler, loop ve potasyum tutucu diüretikler, ACE inhibitörleri,
kalsiyum kanal blokerleri, beta adrenoreseptör antagonistleri veya
rifampisin, barbitüratlar gibi CYP450 metabolizmasýný artýran gruplar
ile sildenafilin beraber uygulanmasýnýn sildenafilin farmakokinetiðine
hiçbir etkisinin olmadýðýný göstermiþtir. Üç gün boyunca günde 500 mg
uygulanan azitromisinin, sildenafil veya dolaþýmdaki major
metabolitinin Cmaks, Tmaks, eliminasyon hýz sabiti veya izleyen yarý
ömrü üzerine etkisine dair herhangi bir kanýt bulunmamýþtýr. Greyfurt
suyu, VIAGRA’nýn plazma seviyesini az bir miktarda artýrabilir. VIAGRA
yiyeceklerle beraber alýndýðýnda etkinliðin baþlamasý gecikebilir.
VIAGRA’nýn diðer ilaçlar üzerine etkisi:
Ýn vitro çalýþmalar:
Sildenafil, sitokrom P450 izoformlarý olan 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, ve
3A4 ( IC50> 150 m M)’ün zayýf bir inhibitörüdür. Tavsiye edilen
dozlarýn ardýndan sildenafilin zirve plazma konsantrasyonu yaklaþýk 1
mM olduðunda VIAGRA’nýn bu izoenzimlere ait substratlarýn klirensini
deðiþtirmesi beklenmez.
Ýn vivo çalýþmalar:
Her ikisi de CYP2C9 tarafýndan metabolize edilen tolbutamid (250 mg)
veya varfarin (40 mg) ile önemli bir etkileþimi mevcut deðildir.
Sildenafil (100 mg), her ikisi de CYP3A4 substratý olan, HIV proteaz
inhibitörleri saquinavir ve ritonavirin kararlý durum farmakokinetiðini
etkilemez.
VIAGRA (50 mg) 150 mg aspirinin sebep olduðu kanama süresindeki uzamayý
potansiyalize etmemiþtir.
VIAGRA (50 mg), 80 mg/dL’lik ortalama maksimum alkol seviyelerinde
alkolün hipotansif etkisini potansiyalize etmemiþtir.
Hipertansif hastalarda amlodipin ile beraber uygulanan 100 mg VIAGRA
ile, yatar konumdaki kan basýncýnda ortalama ilave düþüþ (sistolik
8mmHg, diastolik 7mmHg), VIAGRA’nýn tek baþýna uygulandýðý zaman
görülene benzer olmuþtur. (Bkz. Farmakolojik Özellikler)
VIAGRA’nýn emniyetine ait verilerin analizinde VIAGRA ile beraber
antihipertansif ilaç kullanan ve kullanmayan hastalarda yan etki
profilinde hiçbir farklýlýk görülmemiþtir.
VIAGRA’nýn akut ve kronik uygulanan nitratlarýn hipotansif etkisini
potansiyalize ettiði gösterilmiþtir. Bu sebeple nitratlarýn veya nitrik
oksid veren bileþiklerin VIAGRA ile beraber kullanýlmasý
kontrendikedir. (Bkz. Kontrendikasyonlar)
Dozaj
VÝAGRA Tablet aðýz yolu ile kullanýlýr.
Yetiþkinlerde Kullaným
Tavsiye edilen doz seksüel aktiviteden yaklaþýk 1 saat önce 50 mg’dýr.
Etkinlik ve hastanýn tolerasyonuna baðlý olarak doz 100 mg’a
yükseltilebilir veya 25 mg’a düþürülebilir.
Tavsiye edilen en yüksek doz 100 mg’dýr. Günde bir kereden fazla
alýnmasý tavsiye edilmez. VIAGRA yiyeceklerle beraber alýndýðýnda
etkinliðin baþlamasý gecikebilir.
65 yaþýn üzerinde olan kiþilerde, Böbrek veya Karaciðer Bozukluðu Olan
Hastalarda Kullaným
Yaþlý hastalar , böbrek veya karaciðer bozukluðu bulunan hastalarda
sildenafil klirensi azaldýðý için tavsiye edilen doz 25 mg’dýr
.Etkinlik ve toleransa baðlý olarak doz 50 mg veya 100 mg’a
çýkartýlabilir. Ancak, hekim tavsiyesi olmadan kesinlikle yüksek doz
kullanýlmamalýdýr.
HIV proteaz inhibitörü olan ritonavir ile tedavi gören hastalarda,
etkileþmeden dolayý (Bkz. Ýlaç Etkileþmeleri ve Diðer Etkileþmeler), 48
saatlik bir period içerisinde maksimum 25 mg’lýk tek doz sildenafil
dozunun aþýlmasý tavsiye edilmez. Çocuklarda
VIAGRA 18 yaþýn altýndakilerde kullanýlmaz. Doz Aþýmý
Tek doz olarak 800 mg’a kadar çýkýlan çalýþmalarda görülen yan etkiler
daha düþük dozlarda görülen yan etkilere benzer ancak insidans oranlarý
ve ciddiyeti daha yüksek olmuþtur. 200 mg sildenafil uygulandýðýnda
etkinlikte artýþ olmamýþ fakat yan etkilerin insidansýnda artýþ
olmuþtur. Aþýrý doz vakalarýnda standart destek verici yaklaþýmlar
gerektiðinde uygulanmalýdýr. Sildenafil plazma proteinlerine yüksek
oranda baðlandýðý ve idrarla atýlmadýðý için dializin sildenafil
klirensini artýrmasý beklenmez.
