FORMÜLÜ
Vasocard 10 mg Tablet, her bir tablette 10 mg amlodipin�e eþdeðer amlopidin besilat içerir.
FARMAKOLOJÝK ÖZELLÝKLERÝ
Amlodipin; 1,4-dihidropiridin grubundan, uzun etki süreli birkalsiyum
giriþ blokeridir .Kalp kasý ve damar düz kasýnýn kontraktil prosesleri;
ekstraselüler kalsiyum iyonlarýnýn, spesifik iyon kanallarý yoluyla bu
hücrelerin içine akýmýna baðýmlýdýr. Kalsiyum kanal blokerleri, yavaþ
kanallardan kalsiyum iyonu akýmýný inhibe ederek, intrasellüler
kalsiyum artýþýný önlerler. Amlodipinin antihipertansif etki
mekanizmasý, damar düz kasý üzerindeki doðrudan gevþetici etkisine
baðlýdýr. Anginadaki etkisi ise iki mekanizma ile açýklanabilir:
Birinci olarak, amlodipin periferik arteriyolleri dilate eder ve
böylece, kalbin karþý karþýya olduðu total periferik rezistansý
("afterload") azaltýr. Ýkinci olarak ise, amlodipin; gerek normal,
gerekse iskemik alanlarda ana koroner arterleri muhtemelen dilate eder.
Diðer kalsiyum antagonisti sýnýflarýndan farklý olarak, amlodipinin
kardiyak ileti veya kontraksiyon üzerinde herhangi bir etkisi yoktur ve
bu nedenle, uygulandýðýnda refleks taþikardiye yol açmaz.
Amlodipin, terapötik dozlarýn oral uygulanmasýndan sonra iyi absorbe
olur ve uygulamadan sonraki 6-12. saatler arasýnda zirve plazma
konsantrasyonlarýna ulaþýlýr. Amlodipinin biyoyararlanýmý %60-70�tir ve
karaciðerde ilk-geçiþ metabolizasyonuna uðrar. Distribüsyon hacmi
yaklaþýk olarak 20 L/kg�dýr. Terminal plazma eliminasyon yarý-ömrü
yaklaþýk 35-50 saattir (ortalama 45 saat) ve bu özellik, günde tek doz
uygulamaya imkan saðlar.
7-8 gün süreyle her gün günde tek doz uygulamayý takiben plazma
kararlý-durum düzeylerine ulaþýlýr. Amlodipin karaciðerde büyük ölçüde
inaktif metabolitlerine metabolize olur. Ana ilacýn %10�u ve
metabolitlerinin %60�ý idrarla atýlýr.
Ýn vitro çalýþmalarda, dolaþýmdaki amlodipinin %97.5 oranýnda plazma proteinlerine baðlandýðý gösterilmiþtir.
Etki baþlangýcýnýn kademeli olmasý sayesinde vazodilatör yan etkileri
minimumda kalýr ve akut hipotansiyon görülmez. Ayrýca etki süresinin
uzunluðu, günde tek doz uygulamaya imkan saðlar.
Amlodipinin hipertansiyonlu hastalarda günde tek doz uygulanmasý ile
gerek yatar pozisyonda, gerekse ayakta ölçülen kan basýncýnda 24 saat
boyunca klinik olarak anlamlý azalmalar saðlanýr. Anginada, günde tek
doz 5-10 mg amlodipin uygulanmasýnýn angina ataðý sýklýðýný ve
nitrogliserin tüketimini azalttýðý ve total egzersiz süresini artýrdýðý
gösterilmiþtir.
Laboratuvar incelemeleri, amlodipinin; kan þekeri, serum kreatinini,
ürik asit, potasyum veya lipidler üzerinde herhangi bir olumsuz etkisi
olmadýðýný göstermiþtir. Bu nedenle; astým, diabet veya gut bulunan
hastalarda kullanýlabilir.
ENDÝKASYONLARI
Hipertansiyon
Vasocard, hipertansiyonda baþlangýçtan itibaren temel tedavi olarak
endikedir. Kan basýncý yüksek olan hastalarda tek baþýna veya bir baþka
antihipertansif ajanla birlikte uygulanabilir. Tiazid grubu
diüretikler, beta-blokerler veya ACE inhibitörleri ile kombine olarak
kullanýlmýþtýr.
Angina Pectoris
Vasocard, gerek stabil angina, gerekse vazospastik anginada (varyant
angina, prinzmetal angina) endikedir. Klinik tabloya bir vazospastik
komponentin eklenmiþ olabileceðinin düþünüldüðü durumlarda da
kullanýlabilir. Nitratlara ve/veya yeterli dozlarda uygulanan
beta-blokerlere cevap vermeyen angina pectorisi olan hastalarda, tek
baþýna veya diðer antianginal ilaçlarla kombine olarak kullanýlabilir.
KONTRENDÝKASYONLARI
Vasocard, dihidropiridinlere aþýrý duyarlýlýðý olduðu bilinen hastalarda kontrendikedir.
UYARILAR / ÖNLEMLER
Hamilelerde Kullanýmý: Ýnsanlarda, hamilelik döneminde güvenilirliði
saptanmamýþtýr. Hamilelerde kullanýmýna, saðlayacaðý yararlar ile anne
ve fetüse sunduðu potansiyel riskler birarada deðerlendirilerek hekim
tarafýndan karar verilmelidir.
Süt Emzirme Döneminde Kullanýmý: Süt emzirme döneminde güvenilirliði saptanmamýþtýr.
Yaþlýlarda Kullanýmý: Amlodipinin eliminasyonunun yaþlý hastalarda,
gençlerdekine göre anlamlý derecede daha yavaþ olmasýna karþýn,
ortalama eliminasyon yarý-ömrü anlamlý derecede daha uzun
bulunmamýþtýr. Amlodipin, yaþlý ve genç hastalarda, benzer dozlarda
uygulandýðýnda eþit derecede iyi tolere edilmiþtir ve bu nedenle
yaþlýlarda normal dozlarýn uygulanmasý önerilir.
Çocuklarda Kullanýmý: Yeterli klinik deneyim mevcut olmadýðýndan, çocuklarda kullanýmý önerilmemektedir.
Böbrek Yetersizliðinde Kullanýmý: Böbrek fonksiyon bozukluðu,
amlodipinin farmakokinetiðini klinik açýdan anlamlý derecede etkilemez.
Bu nedenle, böbrek fonksiyon bozukluðu olan hastalarda normal dozlarda
uygulanabilir.
Karaciðer Fonksiyon Bozukluðu Olan Hastalarda Kullanýmý: Amlodipin
büyük ölçüde karaciðerde metabolize edilerek elimine olduðundan,
karaciðer fonksiyon bozukluðu olan hastalarda yarý-ömrü uzar. Bu
hastalarda uygulanacak dozlar konusundaki öneriler henüz kesinleþmemiþ
olmakla birlikte, dikkatle ve daha düþük dozlarda uygulanmasý önerilir.
YAN ETKÝLER / ADVERS ETKÝLER
Amlodipin genellikle iyi tolere edilir. En sýk görülen yan etkiler baþ
aðrýsý, ödem, yorgunluk, bulantý, yüz kýzarmasý ve baþ dönmesidir.
BEKLENMEYEN BÝR ETKÝ GÖRÜLDÜÐÜNDE DOKTORUNUZA BAÞVURUNUZ.
ÝLAÇ ETKÝLEÞÝMLERÝ
Amlodipin; tiazid diüretikleri, beta-blokerler, ACE inhibitörleri,
uzun-etkili nitratlar, sublingual nitrogliserin, non-steroidal
anti-enflamatuar ilaçlar, antibiyotikler ve oral hipoglisemik ilaçlarla
birlikte güvenle kullanýlmýþtýr.
Saðlýklý gönüllülerde, amlopidinin, birlikte uygulandýðý digoksinin
kararlý-durum plazma konsantrasyonlarýný veya renal digoksin klirensini
etkilemediði gösterilmiþtir. Amlodipin ile birlikte uygulanan
simetidin, amlodipinin farmakokinetik profilini deðiþtirmemiþtir. Ýn
vitro insan plazmasý çalýþmalarýnda, amlodipin; digoksin, fenitoin,
varfarin veya indometasinin proteine baðlanmasýný deðiþtirmemiþtir.
KULLANIM ÞEKLÝ VE DOZU
Hekim tarafýndan baþka þekilde önerilmediði takdirde;
Vasocard�ýn hipertansiyon ve angina pectoris tedavisindeki mutad
baþlangýç dozu günde tek doz 5 mg�dýr. Hastanýn bireysel cevabýna göre
doz günde 10 mg�a çýkarýlabilir.
Tiazid grubu diüretikler, beta-blokerler veya ACE inhibitörleri ile
birlikte uygulandýðýnda Vasocard, dozunun ayarlanmasý gerekmez.
DOZ AÞIMI
Amlodipinin aþýrý dozu konusunda yeterli klinik deneyim yoktur. Yavaþ
absorbe olduðundan mide lavajýnýn yararlý olabileceði düþünülmektedir.
Aþýrý dozun, periferik vazodilatasyona ve bunun sonucunda belirgin ve
muhtemelen uzun süreli sistemik hipotansiyona yol açacaðý
düþünülmektedir. Amlodipinin aþýrý dozu nedeniyle hipotansiyon ortaya
çýktýðýnda, aktif kardiyovasküler destek (kalp ve solunum
fonksiyonlarýnýn izlenmesi; ekstremitelerin elevasyonu; dolaþým ve
çýkan idrar hacminin kontrolü) gerekir.
Vasküler tonusu artýrmak ve kan basýncýný yükseltmek için, bir
vazokonstriktör ajanýn uygulanmasýndan (herhangi bir kontrendikasyon
olmamasý koþuluyla) yarar saðlanabilir. Amlodipin plazma proteinlerine
yüksek oranda baðlandýðýndan, diyalizi yararlý olmasý beklenmez.
FORMÜLÜ
Vasocard 10 mg Tablet, her bir tablette 10 mg amlodipin�e eþdeðer amlopidin besilat içerir.
FARMAKOLOJÝK ÖZELLÝKLERÝ
Amlodipin; 1,4-dihidropiridin grubundan, uzun etki süreli birkalsiyum
giriþ blokeridir .Kalp kasý ve damar düz kasýnýn kontraktil prosesleri;
ekstraselüler kalsiyum iyonlarýnýn, spesifik iyon kanallarý yoluyla bu
hücrelerin içine akýmýna baðýmlýdýr. Kalsiyum kanal blokerleri, yavaþ
kanallardan kalsiyum iyonu akýmýný inhibe ederek, intrasellüler
kalsiyum artýþýný önlerler. Amlodipinin antihipertansif etki
mekanizmasý, damar düz kasý üzerindeki doðrudan gevþetici etkisine
baðlýdýr. Anginadaki etkisi ise iki mekanizma ile açýklanabilir:
Birinci olarak, amlodipin periferik arteriyolleri dilate eder ve
böylece, kalbin karþý karþýya olduðu total periferik rezistansý
("afterload") azaltýr. Ýkinci olarak ise, amlodipin; gerek normal,
gerekse iskemik alanlarda ana koroner arterleri muhtemelen dilate eder.
Diðer kalsiyum antagonisti sýnýflarýndan farklý olarak, amlodipinin
kardiyak ileti veya kontraksiyon üzerinde herhangi bir etkisi yoktur ve
bu nedenle, uygulandýðýnda refleks taþikardiye yol açmaz.
Amlodipin, terapötik dozlarýn oral uygulanmasýndan sonra iyi absorbe
olur ve uygulamadan sonraki 6-12. saatler arasýnda zirve plazma
konsantrasyonlarýna ulaþýlýr. Amlodipinin biyoyararlanýmý %60-70�tir ve
karaciðerde ilk-geçiþ metabolizasyonuna uðrar. Distribüsyon hacmi
yaklaþýk olarak 20 L/kg�dýr. Terminal plazma eliminasyon yarý-ömrü
yaklaþýk 35-50 saattir (ortalama 45 saat) ve bu özellik, günde tek doz
uygulamaya imkan saðlar.
7-8 gün süreyle her gün günde tek doz uygulamayý takiben plazma
kararlý-durum düzeylerine ulaþýlýr. Amlodipin karaciðerde büyük ölçüde
inaktif metabolitlerine metabolize olur. Ana ilacýn %10�u ve
metabolitlerinin %60�ý idrarla atýlýr.
Ýn vitro çalýþmalarda, dolaþýmdaki amlodipinin %97.5 oranýnda plazma proteinlerine baðlandýðý gösterilmiþtir.
Etki baþlangýcýnýn kademeli olmasý sayesinde vazodilatör yan etkileri
minimumda kalýr ve akut hipotansiyon görülmez. Ayrýca etki süresinin
uzunluðu, günde tek doz uygulamaya imkan saðlar.
Amlodipinin hipertansiyonlu hastalarda günde tek doz uygulanmasý ile
gerek yatar pozisyonda, gerekse ayakta ölçülen kan basýncýnda 24 saat
boyunca klinik olarak anlamlý azalmalar saðlanýr. Anginada, günde tek
doz 5-10 mg amlodipin uygulanmasýnýn angina ataðý sýklýðýný ve
nitrogliserin tüketimini azalttýðý ve total egzersiz süresini artýrdýðý
gösterilmiþtir.
Laboratuvar incelemeleri, amlodipinin; kan þekeri, serum kreatinini,
ürik asit, potasyum veya lipidler üzerinde herhangi bir olumsuz etkisi
olmadýðýný göstermiþtir. Bu nedenle; astým, diabet veya gut bulunan
hastalarda kullanýlabilir.
ENDÝKASYONLARI
Hipertansiyon
Vasocard, hipertansiyonda baþlangýçtan itibaren temel tedavi olarak
endikedir. Kan basýncý yüksek olan hastalarda tek baþýna veya bir baþka
antihipertansif ajanla birlikte uygulanabilir. Tiazid grubu
diüretikler, beta-blokerler veya ACE inhibitörleri ile kombine olarak
kullanýlmýþtýr.
Angina Pectoris
Vasocard, gerek stabil angina, gerekse vazospastik anginada (varyant
angina, prinzmetal angina) endikedir. Klinik tabloya bir vazospastik
komponentin eklenmiþ olabileceðinin düþünüldüðü durumlarda da
kullanýlabilir. Nitratlara ve/veya yeterli dozlarda uygulanan
beta-blokerlere cevap vermeyen angina pectorisi olan hastalarda, tek
baþýna veya diðer antianginal ilaçlarla kombine olarak kullanýlabilir.
KONTRENDÝKASYONLARI
Vasocard, dihidropiridinlere aþýrý duyarlýlýðý olduðu bilinen hastalarda kontrendikedir.
UYARILAR / ÖNLEMLER
Hamilelerde Kullanýmý: Ýnsanlarda, hamilelik döneminde güvenilirliði
saptanmamýþtýr. Hamilelerde kullanýmýna, saðlayacaðý yararlar ile anne
ve fetüse sunduðu potansiyel riskler birarada deðerlendirilerek hekim
tarafýndan karar verilmelidir.
Süt Emzirme Döneminde Kullanýmý: Süt emzirme döneminde güvenilirliði saptanmamýþtýr.
Yaþlýlarda Kullanýmý: Amlodipinin eliminasyonunun yaþlý hastalarda,
gençlerdekine göre anlamlý derecede daha yavaþ olmasýna karþýn,
ortalama eliminasyon yarý-ömrü anlamlý derecede daha uzun
bulunmamýþtýr. Amlodipin, yaþlý ve genç hastalarda, benzer dozlarda
uygulandýðýnda eþit derecede iyi tolere edilmiþtir ve bu nedenle
yaþlýlarda normal dozlarýn uygulanmasý önerilir.
Çocuklarda Kullanýmý: Yeterli klinik deneyim mevcut olmadýðýndan, çocuklarda kullanýmý önerilmemektedir.
Böbrek Yetersizliðinde Kullanýmý: Böbrek fonksiyon bozukluðu,
amlodipinin farmakokinetiðini klinik açýdan anlamlý derecede etkilemez.
Bu nedenle, böbrek fonksiyon bozukluðu olan hastalarda normal dozlarda
uygulanabilir.
Karaciðer Fonksiyon Bozukluðu Olan Hastalarda Kullanýmý: Amlodipin
büyük ölçüde karaciðerde metabolize edilerek elimine olduðundan,
karaciðer fonksiyon bozukluðu olan hastalarda yarý-ömrü uzar. Bu
hastalarda uygulanacak dozlar konusundaki öneriler henüz kesinleþmemiþ
olmakla birlikte, dikkatle ve daha düþük dozlarda uygulanmasý önerilir.
YAN ETKÝLER / ADVERS ETKÝLER
Amlodipin genellikle iyi tolere edilir. En sýk görülen yan etkiler baþ
aðrýsý, ödem, yorgunluk, bulantý, yüz kýzarmasý ve baþ dönmesidir.
BEKLENMEYEN BÝR ETKÝ GÖRÜLDÜÐÜNDE DOKTORUNUZA BAÞVURUNUZ.
ÝLAÇ ETKÝLEÞÝMLERÝ
Amlodipin; tiazid diüretikleri, beta-blokerler, ACE inhibitörleri,
uzun-etkili nitratlar, sublingual nitrogliserin, non-steroidal
anti-enflamatuar ilaçlar, antibiyotikler ve oral hipoglisemik ilaçlarla
birlikte güvenle kullanýlmýþtýr.
Saðlýklý gönüllülerde, amlopidinin, birlikte uygulandýðý digoksinin
kararlý-durum plazma konsantrasyonlarýný veya renal digoksin klirensini
etkilemediði gösterilmiþtir. Amlodipin ile birlikte uygulanan
simetidin, amlodipinin farmakokinetik profilini deðiþtirmemiþtir. Ýn
vitro insan plazmasý çalýþmalarýnda, amlodipin; digoksin, fenitoin,
varfarin veya indometasinin proteine baðlanmasýný deðiþtirmemiþtir.
KULLANIM ÞEKLÝ VE DOZU
Hekim tarafýndan baþka þekilde önerilmediði takdirde;
Vasocard�ýn hipertansiyon ve angina pectoris tedavisindeki mutad
baþlangýç dozu günde tek doz 5 mg�dýr. Hastanýn bireysel cevabýna göre
doz günde 10 mg�a çýkarýlabilir.
Tiazid grubu diüretikler, beta-blokerler veya ACE inhibitörleri ile
birlikte uygulandýðýnda Vasocard, dozunun ayarlanmasý gerekmez.
DOZ AÞIMI
Amlodipinin aþýrý dozu konusunda yeterli klinik deneyim yoktur. Yavaþ
absorbe olduðundan mide lavajýnýn yararlý olabileceði düþünülmektedir.
Aþýrý dozun, periferik vazodilatasyona ve bunun sonucunda belirgin ve
muhtemelen uzun süreli sistemik hipotansiyona yol açacaðý
düþünülmektedir. Amlodipinin aþýrý dozu nedeniyle hipotansiyon ortaya
çýktýðýnda, aktif kardiyovasküler destek (kalp ve solunum
fonksiyonlarýnýn izlenmesi; ekstremitelerin elevasyonu; dolaþým ve
çýkan idrar hacminin kontrolü) gerekir.
Vasküler tonusu artýrmak ve kan basýncýný yükseltmek için, bir
vazokonstriktör ajanýn uygulanmasýndan (herhangi bir kontrendikasyon
olmamasý koþuluyla) yarar saðlanabilir. Amlodipin plazma proteinlerine
yüksek oranda baðlandýðýndan, diyalizi yararlý olmasý beklenmez.
